常用抗寄生虫病药物

二、常用抗寄生虫病药物

(一)驱肠虫药

凡能作用于肠道寄生虫,如蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫及绦虫等,并将其杀灭或驱出体外的药物称为驱肠虫药。

驱肠虫药按化学结构可分为哌嗪类、咪唑类、嘧啶类和酚类。常用驱肠虫药见表8-6。

表8-6 常用驱肠虫药

(二)抗血吸虫病药

血吸虫病是寄生虫病中流行最广、对人类健康及生命危害最大的病种之一,是由日本血吸虫、曼氏血吸虫及埃及血吸虫3种裂体吸虫寄生人体所致的疾病。我国较为常见的是日本血吸虫病,疫区主要分布于长江流域和长江以南13个省(区、市)。

血吸虫病治疗药可分为锑剂和非锑剂两类。锑剂的毒性较大,现较少用。非锑剂药物主要有吡喹酮、硝硫氰胺、硝硫氰酯和呋喃丙胺等。常用的非锑剂血吸虫病治疗药见表8-7。

表8-7 常用非锑剂血吸虫病治疗药

(三)抗疟药

案例分析

42岁的于某为一电影演员,从热带拍片回来几日后出现交替的发热和寒战,医生怀疑感染了疟疾,经血液培养证实感染了耐氯喹疟原虫并给出以下处方:

奎宁硫酸盐    1次650 mg,8 h一次

乙胺嘧啶1日75 mg

磺胺二甲氧嘧啶1日1 500 mg

分析:

奎宁可控制疟疾的临床症状,主要用于耐氯喹的恶性疟;乙胺嘧啶可使疟原虫核酸的合成受阻,失去繁殖能力。两者和磺胺二甲氧嘧啶合用,对疟原虫产生双重抑制作用而获得协同效果,并减少耐药性的产生。

疟疾由疟原虫所引起,由雌性按蚊传播的寄生虫性传染病。人类疟疾主要有间日疟、三日疟及恶性疟等。我国以间日疟最常见,恶性疟次之,三日疟较少。

抗疟疾药是防治疟疾的有效手段,根据化学结构的不同可分为喹啉类、氨基嘧啶类和萜内酯类等。常用抗疟疾药见表8-8。

表8-8 常用抗疟药

其中萜内酯类的青蒿素是我国科学家在1971年首次从菊科植物黄花蒿提出有新型结构的倍半萜内酯,具有十分优良的抗疟作用。1983年全合成成功。

知识链接

青蒿素的发现及结构改造

中国抗疟新药的研究源于1967年成立的五二二项目,其全称为中国疟疾研究协作项目,成立于1967年的5月23日,为绝密军事项目,代号为523。

历经380多次鼠疟筛选,1971年10月取得中药青蒿素筛选的成功。1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体,命名为青蒿素,对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到100%。

1973年经临床研究取得与实验室一致的结果,抗疟新药青蒿素由此诞生。

1981年10月在北京召开的由世界卫生组织主办的“青蒿素”国际会议上,中国《青蒿素的化学研究》的发言引起与会代表极大的兴趣,被认为“这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”。

1986年,青蒿素获得新一类新药证书,双氢青蒿素也获得一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。

2015年10月,中国著名药学家屠呦呦凭借发现青蒿素并通过其对抗疟的研究,获得诺贝尔生理学或医学奖,以表彰她对疟疾治疗所作的贡献。屠呦呦是首位获得诺贝尔科学类奖项的中国女科学家。

(四)抗阿米巴病药及抗滴虫病药

阿米巴病主要是由组织内阿米巴原虫所引起的疾病,包括急性、慢性阿米巴痢疾及肠道外阿米巴病。根据药物的作用部位不同,把抗阿米巴药分为抗肠内阿米巴药,抗肠外阿米巴药及抗肠内、外阿米巴药三类。

抗肠道内阿米巴药主要有氯碘羟喹、双碘喹啉等卤代8-羟基喹啉类以及四环素、红霉素、新霉素等抗生素类;抗肠道外阿米巴药主要有氯喹、依米丁等;抗肠道内、外阿米巴药有甲硝唑等(表8-9)。

表8-9 常用的抗阿米巴病药

阴道毛滴虫为原虫,寄生于泌尿生殖道,为妇科常见病,临床上甲硝唑用于治疗阴道毛滴虫病。1970年用于肠内、外阿米巴病,疗效高、毒性低、应用广。替硝唑作用与甲硝唑相似,对阿米巴肝肿的治疗效果更好。

甲硝唑(metronidazole)的作用:①抗阿米巴作用。对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用,用于治疗急性阿米巴痢疾和肠道外阿米巴的感染。②抗滴虫作用。对阴道毛滴虫有直接杀灭作用,是治疗阴道滴虫病的首选药,对女性和男性泌尿生殖道感染均有良好疗效。③抗厌氧菌作用。对厌氧性革兰氏阴性及阳性菌有较强的抗菌作用,尤其对脆弱类杆菌有杀菌作用,用于口腔及盆腔和腹腔内的厌氧菌感染、败血症及气性坏疽等。不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠反应,以及头痛、眩晕、肢体麻木、共济失调等神经系统反应。长期大量使用有致癌和致突变作用,孕妇禁用。

