钙泊三醇倍他米松(Calcipotriol Betamethasone)

钙泊三醇倍他米松(Calcipotriol Betamethasone)

【商品名】

钙泊三醇倍他米松、得肤宝、卡泊三醇/二丙酸倍他米松。

【药理】

1.药效学

本药为钙泊三醇和二丙酸倍他米松组成的复方制剂。钙泊三醇是一种维生素D类似物,体外数据提示钙泊三醇可诱导分化及抑制角化细胞的繁殖,这是治疗银屑病的基础。与其他局部作用皮质激素类似,二丙酸倍他米松具有抗炎、止痒、血管收缩和免疫抑制特性。

2.药动学

放射性标记本药后进行的临床研究提示,在正常皮肤上使用本药面积为(625cm2),经12小时后,全身吸收的钙泊三醇及倍他米松的量少于使用量(2.5g)的1%。涂在银屑病斑上及封闭敷裹可增加局部皮质激素的吸收。经过损伤的皮肤吸收约24%,与蛋白结合约为64%,经静脉给药后血浆消除半衰期为5~6小时。因为在皮肤局部蓄积,经皮给药的消除期要几日的时间。倍他米松主要经肝脏代谢,也在肾脏中代谢为葡萄糖醛酸酯及硫酸酯。随尿液及粪便排泄。

【临床应用】

用于适合局部治疗的稳定性斑块状银屑病。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·稳定性斑块状银屑病

·外用 涂于患处皮肤,一日1次,推荐4周为一疗程。一疗程结束后,在医学监测下可重复进行此疗程。最大日剂量不超过15g,最大周剂量不超过100g,治疗面积不应超过体表面积的30%。

【不良反应】

1.常见(发生率>1/100且<1/10)瘙痒症、皮疹、皮肤烧灼感。

2.少见(发生率>1/1000且<1/100)皮肤疼痛或刺激感、皮炎、红斑、银屑病加重、毛囊炎、应用部位色素沉着。

3.罕见(发生率>1/10000且<1/1000)脓疱型银屑病。

4.钙泊三醇可导致的不良反应包括用药部位皮肤反应,如瘙痒、皮肤刺激、烧灼、针刺感、皮肤干燥、红斑、皮疹、皮炎、湿疹、银屑病加重。极少见光敏反应和高敏反应(表现为血管水肿及面部水肿)。钙泊三醇吸收后可出现全身的不良反应,如高钙血症及高钙尿,但极其罕见。

5.倍他米松具有皮质类固醇作用,局部应用特别是延长治疗后,可出现局部不良反应,包括皮肤萎缩、毛细血管扩张、萎缩纹、毛囊炎、多毛症、口周皮炎、过敏性接触性皮炎、色素脱失及胶状粟粒疹。成年人局部应用皮质激素后较少出现全身反应,但一旦发生,一般比较严重。肾上腺皮质抑制、白内障、感染及眼压升高,是使用皮质激素,尤其是在长期治疗后出现的不良反应。在封闭情况下(用塑料敷裹或在皮肤皱褶处),或应用面积较大、治疗周期较长的情况下更容易发生全身的不良反应。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药过敏者。②伴有钙代谢紊乱的患者(本药含有钙泊三醇)。③皮肤病毒感染(疱疹、水痘)、皮肤真菌或细菌性感染、寄生虫感染、有结核性或梅毒状的皮肤表现、红斑痤疮、口周皮炎、寻常痤疮、皮肤萎缩、萎缩纹、皮肤静脉脆化、鱼鳞病、溃疡、创伤、肛门周围和生殖器瘙痒症患者(本药含有皮质激素成分)。④点滴状、红皮病型、剥脱性和脓疱型银屑病患者。⑤严重肾功能不全或肝功能障碍者。

2.慎用

尚不明确。

3.用药警示

①本药含有作用较强的Ⅲ类甾体药物,因而应避免与其他的甾体类药物同时使用。②使用时防止本药沾在头皮、面部、口腔及眼部,每次使用后必须洗手。③本药不可用于大面积损伤皮肤,不可用于伴有溃疡的黏膜或用于皮肤褶皱处,因这种情况可促进药物全身吸收。面部及生殖器的皮肤对皮质激素较为敏感,应避免长期应用于这些部位。④用药期间,患者应减少或避免过度暴露于自然光及人工光下。当利大于弊时,可同时使用局部钙泊三醇和紫外照射治疗。

4.不良反应的处理方法

①当皮肤损伤继发感染时,应使用抗生素进行治疗。如果感染进一步加重,应停止皮质激素药物的使用。②局部使用皮质激素治疗银屑病,可能引起脓疱型银屑病的发生,或者停止治疗后可能出现病症反跳的现象,因而在治疗后的一段时间应进行医疗监测。一旦由于长期使用皮质激素而产生不良反应,应停止治疗。

5.特殊人群

(1)儿童:儿童用药的安全性和有效性尚不明确,故18岁以下儿童不可使用本药。

(2)老人:尚不明确。

(3)妊娠期妇女:①动物试验显示糖皮质激素可致生殖毒性。但妊娠期妇女用药的安全性尚不明确,无足够的数据支持本药可以用于妊娠期妇女,妊娠期妇女仅当利大于弊时方可使用。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

(4)哺乳期妇女:倍他米松可以进入乳汁,但在治疗剂量内对婴儿无不良影响,钙泊三醇不通过乳汁分泌。哺乳期妇女不可将本药涂敷在乳房上。

【制剂与规格】

钙泊三醇倍他米松软膏 每克含钙泊三醇50μg、倍他米松0.5mg。

贮法:15~25℃保存。

钙泊三醇倍他米松混悬剂 每毫升含钙泊三醇52.18μg、倍他米松0.643mg。