多潘立酮（Domperidone）
【商品名】
多潘立酮、邦能、丙哌双苯醚酮、丙哌双酮、多派通、恒邦、路得啉、氯哌酮、马来酸多潘立酮、玛力咛、吗丁啉、咪哌酮、哌双咪酮、胃得灵、益动、优玛琳。
【药理】
1.药效学
本药为苯并咪唑衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。本药能促进上消化道的蠕动，使其张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流，同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力，防止胃－食管反流，但对结肠的作用较小。由于本药对血－脑脊液屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此不会导致精神和中枢神经系统的不良反应。本药不影响胃液分泌。
2.药动学
本药可口服和直肠给药。口服后吸收迅速，15～30分钟达血药峰浓度；直肠给药后1小时达血药峰浓度。肌注或口服10mg血浆峰浓度分别为40ng／ml和23ng／ml，直肠给药60mg血浆峰浓度为20ng／ml。由于肝肠首过代谢效应，本药口服生物利用度较低，禁食者口服本药的生物利用度仅为14%，餐后90分钟给药生物利用度明显增加，但达峰浓度的时间延迟。口服本药10～60mg剂量范围内生物利用度呈线性增加。直肠给药生物利用度与等剂量口服给药相似。药物浓度以胃肠局部最高，血浆次之，不易透过血－脑脊液屏障，乳汁中药物浓度仅为血清浓度的1／4。本药蛋白结合率为92%～93%，几乎全部在肝内代谢。主要以无活性的代谢物形式由粪便和尿排泄，小部分由乳汁排泄。24小时内口服剂量的30%由尿排泄，原形药物仅占0.4%。4日内约有66%以粪便排出，其中10%为原形药物。半衰期为7～8小时。
【临床应用】
1.用于由胃排空延缓、胃食管反流、食管炎引起的消化不良症状（如上腹部胀闷感、腹胀、上腹疼痛、嗳气、肠胃胀气、恶心、呕吐、口中带有或不带有反流胃内容物的胃烧灼感等）。
2.用于功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗所引起的恶心、呕吐，使用多巴胺受体激动药（如左旋多巴、溴隐亭等）治疗帕金森症所引起的恶心和呕吐。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次10mg（片剂、滴剂或混悬液），一日2～3次，餐前15～30分钟服用。临床也有下列用法：①胃动力低下和消化不良，一次10mg，一日3～4次。②呕吐及其他药物所致的胃肠道反应，一次20mg，一日3～4次。
·直肠给药 一次60mg，一日2～4次。
·老年人剂量同成人。儿童
·常规剂量
·口服给药
（1）片剂：一次0.3mg／kg，一日3～4次，餐前15～30分钟服用。
（2）儿童口服混悬液用法用量如下：
儿童口服混悬液用法用量表
（3）儿童口服滴剂用法用量如下：
儿童口服滴剂用法用量表
·直肠给药 2岁以下儿童，一次10mg，一日2～4次；2岁以上儿童，一次30mg，一日2～4次。
【不良反应】
1.心血管系统
可能导致QT间期延长和扭转型室性心动过速。
2.代谢／内分泌系统
临床上如使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳，并在一些更年期后的妇女及男性患者中出现乳房胀痛的现象；也有致月经失调的报道。
3.神经系统
偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等。在常用剂量时本药极少出现中枢神经系统症状，罕见出现张力障碍性反应的报道。
4.胃肠道
偶见口干、便秘、腹泻、短时的腹部痉挛性疼痛等。
5.皮肤
偶见一过性皮疹或瘙痒。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②嗜铬细胞瘤患者。③催乳素瘤患者。④机械性肠梗阻患者。⑤胃肠道出血患者。⑥孕妇。
2.慎用
①过敏体质者。②心脏病（心律失常）患者或低血钾患者及接受化疗的肿瘤患者（有可能加重心律失常）。
3.药物对检验值或诊断的影响
用药期间，血清催乳素水平可升高，但停药后即可恢复正常。
4.特殊人群
（1）儿童：1岁以下小儿由于其代谢和血－脑脊液屏障功能发育尚不完全，使用本药时不能完全排除发生中枢神经系统不良反应的可能性，故应慎用。当需要使用时，需密切监护。
（2）妊娠期妇女：孕妇禁用本药。
（3）哺乳期妇女：本药可少量分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。
【制剂与规格】
多潘立酮片 10mg。
多潘立酮分散片 10mg。
多潘立酮栓 ①10mg。②30mg。③60mg。
多潘立酮滴剂 1ml：10mg。
多潘立酮混悬液 1ml：1mg。