曲安奈德（Triamcinolone Acetonide）
【商品名】
曲安奈德、艾福达、安西诺隆、毕诺、丙酮氟羟泼尼松龙、丙酮去炎松、丙酮缩去炎舒松、丙酮缩去炎松、丙酮缩去炎松醋酸酯、丙炎松、醋酸丙炎松、醋酸曲安奈德、醋酸曲安缩松、醋酸去炎舒松、醋酸去炎松、醋酸确炎舒松、氟羟氢化泼尼松缩丙酮、集美高、康灯乐、康纳可A、康纳乐、康宁克通A、康宁乐、宁康、宁科、曲安舒松、曲安缩松、去炎舒松、去炎松A、去炎松缩酮、确炎舒松A、确炎松A、痛息通、星瑞克、颐静、珍德。
【药理】
1.药效学
本药为长效糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏作用。本药可增强内皮细胞、平滑肌细胞、溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应，降低抗体合成，减少组胺的释放，降低抗原－抗体结合时所激发的酶促反应。其水钠潴留作用微弱，而抗炎作用较强而持久。本药效力为曲安西龙的4～8倍，本药4mg的抗炎活性约相当于泼尼松龙5mg或氢化可的松20mg。
2.药动学
本药肌内注射吸收缓慢，数小时内起效，1～2日达最大效应，作用可维持2～3周；在肝脏、血浆、脑脊液、胸水、腹水中均有分布，随尿排泄。皮内、关节腔内局部注射本药时吸收缓慢，作用持久，一般注射1次疗效可维持1～2周以上。喷雾吸入由鼻黏膜吸收，一次吸入220μg，1.5小时后，血药浓度达到0.5ng／ml，12小时后，血药平均浓度低于0.06ng／ml，24小时后，其含量低于最低检测限。吸收后在肝、肾和组织中代谢为无活性代谢物，经肾排出。
【临床应用】
1.本药乳膏、软膏用于过敏性皮炎、神经性皮炎、湿疹、脂溢性皮炎、瘙痒症。
2.本药注射液用于多种皮肤病、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、急性扭伤、类风湿关节炎等。
3.本药鼻喷雾剂用于预防和治疗常年性、季节性过敏性鼻炎，血管舒缩性鼻炎。
4.用于获得性溶血性贫血（FDA批准适应证）。
5.用于胶原病（FDA批准适应证）。
6.用于内分泌系统紊乱（FDA批准适应证）。
7.用于眼部疾病（FDA批准适应证）。
8.用于胃肠道疾病（FDA批准适应证）。
9.用于呼吸道疾病（FDA批准适应证）。
10.用于白血病（FDA批准适应证）。
11.用于恶性淋巴瘤（FDA批准适应证）。
12.用于多发性硬化症（FDA批准适应证）。
13.用于肾病综合征（自发性或由红斑狼疮诱发）（FDA批准适应证）。
14.用于口腔炎（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·过敏性皮炎、神经性皮炎、湿疹、脂溢性皮炎、瘙痒症
·外用 乳膏、软膏：涂于患处，并轻揉片刻，一日2～3次。
·多种皮肤病、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、急性扭伤、类风湿关节炎
·肌内注射 注射液：一次20～100mg，一周1次，必要时间隔3～4周重复注射。用于支气管哮喘时，一次40mg，每3周注射1次，5次为一疗程，症状较重者可用80mg。用于过敏性鼻炎时，一次40mg，每3周注射1次，5次为一疗程。
·皮下注射 注射液：一般一次2.5～5mg，根据病情和患部大小决定，必要时间隔2周重复注射。用于皮肤病时，可于皮损部位或分数个部位注射。
·关节腔内注射 参见皮下注射项。
·皮损内注射 注射液：每处部位一次0.2～0.3mg，多部位注射单次总量不得超过20mg，必要时间隔1～2周重复注射。
·下鼻甲注射 用于过敏性鼻炎时，鼻腔先喷1%利多卡因液表面麻醉后，在双下鼻甲前端各注入20mg，一周1次，4～5次为一疗程。
·扁桃体穴或颈前甲状骨旁注射 用于支气管哮喘时，一周1次，5次为一疗程，注射前先用少量普鲁卡因局麻。
·预防和治疗常年性过敏性鼻炎、季节性过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎
·经鼻给药 ①鼻喷雾剂：用药前先振摇5次以上，一次每侧鼻孔0.22mg（2揿），一日1次，症状得到控制时，可降至每侧鼻孔0.11mg（1揿），一日1次。②醋酸盐鼻喷雾剂：一日1次，一次每侧鼻孔0.12mg（1揿）。一日总量不超过0.48mg（4揿）。
儿童
·常规剂量
·支气管哮喘
·肌内注射 3～6岁儿童为成人剂量（一次40mg，每3周注射1次，5次为一疗程）的1／3，6～12岁儿童为成人剂量的1／2。
