曲安西龙（Triamcinolone）
【商品名】
曲安西龙、阿赛松、醋酸曲安西龙、氟羟强的松龙、氟羟氢化泼尼松、氟羟氢泼尼松、氟羟脱氢皮质醇、氟羟脱氢皮质甾醇、羟氟西龙、曲安西龙双醋酸酯、去炎松、去炎松双醋酸酯。
【药理】
1.药效学
本药为糖皮质激素类药物，主要作用机制如下：①对免疫器官的影响：可使胸腺、淋巴结和睥脏重量减轻，体积缩小，使外周血液和骨髓中淋巴细胞迅速减少。②影响淋巴细胞的分布。③对细胞免疫的作用：抑制T淋巴细胞对有丝分裂原ConA、PHA及抗原引起的增殖反应，也可抑制同种混合淋巴细胞反应，还可抑制Tc细胞活化，抑制其细胞毒作用。④对体液免疫的作用：皮质激素对敏感动物的抗体生成有明显的抑制作用而对人类的抗体水平影响不一致，对IgG及IgA的抑制强于IgM。⑤对巨噬细胞的作用：巨噬细胞对糖皮质激素最为敏感，抑制巨噬细胞趋化作用的浓度仅为抑制中性粒细胞的1／30，并使巨噬细胞的杀菌作用能力减弱。单核细胞产生的细胞因子如白细胞介素1（IL－1）及纤维蛋白溶酶原激活因子的产生均可被皮质激素所抑制。⑥抗炎作用：糖皮质激素的强大抗炎作用可能是多种因素的综合结果：a.抑制花生四烯酸代谢产生前列腺素及抑制白三烯的合成；b.增加血管张力和降低毛细血管通透性；c.抑制吞噬细胞在炎症部位的积聚，并抑制其加工处理抗原和产生IL－1的功能；d.干扰补体激活，减少炎症介质的产生；e.稳定溶酶体膜，防止溶酶体酶的释放；f.抑制成纤维细胞增殖与分泌，延迟肉芽组织形成及伤口愈合时间。
本药抗炎作用较氢化可的松和泼尼松均强，水钠潴留作用则较轻微。
2.药动学
本药口服易吸收，混悬剂由注射部位吸收非常缓慢，外用可经皮肤吸收。本药与血浆蛋白结合率低，血浆药物半衰期为5小时。
【临床应用】
本药临床应用范围与泼尼松基本相同，主要包括：
1.系统性红斑狼疮等结缔组织病。
2.肾病综合征等肾脏免疫性疾病。
3.特发性血小板减少性紫癜等免疫性疾病。
4.泼尼松所适用的其他疾病。
5.用于肾上腺功能不全（FDA批准适应证）。
6.用于季节性或常年性过敏性鼻炎（FDA批准适应证）。
7.用于哮喘（FDA批准适应证）。
8.用于急性风湿性心肌炎（FDA批准适应证）。
9.用于内分泌系统紊乱（FDA批准适应证）。
10.用于眼部疾病（FDA批准适应证）。
11.用于胃肠道紊乱（FDA批准适应证）。
12.用于造血功能障碍（FDA批准适应证）。
13.用于呼吸系统障碍（FDA批准适应证）。
14.用于皮肤疾病（FDA批准适应证）。
15.用于药物变态反应（FDA批准适应证）。
16.用于急性恶化的多发性硬化（FDA批准适应证）。
17.用于肌肉骨骼系统炎症性疾病（FDA批准适应证）。
18.用于肿瘤疾病（FDA批准适应证）。
19.用于血清病（FDA批准适应证）。
20.用于累及神经或心肌的旋毛虫病（FDA批准适应证）。
21.用于结核性脑膜炎的辅助治疗（FDA批准适应证）。
22.用于斑形脱发（FDA批准适应证）。
23.用于关节炎（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·一般用法
·口服给药 初始剂量为一日4～48mg，具体用量可根据疾病和病情确定。最好于每日早晨8～9时将一日剂量1次服用，以最大限度地减少对下丘脑－垂体－肾上腺轴的干扰，病情控制后应逐渐减量。部分需长期服用的患者维持剂量为一日4～8mg。
·肌内注射 使用曲安西龙双醋酸酯，一次40～80mg，每1～4周1次。
·皮下注射 一次5～20mg。
·关节腔内注射 使用曲安西龙双醋酸酯，一次5～40mg，每1～7周1次（根据关节腔大小确定剂量）。
·局部给药 本药软膏或乳膏涂于患处，一日2次。
【不良反应】
1.代谢／内分泌系统
长期使用可致类固醇性糖尿病、儿童生长抑制、电解质紊乱、类柯兴氏综合征（包括毛发分布异常、皮肤紫纹、满月脸、水牛背、肌肉萎缩、高血压、低血钾性碱中毒）。长期或大量使用可致血糖升高、肾上腺功能减退。
2.肌肉骨骼系统
长期使用可致骨质疏松、肌无力。
3.泌尿生殖系统
长期使用可致月经不规则。
