主要降低TG和VLDL的药物
（一）苯氧乙酸类
最早应用的苯氧乙酸类药物氯贝丁酯不良反应多而严重，且不降低冠心病死亡率，现已少用。新型药物疗效高，毒性低，常用药有双贝特、苄氯贝特、普拉贝脲、吉非贝齐、苯扎贝特、非诺贝特、环丙贝特等。
本类药口服后，能明显降低血浆TG、VLDL，升高HDL。主要作用机制是增强脂蛋白酯酶活性，促进TG代谢，加速VLDL分解。同时减少肝脏合成TG和VLDL，故可降低血浆TG、VLDL水平。此外，本类药可促进HDL合成并减慢其清除，从而升高HDL。本类药还具有抗凝血等作用，与调血脂作用共同发挥抗动脉粥样硬化的效应。
本类药物主要用于以TG、VLDL升高为主的高脂蛋白血症。对HDL下降的轻度高胆固醇血症有较好疗效。
一般耐受良好，常见不良反应有轻度腹痛、腹泻、恶心等胃肠道反应。偶有皮疹、脱发、肌痛、疲倦、头痛、阳痿、肝功能、肾功能及血象异常等。本类药可增强口服抗凝血药的作用。肝、肾功能障碍者，孕妇，哺乳期妇女应禁用。
吉非贝齐Gemfibrozil
【药理作用及临床应用】 又名吉非罗齐。本品能明显降低富含甘油三酯的极低密度脂蛋白，轻度升高高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C），也可抑制肝分泌脂蛋白（尤其是极低密度脂蛋白）而抑制甘油三酯的合成。临床用于高脂蛋白血症。
【不良反应】 不良反应较轻，主要为胃肠道反应和乏力。少数人可出现一过性的氨基转化酶升高，停药后可恢复。
【剂型及规格】 片剂：每片600 mg。胶囊剂：每粒300 mg。
其他常用苯氧乙酸类药物见表4-10。
表4-10 其他常用苯氧乙酸类药物
（二）烟酸及其衍生物
烟酸能降低血浆TG、VLDL、LDL，升高血浆HDL。与他汀类或胆汁酸结合树脂合用于混合型高脂血症。常见不良反应有皮肤潮红，瘙痒；胃黏膜刺激症状如恶心，呕吐等，饭后给药可减轻。阿昔莫司（acipimox）为烟酸衍生物，其药理作用与烟酸相似，但作用较强而持久，不良反应少而轻。
他汀类调血脂药物与胆汁酸螯合剂调血脂药合用，可产生良好的协同作用而提高降血脂疗效；与免疫抑制药如环孢素、咪唑类抗真菌药如酮康唑、大环内脂类抗生素如红霉素或克拉霉素、调血脂药如贝特类或烟酸类合用较易出现肌痛、肌乏力、横纹肌溶解症，不宜与上述各类药物合用；与抗凝血药香豆素类合用可使凝血酶原时间延长，甚至引起出血，应注意检测凝血酶原时间，及时调整抗凝血药用量。
贝特类调血脂药物在体内水解生成相应的游离酸，对血浆蛋白的结合力强，能将香豆素类抗凝血药、甲苯磺丁脲、苯妥英钠、呋塞米等药物从蛋白结合部位置换下来，提高游离型药物的血药浓度，从而增强这些药物的作用及毒性，合用时上述药物应适当减量。
高脂血症的治疗可参考以下治疗原则：①单纯性高胆固醇血症可选用胆汁酸螯合剂、HMG-CoA还原酶抑制药等，其中以HMG-CoA还原酶抑制药为最佳选择。②单纯性高甘油三酯血症轻度不必进行药物治疗；中度以上可选用鱼油制剂和苯氧芳酸类调脂药物，如吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特等。③混合型高脂血症若以胆固醇升高为主，则首选HMGCoA还原酶抑制药；如果以甘油三酯升高为主，可先试用苯氧芳酸类；烟酸类对这种类型血脂异常较为适合。④严重的高脂血症单用一种调血脂药可能难以发挥理想效果，这时候可考虑采用联合用药。简单来说，只要不是同一类调脂药物，均可考虑合用药。例如，对严重高胆固醇血症可采用HMG-CoA还原酶抑制药+胆汁酸螯合成剂或+烟酸或+苯氧芳酸类；对重度高甘油三酯血症者可采用鱼油+苯氧芳酸类。