·预防和治疗常年性、季节性、过敏性、血管舒缩性鼻炎
·经鼻给药 ①鼻喷雾剂：6～12岁儿童，一次每侧鼻孔0.11mg（1揿），一日1次；一日最大剂量为一次每侧鼻孔0.22mg（2揿），一日1次。12岁以上儿童同成人。②醋酸盐鼻喷雾剂：12岁以上儿童同成人。
【不良反应】
1.代谢／内分泌系统
长期使用可见库欣综合征、体重增加、月经紊乱、儿童生长抑制、糖耐量减退、糖尿病加重。糖皮质激素可使血糖、血胆固醇、血脂肪酸、血钠水平升高，使血钙、血钾水平下降。
2.呼吸系统
使用本药鼻喷雾剂可见咳嗽、鼻出血、咽炎、药物性鼻炎，偶见鼻、咽部干燥或烧灼感，喷嚏。有支气管痉挛的报道，
3.肌肉骨骼系统
关节腔内注射可能引起关节损害。长期使用可见肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松、骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩。
4.免疫系统
糖皮质激素可使淋巴细胞减少。
5.神经系统
可见谵妄、定向力障碍。长期使用可出现良性颅内压升高综合征。使用本药鼻喷雾剂可见头痛。
6.精神
可见欣快感、激动、不安，也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病患者及以往有精神异常者。
7.胃肠道
长期使用可见胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔。
8.血液
糖皮质激素可使嗜酸、嗜碱细胞减少，多核白细胞增多，血小板增多或减少。长期使用可见易出血倾向、低血钾综合征。
9.皮肤
少见双颊潮红，有全身性荨麻疹的报道。注射部位可能出现滞后性皮肤发白，较少出现发痒、发红。长期使用可见紫纹、创口愈合不良、痤疮。偶可引起变态反应性接触性皮炎。长期使用本药乳膏可致皮肤萎缩、毛细血管扩张、色素沉着及继发感染。
10.眼
可见视力障碍，长期使用可见眼内压升高、青光眼、白内障。
11.过敏反应
偶见过敏反应。
12.其他
可见真核细胞减少、并发感染（以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌和多种疱疹病毒为主）。长期使用可见下肢水肿。停药后可见糖皮质激素停药综合征（包括头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头痛、乏力、软弱）。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药及其他糖皮质激素过敏者。②进行性病毒性感染、疱疹、风疹、眼部带状疱疹患者。③急性病毒性肝炎患者。④特发性血小板减少性紫癜患者。⑤感染性皮肤病（如脓疱病、体癣、股癣等）禁用本药乳膏、软膏。⑥皮肤破溃处禁用本药乳膏、软膏。⑦急性哮喘或持续性哮喘患者（国外资料）。
2.慎用
①肝、肾功能损害者。②心脏病或急性心力衰竭患者。③糖尿病患者。④结石患者。⑤情绪不稳定和有精神病倾向患者。⑥全身性真菌感染或未治疗的真菌病患者。⑦青光眼患者。⑧眼单纯性疱疹患者。⑨高脂蛋白血症患者。⑩高血压患者。[11]甲状腺功能减退患者（此时糖皮质激素作用增强）。[12]重症肌无力患者。[13]骨质疏松患者。[14]胃溃疡、胃炎、食管炎或憩室炎患者。[15]结核病患者（如呼吸道活动性或潜伏性结核病患者）。[16]鼻中隔溃疡、鼻部手术或创伤后患者慎用本药喷雾剂。[17]妊娠期妇女慎用本药鼻喷雾剂。[18]哺乳期妇女慎用本药鼻喷雾剂。
3.用药警示
①鼻腔和鼻窦伴有细菌感染者使用本药鼻喷雾剂时，应同时进行抗菌治疗。严重过敏性鼻炎患者，尤其伴有过敏性眼部症状者使用本药鼻喷雾剂时应同时接受其他药物治疗。②对并发细菌或真菌感染的皮肤病，应与相应的抗细菌或抗真菌药合用。③应避免本药乳膏、软膏接触眼部或其他黏膜（如口腔、鼻腔等）。④全身性用药改为局部用药可能伴随肾上腺功能衰竭症状（如关节、肌肉疼痛，疲劳，抑郁）。长期使用激素治疗者改为局部用药时应特别注意控制急性肾衰竭的发生。对哮喘或其他需长期使用皮质激素药物的患者，系统皮质激素过快的降低，可能引起症状的恶化。⑤免疫抑制剂量的本药不得与活疫苗或减毒或疫苗同时注射。给药期间禁止接种天花疫苗。⑥本药不宜大面积、长期使用。长期外用，可致耐药性。⑦以下疾病患者一般不宜使用本药，特殊情况下应权衡利弊使用，并注意病情恶化的可能：严重的精神病或有既往史者、癫痫、活动性消化性溃疡、新近胃肠吻合手术、骨折、创伤修复期、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、抗菌药物不可控制的感染（如水痘、麻疹）、较重的骨质疏松症等。⑧在激素作用下，已被控制的感染可复发，常见结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，应迅速减量、停药。⑨用药期间应多摄取蛋白。对于感染性疾病应与抗生素联合使用。⑩病情得到控制后，停药应逐渐减量，不宜骤停，以免病情复发或出现肾上腺皮质功能不全。
