烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早的一类重要药物。这类药物在体内能形成缺电子的活泼中间体或者具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。
生物烷化剂在抑制和杀灭增生活跃的肿瘤细胞的同时，对其他增长较快的正常细胞同样产生抑制作用，会产生许多严重的不良反应，同时易产生耐药性而使疗效下降。
目前，临床使用的烷化剂按化学结构可分为：①氮芥类；②乙撑亚胺类；③亚硝基脲类；④甲磺酸酯类及多元醇类；⑤金属铂类配合物。
