阿片生物碱类镇痛药
2025年08月10日
一、阿片生物碱类镇痛药
吗啡Morphine
【化学性质】 本品含有酸性的酚羟基和碱性的叔胺基团,是酸碱两性药物。可溶于无机酸或碱。水溶液在pH值为3~5时最稳定。吗啡与硫酸、盐酸或磷酸共热,经脱水及分子重排生成阿扑吗啡。阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用,临床用作催吐剂(舌下含服)。
【药理作用及临床应用】 ①镇痛镇静作用:吗啡镇痛作用强大,用药后可使疼痛明显减轻或消失,一般用于其他镇痛作用无效时的急性锐痛;②镇咳作用:对各种剧烈咳嗽均有良好疗效,但吗啡易成瘾,不作镇咳药用;③呼吸抑制作用:吗啡直接抑制呼吸中枢;④血管扩张作用:吗啡扩张血管,可减轻心脏的前、后负荷,临床用于心源性哮喘;⑤对消化道和其他平滑肌的作用:吗啡有止泻作用,临床可作为止泻药。
难点释疑
吗啡在治疗胆绞痛时必须与阿托品合用。吗啡可致胆道括约肌收缩,胆汁排出受阻,使胆内压升高,引起上腹部不适,甚至诱发胆绞痛,而阿托品可以松弛胆道括约肌。
【不良反应】 一般不良反应可有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘、抑制呼吸及排尿困难等。过量可致急性中毒,主要症状是昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小呈针尖样、发绀及血压下降,最后死于呼吸麻痹。连续使用吗啡1~2周即可产生耐受性和成瘾性。
【剂型及规格】 注射液:每支5mg(0.5 mL);10 mg(1 mL)。片剂:每片5 mg;10mg。吗啡与局麻药合用,中枢抑制作用加强,应及时调整剂量;吗啡与苯二氮类药物合用,可引起呼吸暂停。