莫沙必利（Mosapride）
【商品名】
莫沙必利、贝络纳、枸橼酸莫沙必利、加斯清、快力、立维宁、美唯宁、瑞琪、新络纳、盐酸莫沙必利。
【药理】
1.药效学
本药为选择性5－羟色胺4（5－HT4）受体激动药，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，但不影响胃酸的分泌。本药与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、5－HT1及5－HT2受体无亲和力，故不会引起锥体外系综合征及心血管不良反应。
2.药动学
口服后吸收迅速，在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高，血浆中次之，脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg，血药浓度达峰时间（tmax）为0.8小时，血药峰浓度（Cmax）为30.7ng／ml，曲线下面积（AUC）为67（ng·h）／ml，表观分布容积（Vd）为3.5L／kg，血浆蛋白结合率为99%。本药在肝脏由细胞色素P450 3A4代谢，代谢产物主要为脱4～氟苄基莫沙必利。主要以代谢产物形式随尿液和粪便排泄，原形药在尿中仅占0.1%。总清除率为80L／h，消除半衰期为2小时。
【临床应用】
1.用于功能性消化不良、慢性胃炎伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状。
2.也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次5mg，一日3次，餐前服用。
【不良反应】
1.心血管系统
可见心悸。此外，尚可出现心电图的异常改变。还有个案报道，使用本药（一日15mg）2周后出现QT间期延长，并发生尖端扭转型室性心动过速，但是否与本药有关尚不明确。
2.代谢／内分泌系统
可见血清三酰甘油升高。部分患者用药后出现血清胆固醇升高，但尚不清楚与本药的关系。
3.神经系统
可见眩晕、头晕、头痛。
4.肝脏
可见肝功能障碍［丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）和γ－谷氨酰转移酶（γ－GTP）等升高］、黄疸。
5.胃肠道
可见口干、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀、软便。还可见便秘。
6.血液
用药后可见嗜酸粒细胞增多。偶见淋巴细胞增多，但尚不清楚与本药的关系。
7.过敏反应
可见水肿、皮疹、荨麻疹。
8.其他
可见不适、疲倦。动物试验发现，可使肝细胞腺瘤以及甲状腺滤泡细胞腺瘤的发生率上升。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②胃肠道出血、穿孔及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病患者。③肠梗阻患者。
2.慎用
①有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者（国外资料）。②电解质紊乱者（尤其是低钾血症）（国外资料）。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
治疗过程中应常规作血生化检查，有心血管病史者或联用抗心律失常药的患者应定期作心电图检查。
4.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性尚未确定（无使用经验），建议儿童及青少年慎用本药。
（2）老人：老年人易出现肝、肾功能不全，应观察患者的情况慎重给药。
（3）妊娠期妇女：孕妇用药的安全性尚未确定，建议孕妇应避免使用本药。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女用药的安全性尚未确定，建议哺乳期妇女应避免使用本药。
【制剂与规格】
枸橼酸莫沙必利片 5mg。
枸橼酸莫沙必利分散片 5mg。
枸橼酸莫沙必利口服溶液 10ml：5mg。
枸橼酸莫沙必利颗粒 100g：1g（以无水枸橼酸莫沙必利计）。
枸橼酸莫沙必利胶囊 5mg。