点滴积累
1.高脂血症包括单纯性高胆固醇血症、单纯性高甘油三酯血症、混合型高脂血症等。
2.应根据高脂血症的具体情况选择和使用药物。主要降低TG和LDL的药物有HMGCoA抑制药及胆汁酸结合树脂；主要降低TG和VLDL的药物有苯氧乙酸类与烟酸及其衍生物。
3.HMG-CoA还原酶抑制药的化学结构中多含有酯和共轭双键，应防止水解和氧化。
目标检测
一、单项选择题
1.根据临床应用，心血管系统药物可分为（ ）。
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛、抗高血压、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
2.伴支气管哮喘的高血压患者应禁用（ ）。
A.可乐定
B.普乐定
C.普萘洛尔
D.硝苯地平
3.伴肾功能不全的高血压患者应选用（ ）。
A.利血平
B.氢氯噻嗪
C.硝苯地平
D.肼屈嗪
4.伴心绞痛、心动过速的高血压患者应用（ ）。
A.可乐定
B.肼屈嗪
C.硝苯地平
D.普萘洛尔
5.易引起刺激性咳嗽的降压药是（ ）。
A.普萘洛尔
B.卡托普利
C.氯沙坦
D.肼屈嗪
6.血管扩张药改善心肌泵血功能是通过（ ）。
A.改善冠状动脉血流
B.增加心肌供氧量
C.降低血压
D.减轻心脏的前、后负荷
7.急性心肌梗死所致室性心律失常的首选药物是（ ）。
A.奎尼丁
B.普萘洛尔
C.利多卡因
D.胺碘酮
8.已知有效的抗心绞痛药物主要是通过（ ）起作用。
A.降低心肌收缩力
B.减慢心率
C.降低心肌需氧量
D.降低交感神经兴奋的效应
9.属于结构特异性的抗心律失常药是（ ）。
A.奎尼丁
B.氯贝丁酯
C.盐酸维拉帕米
D.利多卡因
10.属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是（ ）。
A.烟酸
B.考来烯胺
C.洛伐他汀
D.利多卡因
11.属于磷酸二酯酶抑制药的是（ ）。
A.多巴酚丁胺
B.维司力农
C.螺内酯
D.氯沙坦
二、多项选择题
1.硝酸甘油与普萘洛尔合用可产生哪些作用？（ ）。
A.协同降低耗氧
B.消除反射性心率加快
C.缩小增大的心室容积
D.协同降压
E.对抗冠状动脉收缩
2.常用的抗心绞痛药物类型有（ ）。
A.硝酸酯
B.钙拮抗剂
C.α受体阻断药
D.α受体激动剂
E.β受体阻断药
3.硝苯地平可引起（ ）。
A.心率加快
B.心肌收缩力降低
C.面红、头痛
D.房室传导阻滞
E.血管收缩
4.硝酸甘油的不良反应包括（ ）。
A.体位性低血压
B.心率加快
C.支气管哮喘
D.耐受性
E.搏动性头痛
5.关于ACEⅠ类药物正确的叙述是（ ）。
A.治疗高血压
B.治疗慢性心功能不全
C.防止并逆转心血管重构
D.增加体内醛固酮水平
E.降低体内缓激肽水平
三、简答题
1.抗高血压药物分为哪几类？每类各举一代表物。一线抗高血压药包括哪几类？
2.抗心律失常药物分为哪几类？说明各类药物的主要应用。
3.能降低血浆总胆固醇的药物有哪些？降低血浆甘油三酯的主要药物有哪些？
四、实例分析
在抗心绞痛用药中，硝苯地平等二氢吡啶类药物一般常用于变异型心绞痛的治疗，并且常与β受体阻断药合用。试分析其原因。