伊托必利(Itopride Hydrochloride)
【商品名】
盐酸伊托必利、奥为仙、比佳斯、代林、凯亭、瑞复啉、威太、为健、为力苏、胃比力、谓畅动力、亚贝、伊天、伊托必利。
【药理】
1.药效学
本药通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,且通过拮抗胆碱酯酶抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠运动,加速胃排空。此外,本药还具有中等强度镇吐作用。
2.药动学
本药口服吸收迅速,给药后30分钟达血药峰浓度,多次给药后的血药浓度与单次给药时相同。动物试验中本药主要分布在肝、肾及消化系统,较少分布在中枢神经系统;十二指肠内给药时,在胃肌肉层中的药物浓度是血药浓度的两倍。原形药物4%~5%、代谢物75%随尿排泄,多次给药时的排泄率与单次给药无明显差异。消除半衰期约为6小时。
【临床应用】
适用于功能性消化不良引起的多种症状,如上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲缺乏、恶心、呕吐等。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次50mg,一日3次,餐前15~30分钟服用。
【不良反应】
1.代谢/内分泌系统
有催乳素升高(在正常范围内)的报道。
2.泌尿生殖系统
偶见血尿素氮(BUN)、肌酸酐升高。
3.神经系统
可见头痛、刺痛、睡眠障碍、眩晕、疲劳。
4.肝脏
有天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高的报道。
5.胃肠道
可见腹泻、腹痛、便秘、唾液增加。
6.血液
可见白细胞减少(确认出现异常时应停药)。
7.过敏反应
可见皮疹、发热、瘙痒。
8.其他
可见胸背部疼痛及手指发麻、颤动。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②胃肠道出血、机械梗阻或穿孔患者。
2.慎用
严重肝、肾功能不全者。
3.特殊人群
(1)儿童:儿童用药的安全性和有效性尚不明确,应避免使用。
(2)老人:老年人生理功能下降,发生不良反应概率较高,用药后需仔细观察,一旦出现不良反应,应采取减量或停药等措施。
(3)妊娠期妇女:孕妇用药的安全性和有效性尚不明确,使用时应权衡利弊。
(4)哺乳期妇女:有报道动物试验中本药可分布于乳汁,哺乳期妇女用药时应暂停哺乳。
【制剂与规格】
盐酸伊托必利片 50mg。
盐酸伊托必利胶囊 50mg。
盐酸伊托必利颗粒 50mg。