格雷司琼（Granisetron）
【商品名】
格雷西隆、格列西隆、谷尼色创。
【药理】
1.药效学
本药是一种高选择性的5－HT3受体拮抗药，与盐酸托烷司琼相似，也具有双重作用机制。
本药与5－HT3受体的亲和力比与其他受体（包括5－HT1、5－HT2、多巴胺D2、组胺H1、苯二氮艹卓和阿片受体等）的亲和力高13000倍。与盐酸昂丹司琼比较，治疗中等致吐的抗肿瘤化疗时，两者的疗效相同；治疗由顺铂引起的强烈呕吐时，本药疗效优于盐酸昂丹司琼。
2.药动学
健康志愿者单次快速静脉注射本药20μg／kg或40μg／kg后，平均Cmax分别为13.7μg／L和42.8μg／L。在化疗前单次给药，疗效可维持24小时。本药的Cmax和AUC随剂量的增大而增大，而半衰期、表观分布容积（Vd）和清除率无大的改变。本药在体内分布广泛，血浆蛋白结合率约为65%。给药后，大部分药物较快在肝脏代谢（由肝微粒体酶P450 3A介导），代谢途径主要是N－去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。8%～9%的药物以原形、70%以代谢物形式从尿中排出；15%从粪便中排出（几乎全部为代谢物形式）。药动学参数与年轻人无异。
【临床应用】
主要用于防治因化疗、放疗引起的恶心、呕吐。也用于防治手术后恶心、呕吐。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·放疗化疗引起的恶心、呕吐
·口服给药 一次1mg，一日2次（或一次2mg，一日1次）。24小时最大量不超过9mg。于化疗前1小时（首次）及首次给药后12小时服用（第2次）。
·静脉滴注 常用量为一次3mg，稀释于20～50ml注射液中，于治疗前30分钟静脉滴注（滴注时间不少于5分钟）。大多数患者只需单次给药，必要时可增加1～2次。24小时内最大剂量不超过9mg。
·肾功能不全时剂量
肾功能不全者无须调整剂量。
·肝功能不全时剂量
肝功能不全者无须调整剂量。
·老年人剂量
老年患者无须调整剂量。
儿童
·常规剂量
·放疗化疗引起的恶心、呕吐
·静脉滴注 2～16岁儿童，推荐一次10μg／kg。
【不良反应】
1.心血管系统
可有血压变化（但停药即消失，一般不需处理）。罕见心律不齐（如窦性心动过缓、心房颤动、房室传导阻滞等）、心电图异常的报道。
2.神经系统
常见头痛。未发现有锥体外系反应。
3.肝脏
少见丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）暂时性升高等。
4.胃肠道
常见便秘。偶有口干的报道。
5.皮肤
偶有引起皮肤潮红的报道。
6.过敏反应
少见过敏反应。罕见过敏性休克。
7.其他
常见倦怠、发热。
【注意事项】
1.交叉过敏
对其他选择性5－羟色胺3（5－HT3）受体拮抗药过敏者，也可能对本药过敏。
2.用药警示
本药不刺激胃肠道蠕动，可能会掩盖进行性肠梗阻或胃扩张。
3.禁忌证
①对本药过敏者。②胃肠道梗阻患者。
4.慎用
①肝脏疾病患者（国外资料）。②先天性长QT综合征及有其他致QT间期延长风险（如正使用可延长QT间期药物、电解质紊乱、累积高剂量蒽环类药物治疗）者（国外资料）。③哺乳期妇女。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
反复用药时，应检查肝功能、血常规及血生化指标。
6.其他注意事项
稀释后的注射液在避光和室温条件下贮存不得超过24小时。
7.特殊人群
（1）儿童：2岁以下儿童用药情况尚不明确。
（2）老人：老年患者用药后药代动力学与年轻人无差异。
（3）妊娠期妇女：①动物试验证实本药不会引起畸胎，但尚无人类用药的相关资料，故妊娠期妇女一般不宜使用本药。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女慎用，必须用药时应停止哺乳。
【制剂与规格】
盐酸格雷司琼片（以格雷司琼计） 1mg。
贮法：遮光、密封保存。
盐酸格雷司琼分散片（以格雷司琼计） 1mg。
贮法：遮光、密封保存。
盐酸格雷司琼口腔崩解片（以格雷司琼计）1mg。
贮法：遮光、密封，干燥处保存。
盐酸格雷司琼胶囊（以格雷司琼计） 1mg。
贮法：遮光、密封保存。
盐酸格雷司琼注射液（以格雷司琼计）①1ml：1mg。②3ml：3mg。
盐酸格雷司琼葡萄糖注射液 ①50ml（格雷司琼3mg、葡萄糖2.5g）。②100ml（格雷司琼3mg、葡萄糖5g）。
盐酸格雷司琼氯化钠注射液 ①50ml（格雷司琼3mg、氯化钠0.45g）。②100ml（格雷司琼3mg、氯化钠0.9g）。
贮法：遮光、密封保存。
注射用盐酸格雷司琼（以格雷司琼计） ①1mg。②3mg。
贮法：遮光、密封保存。