可的松（Cortisone Acetate）
【商品名】
醋酸可的松、醋酸副肾皮质素、醋酸皮质酮、醋酸肾上腺皮质素、考的松、可的松、可美萨松、可美松、皮质素。
【药理】
1.药效学
本药为肾上腺皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，其作用机制为：①抗炎作用：本药可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。②免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白细胞介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻情原发免疫反应的扩展。本药还减少免疫复核物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的溶度。
2.药动学
本药口服后可迅速由消化道吸收，肌内注射吸收较慢。口服后血药浓度达峰时间为2小时，作用维持1.25～1.5日。与血浆蛋白呈可逆性结合。本药在肝中转化为具活性的氢化可的松，也可经肾组织等代谢为非活性产物。血浆半衰期约30分钟，组织半衰期为8～12小时。
【临床应用】
1.用于治疗原发性或继发性肾上腺皮质功能减退症，合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型先天性肾上腺增生症。
2.用于治疗多种疾病，具体包括：①自身免疫性疾病：如系统性红斑狼疮、血管炎、多肌炎、皮肌炎、Still病、Graves’眼病、自身免疫性溶血、血小板减少性紫癜、重症肌无力。②过敏性疾病，如严重支气管哮喘、过敏性休克、血清病、特异反应性皮炎。③器官移植排异反应，如肾、肝、心等组织移植。④炎症性疾患，如节段性回肠炎、溃疡性结肠炎、非感染性炎性眼病。⑤血液病，如急性白血病、淋巴瘤。⑥其他：如结节病、甲状腺危象、亚急性非化脓性甲状腺炎、败血性休克、脑水肿、肾病综合征、高钙血症。
3.本药眼用制剂用于虹膜睫状体炎、虹膜炎、角膜炎、过敏性结膜炎等。
4.用于内分泌系统紊乱（FDA批准适应证）。
5.用于胃肠道紊乱（FDA批准适应证）。
6.用于造血功能障碍（FDA批准适应证）。
7.用于呼吸系统障碍（FDA批准适应证）。
8.用于皮肤疾病（FDA批准适应证）。
9.用于骨骼肌肉系统炎症性疾病（FDA批准适应证）。
10.用于蕈样肉芽肿（FDA批准适应证）。
11.用于旋毛虫病（FDA批准适应证）。
12.辅助用于结核性脑膜炎（FDA批准适应证）。
13.用于乳腺癌。
14.用于前列腺癌。
15.辅助治疗恶性肿瘤引起的发热。
16.用于脑肿瘤。
17.用于多发性骨髓瘤。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·肾上腺皮质功能减退
·口服给药 一日25～37.5mg（清晨服2／3，午后服1／3）。当患者有应激状况时（如发热、感染），可适当增加剂量。严重应激状况时，应改用氢化可的松静脉注射。
·肌内注射 用于不可口服糖皮质激素者应激状况时，一日50～300mg。
·过敏性结膜炎
·经眼给药 ①本药眼膏：涂于眼睑内，一日2～3次，最后一次宜在睡前使用。②本药滴眼液：一次1～2滴，一日3～4次，摇匀后滴入结膜囊内。
儿童
·常规剂量
·肾上腺皮质功能减退
·口服给药 一日0.7mg／kg，分2次服用。
·其他疾病
·口服给药 一日2.5～10mg／kg，可分次服用。
【不良反应】
1.代谢／内分泌系统
长期使用可引起库欣综合征。
2.精神
可见兴奋、不安、定向力障碍、抑郁。
3.眼
长期或大量使用本药眼用制剂可致眼压升高、青光眼、视神经损害、视野缺损、白内障，长期使用可导致继发性眼部感染。
4.其他
①并发感染，以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌和各种疱疹病毒为主。②停药后综合征：长期大剂量使用本药可引起下丘脑－垂体－肾上腺皮质功能的严重抑制。停药后出现下丘脑－垂体－肾上腺皮质功能低下，表现为乏力、软弱、恶心、呕吐、低血压等，严重时可出现肾上腺皮质危象。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药或其他甾体类激素过敏者。②单纯疱疹性或溃疡性角膜炎患者禁用本药眼用制剂。③全身性真菌感染者（除用于替代疗法外）（国外资料）。
