一、氮芥类
氮芥类是β-氯乙胺类化合物的总称，是治疗恶性肿瘤最早的药物，属于双功能基团烷化剂。
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氮芥类药物的发现
氮芥类药物的发现源于芥子气，第一次世界大战期间使用芥子气作为毒气，芥子气实际上是一种烷化剂毒剂，后来发现芥子气对淋巴癌有治疗作用。由于芥子气对人的毒性太大，因此不可能作为药用，通过对其结构改造得到氮芥类抗肿瘤药物。
氮芥类化合物的分子由两部分组成，即烷基化部分（双-β-氯乙胺）和载体部分。烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基，载体部分的改变可改善本类药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质。根据载体结构的不同，可将氮芥类药物分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥等。
氮芥Chlorethine
【化学性质】 本品在水溶液中很不稳定。氮芥在pH值大于7时发生水解而失活。盐酸氮芥在pH值为3～5时较稳定，制成水针剂使用时pH值必须保持在3～5。
【药理作用及临床应用】 氮芥作为抗肿瘤药物，主要以区域动脉内给药或“半身化疗”（压迫主动脉阻断下身循环）治疗头颈部肿瘤，也用于恶性淋巴瘤的联合治疗。临床上主要治疗恶性淋巴瘤、淋巴肉瘤、霍奇金病、网状细胞肉瘤等。
【不良反应】 胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻等。全身反应有疲倦、乏力、头昏、寒战及发热等。骨髓抑制作用强而持久，对皮肤黏膜有刺激，可引起破溃。肝、肾功能不全的患者应慎用。
【剂型及规格】 针剂：每支5 mg（1 mL）；10 mg（2 mL）。
环磷酰胺Cyclophosphamide
【药理作用及临床应用】 本药体外无抗肿瘤活性，进入体内先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂，可干扰DNA及RNA的功能，尤以对DNA的影响更大，它与DNA发生交叉连接，抑制DNA合成，主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、儿童神经母细胞瘤等，疗效显著，对多发生性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌等也有效。
【不良反应】 常见不良反应有骨髓抑制、出血性膀胱炎、胃肠道反应、闭经及精子减少等。
【剂型及规格】 注射剂：每支100 mg；200 mg。片剂：每片50 mg。
案例分析
有些抗肿瘤药物在使用中有可能导致癌症，环磷酰胺就是一个典型的案例。环磷酰胺有膀胱毒性，造成膀胱炎甚至膀胱癌。
分析：
环磷酰胺虽然在正常细胞中的代谢物没有毒性，但在肿瘤细胞中的代谢物毒性极大。随着肿瘤细胞的死亡，有毒代谢物释放到组织间进入血液，最终从肾脏排泄出体外，对机体尤其是膀胱造成很大的刺激和伤害。