主要降低TC和LDL的药物
（一）羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制药
HMG-CoA还原酶抑制药有洛伐他汀（lovastatin）、普伐他汀（pravastatin）、辛伐他汀（simvastatin）、氟伐他汀（fluvastatin）等，统称为他汀类，为新型调血脂药。
他汀类药抑制HNG-CoA还原酶，使肝内合成Ch减少，解除Ch对LDL受体基因的抑制，使LDL受体合成增加，通过受体介导的胞饮作用，使血浆中LDL、IDL大量被摄入肝脏，从而使血浆中的LDL、IDL降低。肝脏Ch减少，使VLDL合成减少。本类药能明显降低血浆TC和LDL，对TG作用较弱，可轻度升高HDL（与VLDL合成减少有关）。降LDL作用以洛伐他汀最强，普伐他汀最弱。
本类药物主要用于高胆固醇血症。不良反应少而轻。偶可出现肌病，极少数发展为横纹肌溶解症，有肌痛者应做相关检查，必要时停药。有1%～2%的患者发生转氨酶升高，应定期检查肝功能。孕妇及有活动性肝病者禁用。
本类药物与贝特类药物、烟酸、环孢素、大环类酯类抗生素等合用能提高肌病的发生率；与香豆素类抗凝血药合用可能使凝血酶原时间延长。
洛伐他汀Lovastatin
【药理作用及临床应用】 本品为内酯类降胆固醇药。本身并无降脂活性，其在体内水解产生的代谢产物使还原酶失去催化作用，胆固醇生物合成的过程由此受到限制。临床主要用于原发性高胆固醇症，是伴有胆固醇升高的Ⅱ、Ⅲ型高脂血症的首选药物。
【不良反应】 不良反应较轻、少、短暂，如头痛、倦怠、胃肠道反应（腹胀、便秘、腹泻、腹痛、恶心、消化不良等）、皮疹等。偶有白细胞、血小板减少，肝功能异常等。孕妇及哺乳期妇女禁用，对本品过敏者及持续肝功能异常者禁用。
【剂型及规格】 片剂：每片10 mg；20 mg；40 mg。
其他常用的他汀类药物见表4-9。
表4-9 其他常用的他汀类药物
（二）胆汁酸结合树脂
本类药物包括考来烯胺（cholestyramine）、考来替泊（colestipol）等，口服后在肠腔内与胆汁酸形成络合物随粪便排出，阻断胆汁酸的肠肝循环，从而大量消耗Ch。肝中Ch含量下降，促使肝细胞从血浆中更多地摄取LDL，导致血浆LDL和TC浓度明显降低。本药对TG、VLDL影响小，对HDL几无影响。本类药与他汀类合用有协同作用。临床应用与他汀类不同。