三氟拉嗪（Trifluoperazine Hydrochloride）
【商品名】
三氟拉嗪、盐酸三氟拉嗪、甲哌氟苯嗪、甲哌氟丙嗪、三氟吡拉嗪、三氟拉嗪二盐酸盐、三氟哌丙嗪、斯的拉静、盐酸甲哌氟丙嗪、盐酸三氟吡拉嗪。
【药理】
1.药效学
本药为吩噻嗪类抗精神病药，作用机制与氯丙嗪相同，但抗精神病作用和镇吐作用均比氯丙嗪强。本药起效快、作用持久，催眠及镇静作用较弱，尚有抗组胺及抗惊厥作用。此外，最新研究还发现，本药可防止镇痛药成瘾。
2.药动学
本药口服易吸收，达峰时间为2～4小时。单次给药作用可持续24小时。本药脂溶性高，在中枢神经系统内的浓度超过其血药浓度，且易透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为90%－99%。在肝脏中通过氧化作用产生多种活性代谢产物，后者随尿排出，部分随粪便排泄。本药消除半衰期为24小时，不能经血液透析清除。
【临床应用】
1.用于各型精神分裂症，具有振奋和激活作用，适用于紧张型的木僵症状及单纯型与慢性精神分裂症的情感淡漠及行为退缩症状。
2.用于镇吐。
3.用于非精神病性焦虑。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·精神分裂症
·口服给药 从小剂量开始，一次5mg，一日2～3次，每隔3～4日逐渐增至一次5～10mg，一日2～3次。一日剂量15～30mg，最大剂量为一日45mg。
·镇吐
·口服给药 一次1～2mg，一日2～4mg。
·肾功能不全时剂量
肾功能不全者应减量。
·肝功能不全时剂量
肝功能不全者应减量。
·老年人剂量
老年患者宜从小剂量开始，而后递增，并根据耐受情况调整剂量。
·其他疾病时剂量
体弱者：参见“老年人剂量”。
儿童
·常规剂量
·精神分裂症
·口服给药 6岁以上儿童酌情减量。
【不良反应】
1.心血管系统
可见心动过速、心悸、直立性低血压、心电图改变、心绞痛加重。
2.代谢／内分泌系统
可见体重增加、溢乳、男性乳腺发育。
3.呼吸系统
可见呼吸困难、咽痛。
4.泌尿生殖系统可见排尿困难、月经失调、闭经、性功能障碍。
5.神经系统
可见锥体外系反应，如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森病，长期大量使用可发生迟发性运动障碍。还可引起失眠、乏力、嗜睡、眩晕、癫痫、NMS。还可见头晕、运动失调、睡眠障碍、震颤、木僵。
6.精神
可见烦躁。
7.肝脏
可见肝酶水平升高、阻塞性黄疸。偶见肝损害。
8.胃肠道
可见口干、吞咽困难、便秘。
9.血液
可见白细胞减少、再生障碍性贫血。
10.皮肤
有引起固定性药疹的个案报道。
11.眼
可见视物模糊、视网膜病变、色觉障碍、眼色素沉着。
12.耳
可见耳鸣。
13.过敏反应
可见过敏性皮疹、光敏感。
14.其他
可见胸痛、发热。
【注意事项】
1.交叉过敏
对其他吩噻嗪类药物过敏者，也可能对本药过敏。
2.特别警示
本药不得用于治疗痴呆相关的精神病，因与痴呆有关的老年精神病患者有使用非典型抗精神病药后出现死亡率增加的风险，主要致死原因包括心血管疾病（如心力衰竭和猝死）和感染（如肺炎）。（FDA药品说明书－盐酸三氟拉嗪片）
3.禁忌证
①对吩噻嗪类药过敏者。②基底神经节病变患者。③帕金森病及帕金森综合征患者。④骨髓抑制患者。⑤青光眼患者。⑥昏迷者。⑦恶血质患者（国外资料）。⑧有肝功能损害病史者（国外资料）。⑨中枢抑制药引起的重度抑郁状态者（国外资料）。⑩6岁以下儿童。
4.慎用
①心血管疾病患者。②脑器质性疾病患者。③癫痫患者。④有惊厥史者。⑤视网膜病变患者（国外资料）。⑥神经阻滞剂恶性综合征（NMS）患者（国外资料）。⑦重症肌无力患者（国外资料）。⑧肾损害患者（国外资料）。⑨妊娠期妇女。⑩老年人（国外资料）。
5.用药警示
①停药时应逐渐减量，不宜突然停药，以免出现恶心、呕吐、胃部刺激、头痛、失眠、心率加快或病情恶化。②用药期间不宜驾驶、操作机械或高空作业。
6.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药期间定期检查肝功能与白细胞计数。②用药期间应检查空腹血脂、空腹血糖、糖化血红蛋白和体重指数。
7.其他注意事项
①症状控制后，应逐渐减少剂量，以最低有效量进行维持治疗。②本药引起的激越、神经过敏或失眠等不良反应可与治疗前的神经过敏或精神症状混淆，应注意鉴别。
8.特殊人群
（1）儿童：6岁以下儿童禁用。
（2）老人：本药可增大发生迟发性运动障碍的风险，老年患者慎用。
（3）妊娠期妇女：妊娠期妇女慎用。
（4）哺乳期妇女：本药可随乳汁分泌，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
【制剂与规格】
盐酸三氟拉嗪片 ①1mg。②5mg。
贮法：遮光，密封保存。