肾上腺皮质激素类常用药物
氢化可的松Hydrocortisone
【药理作用及临床应用】 本品为糖皮质激素,具有抗炎、抗毒素、抗过敏、抗休克作用。此外有一定的盐皮质激素活性,具有排钾及水钠潴留作用。用于肾上腺功能不全所引起的疾病、类风湿关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘等,也用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等,以及虹膜睫状体炎、角膜炎、巩膜炎、结膜炎等。还用于结核性脑膜炎,胸膜炎,关节炎,腱鞘炎,急、慢性损伤,腱鞘劳损等。
【不良反应】 见本类药品概述。
【剂型及规格】 片剂:每片10 mg;20mg。乳膏剂:每支25 mg;50mg;100 mg(10 g)。注射液:每支10 mg(2 mL);25 mg(5 mL);50 mg(10 mL);100 mg(20 mL)。
醋酸地塞米松Dexamethasone Acetate
【药理作用及临床应用】 本品抗炎作用和糖代谢作用比氢化可的松要强,水钠潴留、保钠排钾作用相对较弱。主要用于过敏性疾病和自身免疫性疾病,如结缔组织疾病、严重的支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病,以及溃疡性结肠炎、急性白血病、恶性淋巴瘤等。
课堂活动
课堂讨论:请同学们根据构效关系讨论一下,醋酸地塞米松的抗炎作用强于氢化可的松,而水钠潴留作用弱的原因是什么?
【注意事项】 见本章概述部分。
【剂型及规格】 片剂:每片0.75 mg。乳膏剂:每支2 mg(4 g);2.5 mg(5 g);5 mg(10 g)。注射液:每支25 mg(0.5mL);5 mg(1 mL);25 mg(5 mL)。
难点释疑
糖皮质激素不良反应的预防措施
合理使用糖皮质激素的关键是预防或减少不良反应的发生,主要有以下几点:
1.糖皮质激素在大剂量时对糖、蛋白质、脂肪、电解质的代谢有显著影响,出现一系列症状,在合理使用剂量的同时,应注意给予高蛋白、低脂肪、低糖、低盐饮食。
2.为避免反跳现象,糖皮质激素停药要缓慢减量,必要时提前给予ACTH促进内源性激素恢复释放。
3.糖皮质激素抗炎不抗菌,抑制免疫功能作用强,在治疗微生物感染时必须给予有效、足量的抗感染药物,如抗生素等。停药时要继续保留使用抗生素一段疗程,防止感染的复发。
4.长期使用的患者,应定期全面查体,及时发现不良反应。
其他糖皮质激素类药物见表10-4。
表10-4 其他糖皮质激素类药物
点滴积累
1.肾上腺皮质激素类药物种类一般分为短效、中效、长效、外用等。糖皮质激素的作用较多,重点是“四抗”,即抗炎、抗毒、抗免疫、抗休克,其临床用途主要是严重的感染、休克和过敏性疾病。
2.肾上腺皮质激素的不良反应多而重,包括激素水平紊乱导致的一系列症状和诱发加重新的疾病等。
3.激素具有“双刃剑”特点,既是许多疾病的主要治疗药物,又会带来严重的不良反应,应合理应用。
目标检测
一、单项选择题
1.黄体酮属于哪一类甾体药物?( )
A.雌激素
B.孕激素
C.雄激素
D.糖皮质激素
2.遇到硝酸银生成白色沉淀的药物是( )。
A.雌二醇
B.黄体酮
C.甲睾酮
D.炔诺孕酮
3.当甾环上C10、C13位均有甲基,C17位又有乙基时则该化合物为( )。
A.雌甾烷
B.雄甾烷
C.孕甾烷
D.炔甾烷
4.以下哪个药物的稀乙醇溶液加三氯化铁试液,生成蓝绿色络合物,后变成黄色?( )
A.己烯雌酚
B.苯甲酸雌二醇
C.戊酸雌二醇
D.炔雌醇
5.以下哪个药物单独应用较大剂量可作为速效避孕药?( )
A.炔诺酮
B.黄体酮
C.氯地孕酮
D.甲羟孕酮
6.将睾酮的17β-OH酯化得到的长效药物是( )。
A.苯丙酸诺龙
B.丙酸睾酮
C.甲睾酮
D.米非司酮
7.以下具有抗早孕作用的药物是( )。
A.米非司酮
B.黄体酮
C.甲睾酮
D.甲羟孕酮
8.以下具有抗炎作用的药物是( )。
A.地塞米松
B.醋酸雌二醇
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
9.以下哪项不是糖皮质激素的作用?( )
A.抗炎作用
B.抑制免疫作用
C.抗毒作用
D.中枢抑制作用
10.糖皮质激素用于中毒性休克的治疗是因为它能( )。
A.增加毛细血管对缩血管物质的敏感性
B.稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子形成
C.抗免疫作用,抑制机体免疫反应
D.兴奋呼吸中枢,恢复自主呼吸
11.肾上腺皮质激素生理活性的必需基团是( )。
A.4-烯-3-酮
B.C-17位羟甲基酮基
C.C-21位羟基
D.C-11位羟基
12.糖皮质激素的用途不包括( )。
A.各种休克
B.严重感染
C.骨质疏松
D.严重炎症
13.糖皮质激素的不良反应不包括( )。
A.诱发和加重感染
B.诱发和加重溃疡
C.医源性肾上腺皮质功能亢进综合征
D.中枢抑制
二、多项选择题
1.甾体药物的结构包括( )。
A.性激素
B.肾上腺皮质激素
C.雌甾烷
D.雄甾烷
E.孕甾烷
2.下列药物中有4-烯-3-酮结构的是( )。
A.雌二醇
B.己烯雌酚
C.黄体酮
D.炔诺酮
E.甲睾酮
3.下列药物哪些不属于雄激素类?( )
A.醋酸地塞米松
B.黄体酮
C.雌二醇
D.甲睾酮
E.苯丙酸诺龙
4.严重感染使用糖皮质激素的主要目的是( )。
A.提高机体的免疫力
B.降低病毒的扩散速度
C.抑制细菌的生长繁殖
D.增强机体对应急的耐受力
E.利用糖皮质激素的抗炎作用
5.糖皮质激素临床应用于( )。
A.血液病
B.急性严重感染
C.自身免疫性疾病
D.过敏性疾病
E.神经性皮炎
三、简答题
1.性激素类药物主要有哪些?临床主要用途是什么?
2.糖皮质激素的药理作用、不良反应有哪些?如何合理使用?
四、实例分析
患者,女,28岁,半年前出现双侧面颊和鼻梁蝶形红斑,双手指间关节轻度肿胀,诊断为系统性红斑狼疮。主要治疗措施是泼尼松片60 mg/d,分3次口服。
试分析:
①系统性红斑狼疮为什么用糖皮质激素治疗?说明用药依据。
②患者使用激素时应如何进行用药指导?要注意什么问题?