2.慎用
①肾功能不全者（国外资料）。②肝功能不全（包括肝硬化、脂肪肝）者。③某些感染性疾病患者。④甲状腺功能低下者。⑤糖尿病患者。⑥白内障和（或）青光眼患者。⑦心力衰竭患者（国外资料）。⑧骨质疏松患者（国外资料）。⑨有癫痫史的患者（国外资料）。⑩未有效控制的眼部感染、急性化脓性眼部感染患者慎用本药眼用制剂。[11]老人。
3.用药警示
①由于本药有较强的潴钠作用，故一般不作为抗炎、抗过敏的首选药。②因有出现神经系统并发症和（或）缺乏抗体反应的风险，故使用皮质类固醇的患者（尤其大剂量使用的患者）不可接种牛痘，也不可接受其他免疫措施。③皮质类固醇与乙酰水杨酸联合用于凝血因子Ⅱ过少的患者时应谨慎。④肾上腺功能不足者同时存在醛固酮严重缺乏时，常需要合用氟氢可的松和氯化钠。⑤本药停药时应逐渐减量或同时使用促肾上腺皮质激素类药物。⑥不得连续使用本药眼用制剂超过2周，且不可与其他眼用制剂同时使用。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①儿童用药应密切监测生长情况。②使用眼用制剂期间应定期监测眼内压和视野。
5.其他注意事项
使用本药眼用制剂时勿将管口接触手及眼睛。
6.特殊人群
（1）儿童：长期每日分次使用糖皮质激素可抑制儿童生长，此治疗方法只可用于危重的情况，且应密切监测生长情况。
（2）老人：老年患者长期使用本药易诱发感染症、糖尿病、高血压、骨质疏松、白内障、青光眼等，应慎用。
（3）妊娠期妇女：①某些动物试验表明，妊娠期间使用大剂量皮质类固醇可引起胎儿畸形。妊娠期妇女用药尚无充分的相关研究，故妊娠期妇女或准备生育的妇女用药应权衡利弊，仅在确有必要时使用。②若在妊娠期间必须停用已长期使用的皮质类固醇，停药应逐步进行。但某些疾病的治疗（如肾上腺皮质功能不全的替代治疗）可能需要继续用药，甚至增加剂量。③因皮质类固醇较易透过胎盘，对母亲妊娠期间曾使用大剂量皮质类固醇的婴儿，应仔细观察和评估是否有肾上腺皮质功能减退的迹象。④妊娠期妇女不宜频繁、长期使用本药眼用制剂。⑤美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为D级。
（4）哺乳期妇女：①皮质类固醇可随乳汁排泄，用药期间应停止哺乳。②哺乳期妇女不宜频繁、长期使用本药眼用制剂。
（5）特殊疾病状态：①肾功能不全者：由于可能发生体液潴留，故此类患者慎用。②肝功能不全（包括肝硬化）者：长期用药可造成体液潴留，故此类患者慎用。且因本药需经肝脏活化，肝功能不全者宜选用氢化可的松。③感染性疾病患者：某些感染性疾病患者应慎用，必要时应同时使用抗感染药，若感染不易控制应停药。④甲状腺疾病患者：皮质类固醇的代谢清除率在甲状腺功能亢进的患者中增加，在甲状腺功能减退的患者中减少，甲状腺功能低下者应慎用。⑤糖尿病患者：本药可能影响葡萄糖生成和调节从而导致高血糖，增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求，故此类患者慎用。⑥白内障和（或）青光眼患者：长期用药可引起眼内压升高、开角型青光眼和白内障，故此类患者慎用，且长期用药者应进行常规眼科检查。⑦心力衰竭患者：长期用药可造成体液潴留和高血压，故此类患者慎用。⑧骨质疏松患者：大剂量和（或）长期使用皮质类固醇可引起骨质丢失和骨质疏松性骨折，故此类患者慎用。⑨有癫痫史的患者：有出现肾上腺危象伴癫痫发作的报道，故此类患者慎用。⑩未有效控制的眼部感染、急性化脓性眼部感染患者：因本药可加重眼部微生物感染，故此类患者慎用本药眼用制剂，用于眼部细菌性或病毒性感染时应与抗菌药物合用。[13]消化性溃疡、电解质紊乱、血栓症、心肌梗死（因皮质类固醇可引起心肌破裂）、内脏手术患者：以上患者一般应避免使用本药，特殊情况用药应权衡利弊，但应注意病情恶化的可能。
【制剂与规格】
醋酸可的松片 ①5mg。②25mg。
贮法：遮光，密封保存。
醋酸可的松注射液 ①2ml：50mg。②5ml：125mg。③10ml：250mg。
贮法：遮光，密封保存。
醋酸可的松眼膏 ①（0.25%）1g：2.5mg。②（0.5%）1g：5mg。③1%。
贮法：于阴凉干燥处密封保存。
醋酸可的松滴眼液 3ml：15mg。
贮法：于阴凉干燥处（不超过20℃）密封保存。