4.神经系统
可见兴奋、失眠、嗜睡、眩晕，少数患者可出现头痛、颅内压升高、惊厥、精神失常。
5.精神
可见轻度抑郁。
6.胃肠道
可见中上腹不适、腹胀、厌食、恶心，少数患者可能出现胃、十二指肠溃疡甚至并发出血、穿孔。
7.皮肤
外用时，少数患者用药局部出现烧灼感、刺痛、暂时性瘙痒、皮疹、毛囊炎。
8.眼
可见角膜下白内障、眼压升高、青光眼。
9.其他
长期或大量使用可诱发感染。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②细菌感染及全身性真菌感染患者。
2.慎用
①肾功能损害或结石患者。②肝功能损害（包括肝硬化）者。③心脏病、急性心力衰竭或急性心肌梗死患者。④糖尿病患者。⑤憩室炎、胃溃疡、胃炎或食管炎患者。⑥白内障和（或）青光眼患者。⑦眼单纯性疱疹患者。⑧高脂蛋白血症患者。⑨高血压患者。⑩甲状腺功能减退者。[11]重症肌无力患者。[12]骨质疏松患者。[13]结核病患者。[14]凝血因子Ⅱ减少者。[15]情绪不稳定或有精神病倾向者。[16]有癫痫史的患者（国外资料）。[17]妊娠期妇女。[18]哺乳期妇女。[19]儿童。[20]老人。
3.用药警示
①特发性血小板减少性紫癜患者禁止肌内注射给药。②对不能排除感染者（包括结核感染者），应合用有效的抗菌药物。③用药期间禁止使用活疫苗或减毒活疫苗。
4.不良反应的处理方法
外用后局部刺激症状严重者应及时停药。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
应定期检测血压、体重、血糖、尿糖、血清电解质、大便潜血，并进行眼科检查。
5.其他注意事项
①因使用本药可抑制免疫系统，故患者更易感染，应予以注意。②长期大剂量用药时，需定期检查双侧髋关节。③长期大剂量用药后撤药前应检查下丘脑－垂体－肾上腺轴受是否受抑制。④本药酯型制剂肌内注射后吸收缓慢，作用持久，一般注射1次疗效可维持2周以上。
6.特殊人群
（1）儿童：儿童长期使用本药可抑制生长和发育，应慎用。
（2）老人：老年患者应慎用。
（3）妊娠期妇女：①动物试验中本药显示出致畸性，且有妊娠早期使用皮质类固醇可引起胎儿唇腭裂，妊娠期妇女应慎用。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：尚不明确本药是否随乳汁排泄，哺乳期妇女应慎用。
（5）特殊疾病状态：①肾功能损害者：由于可能发生体液潴留和高血压，故此类患者慎用。②肝功能损害（包括肝硬化）者：长期用药可造成体液潴留和高血压，故此类患者慎用。③心力衰竭或高血压患者：长期用药可造成体液潴留和高血压，故此类患者慎用。④急性心肌梗死患者：由于皮质类固醇可引起心肌破裂，故此类患者慎用。⑤糖尿病患者：本药可能影响葡萄糖生成和调节从而导致高血糖，故此类患者慎用。⑥胃肠道疾病（包括憩室炎、消化性溃疡、溃疡性结肠炎）患者：由于存在胃肠穿孔的风险，故此类患者慎用。⑦白内障和（或）青光眼患者：长期用药可引起眼内压升高、开角型青光眼和白内障，故此类患者慎用。长期用药者考虑进行常规的眼科检查。⑧甲状腺疾病患者：皮质类固醇的代谢清除率在甲状腺功能亢进的患者中增加，在甲状腺功能减退的患者中减少，甲状腺功能减退者应慎用。⑨重症肌无力患者：此类患者用药后可出现症状恶化，尤其在皮质类固醇治疗的初期，故此类患者慎用。⑩骨质疏松患者：大剂量和（或）长期使用皮质类固醇可引起骨质丢失和骨质疏松性骨折，故此类患者慎用。[11]结核病患者：爆发性或播散型结核病应限制皮质类固醇的使用，须与适当的抗结核疗法联用，故结核病患者慎用，并密切监测潜伏性结核患者。[12]有癫痫史的患者：有出现肾上腺危象伴癫痫发作的报道，故此类患者慎用。
【制剂与规格】
曲安西龙片 ①1mg。②2mg。③4mg。
贮法：遮光，密封保存。
曲安西龙双醋酸酯混悬注射液 ①1ml：40mg。②5ml：125mg。③5ml：200mg。
贮法：遮光，于20～25℃保存，不得冷冻。
曲安西龙软膏 0.1%～0.5%。
曲安西龙乳膏 0.1%～0.5%。