西尼必利(Cinitapride)
【商品名】
西尼必利。
【药理】
1.药效学
本药具促胆碱能活性,通过阻滞突触前的5-羟色胺受体导致5-羟色胺的释放量增加,产生较强的血清素源性活性。动物试验中,从食管下部括约肌至大肠可见促胃肠动力效应。体外研究中,本药浓度远高于临床治疗浓度时可能导致心脏复极化时间延长,但动物和人类的体内研究结果显示本药不影响心电图(特别是QT间期)。
2.药动学
单次和多次口服本药后的药动学参数参见下表。多次给药后未见蓄积。
单次和多次口服本药后的药动学参数表
药动学参数1mg单次给药1mg多次给药
稳态曲线下面积(AUCss) (2556.72±1513.75)(ng·h)/L
AUC0-t(1580.48±679.22)(ng·h)/L(3378.83±1941.67)(ng·h)/L
AUC0-∞(1731.72±845.37)(ng·h)/L(3993.05±2239.66)(ng·h)/L
血药浓度达峰时间(tmax)(1.68±0.56)h(1.46±0.47)h
血药峰浓度(Cmax)(396.79±207.56)ng/L(556.84±293.06)ng/L
血药谷浓度(Cmin) (203.69±130.95)ng/L
平均血药浓度(Cav) (213.06±126.15)ng/L
波动度(DF) 1.74±0.47
分布容积(VZ/F)(5893.06±1808.92)L(4402.91±2319.91)L
清除率(CLZ/F)(679.73±267.10)L/h(311.84±161.92)L/h
半衰期(t1/2)(7.16±4.15)h(10.60±5.89)h
【临床应用】
用于改善轻至中度功能性消化不良的早饱、餐后饱胀不适、腹胀症状。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·早饱、餐后饱胀不适、腹胀
·口服给药 20岁以上成人:一次1mg,一日3次。
【不良反应】
1.心血管系统
ST段下降、房性期前收缩。
2.代谢/内分泌系统
男子乳腺发育、溢乳。
3.神经系统
嗜睡、锥体外系反应(可伴面部、颈部和舌肌痉挛)。
4.血液
白细胞减少。
5.皮肤
皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、面色潮红。
【注意事项】
1.用药警示
用药期间避免从事需高度警觉的工作,如驾驶或操作机械。
2.禁忌症
①对本药过敏者。②出血、梗阻或穿孔病变患者(刺激性胃蠕动可能加重病情)。③抗精神病药引起的迟发性运动障碍患者。
3.特殊人群
(1)儿童:尚无儿童用药的研究资料,不推荐儿童使用本药。
(2)老人:老人长期使用本药可能引起迟发性运动障碍。
4.制剂注意事项
乳糖:本药片剂含乳糖,遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者不得使用。
【制剂与规格】
酒石酸西尼必利片 1mg(以西尼必利计)。
贮法:密闭,不超过30℃保存。