氟哌啶醇（Haloperidol）
【商品名】
氟哌醇、氟哌啶苯、卤吡醇、哌力多。
【药理】
1.药效学
本药为丁酰苯类抗精神病药，其抗精神病作用与阻断脑内多巴胺受体，并促进脑内多巴胺转化有关。本药兼具较好的抗幻觉妄想及抗兴奋躁动作用；较强的镇吐及阻断锥体外系多巴胺作用；较弱的镇静及阻断α－肾上腺素受体、胆碱受体作用。
2.药动学
本药口服吸收迅速，生物利用度为40%～70%，口服给药的达峰时间（tmax）为3～6小时，注射给药的tmax为10～20分钟。血浆蛋白结合率约为92%。经肝脏代谢，活性代谢物为还原型氟哌啶醇。约15%的给药量随胆汁排泄，其余经肾脏排泄。口服给药的半衰期为21小时。
【临床应用】
1.用于治疗精神分裂症、躁狂症。
2.用于治疗抽动秽语综合征。
3.用于治疗脑器质性及老年性精神障碍。
4.用于防治重症监护病房（ICU）患者的谵妄。
5.用于非精神病患者的痴呆行为。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·精神分裂症
·口服给药 初始剂量为一次2～4mg，一日2～3次。逐渐增加至常用量一日10～40mg，维持剂量为一日4～20mg。
·静脉滴注 本药10～30mg加入250～500ml葡萄糖注射液内静脉滴注。
·抽动秽语综合征
·口服给药 一次1～2mg，一日2～3次。
·抗兴奋躁动
·肌内注射 一次5～10mg，一日2～3次，安静后改为口服给药。
·老年人剂量
老年人使用片剂时应以低剂量开始用药，并缓慢增加剂量，以避免出现锥体外系反应（EPS）、迟发性运动障碍；使用注射剂时应酌情减量。
儿童
·常规剂量
·一般用法
·口服给药 参见成人用量，酌情减量。
【不良反应】
1.心血管系统
猝死、心动过速、低血压、高血压、QT间期延长、室性心律失常、尖端扭转型室性心动过速。有心脏停搏的个案报道。
2.代谢／内分泌系统
催乳素升高、溢乳、乳房肿胀、乳腺痛、男子乳腺发育、高血糖症、低血糖症、低钠血症。上市后还有瓜氨酸血症患儿出现高氨血症的报道。
3.呼吸系统
支气管肺炎、喉痉挛、支气管痉挛、呼吸深度增加。
4.泌尿生殖系统尿潴留、性欲增加、阴茎异常勃起、阳痿、月经失调。
5.免疫系统
过敏性皮疹。
6.神经系统
EPS、神经阻滞剂恶性综合征（NMS）、迟发性肌张力障碍、迟发性运动障碍［接受高剂量本药的老年患者（尤其是女性）的发生风险更大］、肌张力障碍［包括急性肌张力障碍（男性和年轻患者的发生风险更大）］、失眠、嗜睡、昏睡、头痛、意识模糊、眩晕、癫痫大发作。
7.精神
抑郁、躁动、焦虑、欣快、激越、精神病症状恶化（包括幻觉、紧张样状态）。有恐惧的个案报道。
8.肝脏
肝功能损害、黄疸。
9.胃肠道
口干、便秘、厌食、腹泻、唾液分泌过多、消化不良、恶心、呕吐。
10.血液
粒细胞缺乏、淋巴细胞增多、白细胞减少、白细胞增多、中性粒细胞减少、红细胞轻微减少、贫血。
11.皮肤
多汗、斑丘疹、痤疮样皮肤反应、光敏反应、脱发。
12.眼
视物模糊、白内障、视网膜病、视力障碍。
13.其他
乏力、注射部位反应（包括红肿、疼痛、硬结）、高热、热射病。
【注意事项】
1.特别警示
与痴呆相关的老年精神病患者使用抗精神病药可增加发生死亡的风险，主要致死原因包括心血管疾病（如心力衰竭、猝死）和感染（如肺炎），美国食品药品管理局（FDA）未批准本药用于与痴呆相关的精神病（FDA药品说明书－氟哌啶醇注射液）。