点滴积累

1.血吸虫病治疗药可分为锑剂和非锑剂两类。锑剂的毒性较大,现较少使用。非锑剂药物主要有吡喹酮、硝硫氰酯和呋喃丙胺等。

2.抗疟疾是防治疟疾的有效手段,根据化学结构的不同可分为喹啉类、氨基嘧啶类和萜内酯类等。

3.甲硝唑的作用包括抗阿米巴作用、抗滴虫作用和抗厌氧菌作用。

目标检测

一、单项选择题

1.喹诺酮类药物对革兰氏阴性菌的抗菌作用机制为(  )。

A.抑制β-内酰胺酶

B.抑制细菌DNA螺旋酶

C.抑制二氢叶酸还原酶

D.抑制细菌细胞壁的合成

2.下列药物中,体外菌活性最强的是(  )。

A.诺氟沙星

B.环丙沙星

C.萘啶酸

D.吡哌酸

3.抗结核杆菌作用强,能渗入细胞内、干酪样病灶及淋巴结杀灭结核杆菌的首选药物是(  )。

A.链霉素

B.对氨基水杨酸

C.乙胺丁醇

D.异烟肼

4.为延缓耐药性的发生,可以与青蒿素合用的药物是(  )。

A.青蒿琥酯

B.咯萘啶

C.双氢青蒿素

D.长效磺胺

5.治疗各种类型结核病的首选药是(  )。

A.链霉素

B.利福平

C.异烟肼

D.对氨基水杨酸

  6.在下列喹诺酮类抗体菌药物中具有抗结核作用的药物是(  )。

A.巴罗沙星

B.妥美沙星

C.司帕沙星

D.培氟沙星

7.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗体菌药物的是(  )。

A.依诺沙星

B.西诺沙星

C.诺氟沙星

D.洛美沙星

8.药用的乙胺丁醇为(  )。

A.右旋体

B.内消旋体

C.左旋体

D.外消旋体

9.仅对浅表真菌感染有效的药物是(  )。

A.灰黄霉素

B.酮康唑

C.两性霉素B

D.制霉菌素

10.金刚烷胺能特异性抑制下列哪种病毒感染?(  )

A.甲型流感病毒

B.乙型流感病毒

C.麻疹病毒

D.单纯疱疹病毒

11.在下列药物中,抗疱疹病毒作用最强的是(  )。

A.碘苷

B.金刚烷胺

C.阿昔洛韦

D.利巴韦林

12.甲硝唑最常见的不良反应是(  )。

A.白细胞减少

B.急性溶血性贫血

C.恶心和口腔金属味

D.肢体麻木

13.控制疟疾症状发作的最佳药物是(  )。

A.伯氨喹

B.氯喹

C.乙胺嘧啶

D.奎宁

二、多项选择题

1.氟喹诺酮类药物具有的特点是(  )。

A.抗菌谱广

B.抗菌活性强

C.口服方便

D.与其他常用抗菌药无交叉耐药性

E.价格低廉

2.氟喹诺酮类药物可用于(  )。

A.泌尿系统感染

B.呼吸系统感染

C.肠道感染

D.伤寒

E.胆道感染

3.下列哪些情况下不能使用喹诺酮类药物?(  )

A.孕妇

B.未发育完全的儿童

C.有癫痫病史者

D.服用抗酸药

E.哺乳期妇女

4.下列药物属一线抗结核药的是(  )。

A.异烟肼

B.链霉素

C.乙胺丁醇

D.利福平

E.吡啶酰胺

5.抗结核病药联合用药的目的是(  )。

A.提高疗效

B.扩大抗菌范围

C.延缓耐药性

D.降低毒性

E.以上都是

6.甲硝唑的临床应用是(  )。

A.厌氧菌感染

B.幽门螺杆菌感染

C.肠内、外阿米巴感染

D.阴道滴虫病

E.病毒感染

7.主要用于深部真菌感染的药物是(  )。

A.制霉菌素

B.氟康唑

C.两性霉素B

D.酮康唑

E.克霉唑

8.属于第三代喹诺酮抗菌药的是(  )。

A.环丙沙星

B.西诺沙星

C.诺氟沙星

D.司帕沙星

E.氧氟沙星

9.属于抗真菌类药物的有(  )。

A.抗生素

B.唑类

C.磺胺类

D.喹诺酮类

E.利福霉素

10.属于抗生素类抗结核药物的有(  )。

A.链霉素

B.利福平

C.利福喷汀

D.利福定

E.环丝氨酸

11.利福平在酸性或碱性条件下,氧化或分解的产物为(  )。

A.醌型衍生物

B.3-甲酰利福霉素

C.1-氨基-4-甲基哌嗪

D.利福定

E.利福喷汀

12.诺氟沙星在空气中吸收水分,遇光色渐变深,储存时应(  )。

A.遮光

B.密封

C.在干燥处

D.熔封

E.冷处

三、简答题

1.喹诺酮类药物是否能干扰骨骼的生长?

2.简述喹诺酮药物的结构与活性的关系。

3.甲硝唑的药理作用和临床应用有哪些?

四、实例分析

1.某一农村患儿,男,8岁,剑突下突然出现阵发性钻顶样疼痛,大汗淋漓,但腹部体征不明显,经诊断为胆道蛔虫,急诊处理后好转。为了防止再次复发,请分析应首选何种药物(氯硝柳胺、二氢依米丁、吡喹酮、乙胺嗪和甲苯咪唑)进行治疗。

2.《中国药典》采用的异烟肼含量测定法如下:“取本品约0.2 g,精密称定,置100 mL量瓶中,加水使溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取25 mL,加水50 mL、盐酸20 mL与甲基橙指示液一滴,用溴酸钾滴定液(0.016 67mol/L)缓慢滴定(温度保持在18~25℃)至粉红色消失。”试分析该方法的基本原理。