甲氧氯普胺（Metoclopramide）
【商品名】
甲氧氯普胺、二盐酸甲氧氯普胺、灭吐灵、呕感平、扑息吐、胃复安、盐酸甲氯普胺、盐酸甲氧氯普胺、盐酸胃复安。
【药理】
1.药效学
本药为多巴胺受体阻断药，其结构类似普鲁卡因胺，但无麻醉和心脏作用，具有较强的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用。本药主要通过抑制中枢催吐化学感受区（CTZ）中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值，从而呈现较强的中枢性镇吐作用。同时，本药可抑制胃平滑肌松弛，使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加，胃排空加快，增加胃窦部时相活性。同时促使上段小肠松弛，因而促使胃窦、胃体与上段小肠间的功能协调。食管反流减少则由于本药使下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，因而使食管内容物廓清能力增强所致。此外，本药尚有刺激催乳素释放的作用。
2.药动学
本药易自胃肠道吸收，主要吸收部位在小肠。由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速，静脉注射后1～3分钟，肌内注射后10～15分钟，口服后30～60分钟起效，作用持续时间一般为1～2小时。本药口服有首过效应，生物利用度为70%，直肠给药生物利用度为50%～100%，鼻内给药的平均生物利用度为50.5%，生物利用度及血药峰浓度有显著的个体差异。进入血液循环后，13%～22%的药物迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢，半衰期一般为4～6小时，根据用药剂量大小有所不同，肾衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。本药经肾脏排泄，约口服量的85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出，也可随乳汁排泄。本药易透过血－脑脊液屏障和胎盘屏障。
【临床应用】
1.用于多种原因（如胃肠疾患、放化疗、手术、颅脑损伤、海空作业以及药物等）所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗。
2.用于胃食管反流性疾病（如反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等）。
3.用于残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓。
4.用于糖尿病性胃轻瘫、尿毒症以及硬皮病等胶原疾患所致的胃排空障碍。
5.用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。
6.可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。
7.用于十二指肠插管、胃肠钡剂X线检查。
8.可试用于乳量严重不足的产妇。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
（1）一般性治疗：一次5～10mg，一日3次，餐前30分钟服用。
（2）糖尿病性胃排空功能障碍：于症状出现前30分钟服10mg；或一次5～10mg，一日4次，于三餐前及睡前服用。
·肌内注射 用于不能口服或急性呕吐：一次10～20mg。
·静脉滴注 同肌内注射。
·肾功能不全时剂量
严重肾功能不全患者剂量至少需减少60%，因为这类患者容易出现锥体外系症状。
儿童
·常规剂量
·口服给药 5～14岁儿童一次用2.5～5mg，一日3次，餐前30分钟服用。
·肌内注射 6岁以下，一次0.1mg／kg；6～14岁，一次2.5～5mg。
·静脉注射 同肌内注射。
【不良反应】
1.常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。
2.少见严重烦渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、易激动、乳腺肿痛及皮疹等。
3.注射给药可引起直立性低血压。
4.本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人）。主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。
【注意事项】
1.特别警示
本药可导致迟发性运动障碍，其风险随疗程和累积总剂量的增加而增大，故应避免疗程超过12周。一旦出现迟发性运动障碍的体征或症状，应停药。
2.禁忌证
①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者。②癫痫患者（因癫痫发作的频率及严重性均可因用药而增加）。③胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔患者（本药可使胃肠道的动力增加，使前述疾病病情加重）。④嗜铬细胞瘤患者（可因用药而出现高血压危象）。⑤因进行放疗或化疗而致呕吐的乳腺癌患者。⑥有抗精神病药致迟发性运动功能障碍史者。⑦孕妇。
3.慎用
①肝功能衰竭者。②肾衰竭者（因重症慢性肾衰竭使本药发生锥体外系反应的危险性增加）。
4.药物对检验值或诊断的影响
醛固酮与血清催乳素浓度可升高。
5.特殊人群
（1）儿童：小儿不宜长期大量应用，否则容易出现锥体外系症状。
（2）老人：老年人不宜长期大量应用，否则容易出现锥体外系症状。
（3）妊娠期妇女：本药有潜在的致畸危险，国内资料中建议孕妇禁用；美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（4）哺乳期妇女：哺乳期少乳者可短期用于催乳。
【制剂与规格】
甲氧氯普胺片 ①5mg。②10mg。③20mg。
贮法：密封保存。
甲氧氯普胺注射液 ①1ml：10mg。②1ml：20mg。
贮法：密闭保存。