2.用药警示
①本药与其他可延长QT间期或引起电解质紊乱的药物合用应谨慎。②本药用于躁狂时可能导致情绪骤然波动，从而引起抑郁。③部分使用本药维持治疗的患者突然停药可出现短暂性运动障碍体征，停用本药时逐渐减量更为合理。④舌蠕动异常可能为迟发性运动障碍的早期体征，及时停药可能阻止疾病全面进展。⑤用药期间不宜驾驶、操作机械或高空作业。
3.禁忌证
①对本药过敏者。②骨髓抑制患者。③青光眼患者。④重症肌无力患者。⑤帕金森病、帕金森综合征患者。⑥基底神经节病变患者。⑦严重中枢神经系统（CNS）抑制患者。⑧昏迷患者（国外资料）。
4.慎用
①癫痫、有癫痫发作史、脑电图异常患者。②毒性甲状腺肿、甲状腺功能亢进患者。③肝功能不全者。④肾功能不全及尿潴留患者。⑤肺功能不全者。⑥心脏疾病（尤其是心绞痛）患者。⑦有QT间期延长因素［包括电解质紊乱（尤其是低钾血症、低镁血症）、甲状腺功能减退、家族性长QT综合征］者（国外资料）。⑧儿童慎用本药注射剂。⑨老人慎用本药注射剂。⑩妊娠期妇女。
5.不良反应的处理方法
①如出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑停药（但部分患者仍需用药）。②如出现NMS，应立即停用抗精神病药及其他非当前治疗必需的合用药，并进行监测及对症治疗。从NMS恢复的患者若仍需接受抗精神病药治疗，应慎重给予，并进行严密监测。③如出现EPS，可通过减少本药剂量或给予抗帕金森病药（如甲磺酸苯扎托品、盐酸苯海索）对症状进行控制；如出现持续性EPS，应停药。④如出现与中性粒细胞显著减少相关的发热或感染症状或体征，应立即治疗；严重中性粒细胞减少（绝对中性粒细胞计数＜1000／mm3）者应停药至白细胞计数恢复正常。⑤有白细胞计数显著偏低史者或有药源性白细胞减少、中性粒细胞减少史者，如出现白细胞计数显著下降，应考虑停药。⑥如出现低血压，应使用血管收缩药，但不应使用肾上腺素，可使用间羟胺、去氧肾上腺素或去甲肾上腺素替代治疗。⑦如出现其他CNS症状，可能需停药和（或）使用抗胆碱能药。
6.用药前后及用药时应当检查或监测
①应定期检查肝功能。②有白细胞计数显著偏低史者或有药源性白细胞减少、中性粒细胞减少史者，开始用药的最初数月应频繁监测全血细胞计数。③根据临床指征监测心电图，静脉注射给药时必须进行监测。④根据临床指征且至少每年监测1次电解质。⑤用药前应监测空腹血糖水平，之后每年监测1次。⑥应进行眼科检查，年龄超过40岁者每年检查1次，较年轻者每2年检查1次。
7.特殊人群
（1）儿童：儿童慎用本药注射剂。
（2）老人：①与痴呆相关的老年精神病患者使用抗精神病药可增加发生死亡的风险，主要致死原因包括心血管疾病（如心力衰竭、猝死）和感染（如肺炎），FDA未批准本药用于与痴呆相关的精神病。②老人慎用本药注射剂。
（3）妊娠期妇女：尚无妊娠期妇女用药严格的对照研究数据，妊娠期妇女应慎用本药。
（4）哺乳期妇女：本药可随人类乳汁排泄，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
（5）特殊疾病状态：癫痫、有癫痫发作史、脑电图异常患者：本药可降低惊厥阈值，故上述患者应慎用本药，若有临床指征，应同时给予充分地抗惊厥治疗。
【制剂与规格】
氟哌啶醇片 2mg。
贮法：遮光，密封保存。
氟哌啶醇注射液 1ml：5mg。
贮法：遮光，密封保存。