麻黄碱(Ephedrine)
【商品名】
麻黄碱、麻黄素。
【药理】
1.药效学
本药可直接激动肾上腺素受体,也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对肾上腺素α和β受体均有激动作用。可舒张支气管并收缩局部血管,其作用时间较长;加强心肌收缩力,增加心排血量,使静脉回心血量充分;有较肾上腺素更强的兴奋中枢神经作用。
2.药动学
口服、肌内注射或皮下注射均较快吸收。口服15~60分钟起效,肌内注射10~20分钟起效。口服后作用持续3~5小时,肌内注射或皮下注射25~50mg后作用持续0.5~1小时。可通过血-脑脊液屏障进入脑脊液。吸入后仅有少量经脱胺氧化,大部分以原形经肾随尿排出,部分可随乳汁排泄。当尿pH为5时,半衰期约3小时;尿pH值为6.3时,半衰期约6小时。
【临床应用】
1.用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压症及慢性低血压症。
2.用于缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应。
3.用于缓解支气管哮喘的发作。
4.本药滴鼻液用于缓解鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞。
5.用于治疗发作性睡病。
6.用于缓解百日咳或其他痉挛性咳嗽。
7.本药滴眼液用于扩瞳。
8.用于传统止吐药难治的术后恶心和呕吐。
9.用于特发性直立性低血压。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·低血压
·口服给药 一次25~50mg,一日2~3次。极量为一次60mg,一日150mg。
·皮下注射 一次15~30mg,一日3次。极量为一次60mg,一日150mg。
·肌内注射 参见“皮下注射”项。
·支气管哮喘
·口服给药 一次15~30mg,一日3次。极量为一次60mg,一日150mg。
·皮下注射 一次15~30mg,一日3次。极量为一次60mg,一日150mg。
·肌内注射 参见“皮下注射”项。
·鼻塞
·经鼻给药 每测一次2~4滴,一日3~4次。
儿童
·常规剂量
·一般用法
·口服给药 一次0.5~1mg/kg,一日3次。
【不良反应】
1.前列腺肥大者可引起排尿困难。
2.大剂量或长期使用可引起精神兴奋、震颤、焦虑、失眠、心痛、心悸、心动过速等。
3.本药滴鼻液可偶致一过性轻微烧灼感、干燥感、头痛、头晕、心率加快。
【注意事项】
1.交叉过敏
对其他拟交感胺类药(如肾上腺素、异丙肾上腺素等)过敏者,对本药也过敏。
2.用药警示
①本药不可与单胺氧化酶抑制药合用。②本药不宜与含鞣质的单味中成药(如虎杖)合用。③使用本药注射剂时,应在静脉或肌内注射治疗前纠正血容量不足。④晚间使用口服制剂时,可加服镇静催眠药如苯巴比妥以防失眠。
3.禁忌证
①对本药过敏者。②鼻腔干燥、萎缩性鼻炎患者禁用本药滴鼻液。③甲状腺功能亢进患者。④高血压患者。⑤动脉硬化患者。⑥用环丙烷或氟烷进行麻醉的患者(国外资料)。⑦心绞痛患者。⑧心动过速患者。⑨哺乳期妇女。
4.慎用
①糖尿病患者。②闲角型青光眼患者。③冠心病患者。④前列腺增生或尿道狭窄患者(国外资料)。⑤有癫痫发作史患者(国外资料)。⑥不稳定的血管舒缩症状患者(国外资料)。⑦儿童、妊娠期妇女慎用本药滴鼻液。⑧老年人。
5.不良反应的处理方法
①短期内反复用药,作用可逐渐减弱(快速耐受现象),停药数小时后可恢复。若每日用药不超过3次,则耐受现象不明显。②如有头痛、焦虑不安、心动过速、眩晕、多汗等症状出现时应停药或调整剂量。③如出现严重不良反应,应立即就诊。
6.其他注意事项
尽量避免将本药作为支气管扩张药使用,因其他β2-肾上腺素受体激动药毒性较低。
7.特殊人群
(1)儿童:儿童慎用本药滴鼻液。
(2)老人:本药可穿过血-脑脊液屏障,从而引起意识模糊、血压升高、排尿困难、精神兴奋,老年人应慎用。
(3)妊娠期妇女:①剖宫产麻醉过程中用本药维持血压,可加速胎儿心跳,当妊娠期妇女血压超过17.3/10.7kPa(130/80mmHg)时不宜使用。妊娠期妇女慎用本药滴鼻液。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
(4)哺乳期妇女:本药可随乳汁排泄,哺乳期妇女禁用。
【制剂与规格】
盐酸麻黄碱片 ①15mg。②25mg。③30mg。
贮法:遮光,密闭保存。
盐酸麻黄碱滴鼻液 ①8ml:80mg。②10ml:100mg。
贮法:遮光,密闭保存。
盐酸麻黄碱注射液 ①1ml:30mg。②1ml:50mg。
贮法:遮光,密闭保存。