二氟泼尼酯(Difluprednate)

二氟泼尼酯(Difluprednate)

【商品名】

二氟泼尼酯。

【药理】

1.药效学

本药为局部用皮质激素,结构与抑制炎症反应的其他皮质激素类似。皮质激素能抑制与炎症有关的水肿、成纤维细胞增殖、胶原沉积和瘢痕形成。目前尚未完全明确眼用皮质激素的作用机制,但皮质激素能诱导磷脂酶A2抑制型蛋白,后者能抑制花生四烯酸的释放,从而控制强效炎症介质(如前列腺素和白细胞三烯)的生物合成。

2.药动学

本药经眼给药后全身吸收有限,代谢物为有活性的6-α,9-二氟泼尼松龙-17-丁酸酯(DFB)。

【临床应用】

1.用于治疗眼科手术后眼部发炎和疼痛(FDA批准适应证)。

2.用于治疗内源性前葡萄膜炎(FDA批准适应证)。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·眼科手术后眼部发炎和疼痛

·经眼给药 本药眼用乳剂滴眼,患侧一次1滴,一日4次,术后24小时开始给药,持续2周;此后减至一日2次,持续1周;随后根据病情逐渐减量。

·内源性前葡萄膜炎

·经眼给药 本药0.05%眼用乳剂滴眼,患侧一次1滴,一日4次,滴入结膜囊内,连用14日后可根据临床效果减量。

【不良反应】

前房闪辉、眼睑炎、白内障、结膜水肿、角膜水肿、眼部感染、眼充血、眼痛、角膜巩膜穿孔、畏光、晶体后囊膜混浊、眼内压升高。

【注意事项】

1.禁忌证

①眼部真菌疾病患者。②眼部分枝杆菌感染患者。③角膜和结膜病毒性疾病(如上皮单纯疱疹性角膜炎、牛痘、水痘)活动期的患者。(以上均选自国外资料)

2.慎用

①眼部细菌感染患者。②白内障手术患者。③有眼部病毒感染(如单纯疱疹)史者。④哺乳期妇女。(以上均选自国外资料)

3.用药警示

首次给药或连续用药超过28日前,应进行裂隙灯检查或荧光素染色检查。

4.特殊人群

(1)儿童:儿童用药的安全性和有效性尚未确立。

(2)老人:尚不明确。

(3)妊娠期妇女:①动物生殖实验显示皮下使用本药有致畸作用。眼部用后全身吸收量未知,妊娠期妇女用药应权衡利弊。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

(4)哺乳期妇女:尚不明确本药是否随乳汁排泄,哺乳期妇女慎用。

【制剂与规格】

二氟泼尼酯眼用乳剂 ①0.05%(2.5ml:1.25mg)。②0.05%(5ml:2.5mg)。

贮法:避光,15~25℃保存,不得冷冻。