4.不良反应的处理方法
①涂抹本药乳膏、软膏部位如有灼烧感、瘙痒、红肿等，应停药，并洗净。②使用本药鼻喷雾剂时，如发生白色念珠菌引起的鼻、咽局部感染，须进行局部或全身性治疗，并应停药。
5.药物对检验值或诊断的影响
①长期大剂量使用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性（如结核菌素试验、组织胞质菌素试验、过敏反应皮试等）。②可使甲状腺131 I摄取率下降，减弱促甲状腺素（TSH）对TSH释放素（TRH）刺激的反应，使TRH兴奋试验结果呈假阳性，干扰促性腺激素释放激素（LHRH）兴奋试验结果。③可使放射性核素脑和骨显像减弱或稀疏。
6.用药前后及用药时应当检查或监测
长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目：①血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其糖尿病或有糖尿病倾向者。②血电解质及大便隐血。③血压和骨质疏松的相关检查，老年人尤其应注意。④眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。⑤小儿应定期检测生长和发育情况。⑥全身应用糖皮质激素类药物并造成肾上腺功能损伤者，改用本药局部治疗时，应注意检查垂体－肾上腺系统的功能。
7.特殊人群
（1）儿童：①正在使用免疫抑制药治疗的儿童，对感染比健康儿童更为敏感（如水痘、麻疹）。小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须特别谨慎。②儿童使用本药口腔糊剂的安全性和有效性尚未确立。③2岁以下儿童使用本药鼻喷雾剂的安全性和有效性尚未确立，6岁以下儿童不宜使用本药鼻喷雾剂。
（2）老人：老年患者使用糖皮质激素易发生高血压和糖尿病，老年患者尤其更年期后的女性患者使用糖皮质激素易加重骨质疏松症。故应避免长期、大量使用本药。
（3）妊娠期妇女：①糖皮质激素可通过胎盘，人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减轻或死胎的发生率，故妊娠期妇女避免使用本药注射液，慎用本药鼻喷雾剂。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：糖皮质激素可随乳汁排泄，对受乳婴儿造成不良影响（如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等），故哺乳期妇女避免使用本药注射液，慎用本药鼻喷雾剂。
（5）特殊疾病状态：肺结核患者：本药对于肺结核的治疗应限制于传染性或爆发性肺结核，给予皮质类固醇药物时应同时进行抗肺结核的治疗。当患者有潜伏性肺结核或肺结核检验呈阳性时，给予皮质类固醇药物时应密切观察，防止肺结核复发。
【制剂与规格】
曲安奈德注射液 ①1ml：5mg。②1ml：10mg。③1ml：40mg。④2ml：80mg。⑤5ml：50mg。
醋酸曲安奈德注射液 ①1ml：5mg。②1ml：10mg。③1ml：40mg。④5ml：50mg。
贮法：遮光，密闭保存。
曲安奈德软膏 ①0.025%。②0.1%。③0.5%。
醋酸曲安奈德软膏 ①4g：4mg。②10g：2.5mg。③15g：3.75mg。
贮法：密闭，阴凉处（不超过20℃）保存。
醋酸曲安奈德乳膏 ①4g：4mg。②10g：2.5mg。③15g：15mg。
贮法：密闭，阴凉处（不超过20℃）保存。
曲安奈德滴眼液 ①0.025%。②0.1%。③0.5%。
曲安奈德洗剂 ①0.025%。②0.1%。
曲安奈德气雾剂 每克含曲安奈德0.147mg。
曲安奈德鼻喷雾剂 ①6ml：6.6mg（每揿0.055mg）。②12ml：13.2mg（每揿0.055mg）。
醋酸曲安奈德鼻喷雾剂 10g：14mg（每揿0.12mg）。
贮法：遮光，密闭保存。
曲安奈德糊剂 7.5g：7.5mg。
贮法：密闭，20～25℃保存。