抗HER—2靶向药物“新星”

1987年，科学家发现，大约30%的乳腺癌患者存在表皮生长因子受体2（HER—2）基因的扩增或过表达，并且HER—2阳性乳腺癌具有易复发、易转移、进展快等特点，常常预后不佳。第一个抗HER—2靶向药物——曲妥珠单抗于1998年获得美国FDA批准上市。曲妥珠单抗的问世，显著改善了HER—2阳性患者的生存结局，可以说是乳腺癌靶向治疗领域的里程碑事件。

下面主要介绍一下两个抗HER—2靶向药物新星——吡咯替尼和奈拉替尼。(https://www.daowen.com)

（1） 吡咯替尼：作为目前唯一中国原研的抗HER—2靶向药物，其推荐地位正在不断前移，主要联合卡培他滨，适用于治疗HER—2阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。在2020年美国临床肿瘤学年会上，吡咯替尼在肝癌和乳腺癌的两项研究结果同时登上大会，这在中国制药史上还是头一次。

（2） 奈拉替尼：是目前首个获批且唯一用于HER—2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗的小分子药物。它是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可作用于HER—1、HER—2、HER—4三个靶点。通　过　阻　止泛HER家　族（HER—1、HER—2和HER—4）及其下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。研究发现，HER—2阳性早期乳腺癌患者接受含曲妥珠单抗辅助治疗以后，序贯使用奈拉替尼能显著降低乳腺癌患者的复发风险，并且其在新辅助治疗、后线治疗中也获得了不错的疗效。