二、乙撑亚胺类
塞替派Thiotepa
【药理作用及临床应用】 本药进入体内后,乙撑亚胺环开环与DNA的碱基结合进行烷基化反应。临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌,是治疗膀胱癌的首选药物。
难点释疑
氮芥类药物体内代谢物与乙撑亚胺类抗肿瘤药物的发现
在对氮芥类体内生物转化过程中发现氮芥类药物,尤其是脂肪氮芥类药物是通过转化为乙撑亚胺活性中间体而发挥烷基化作用的,在此基础上合成了一些直接含有活性的乙撑亚胺基团的化合物。同时为了降低乙撑亚胺基团的反应活性,在氮原子上用吸电子基团取代,以达到降低其毒性作用。
【不良反应】 本药对骨髓有抑制作用,引起白细胞和血小板减少;消化道反应有恶心、呕吐、食欲缺乏及腹泻等,个别有发热及皮疹等。
【剂型及规格】 针剂:每支10 mg(1 mL);20 mg(2 mL)。