泼尼松龙（Prednisolone）
【商品名】
泼尼松龙、百力特、醋酸泼尼松龙、醋酸强的松龙、醋酸氢化泼尼松、醋酸去氢氢化可的松、磷酸泼尼松龙、泼尼松龙磷酸钠、强的松龙、氢化泼尼松、氢化泼尼松磷酸二钠、氢化泼尼松磷酸钠、氢化强的松、氢泼尼松、去氢氢化可的松。
【药理】
1.药效学
本药为肾上腺皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。①抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。相同剂量下，其抗炎效力为氢化可的松的3～5倍（本药5mg的抗炎活性相当于可的松25mg）。②免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的发展。③抗毒、抗休克作用：糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用，临床上也常用于严重体克，特别是中毒性休克的治疗。
2.药动学
本药口服极易吸收，其本身以活性形式存在，无须经肝脏转化即发挥其生物效应。口服后1～2小时达血药峰浓度。本药肌内注射时其磷酸盐易吸收，而醋酸酯注射液吸收缓慢。口服、肌内注射、静脉给药在血中大部分与血浆蛋白结合，游离和结合型代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可随乳汁排泄，血浆半衰期为2～3小时。
在血中大部分与血浆蛋白结合，游离和结合型代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可随乳汁排泄。
本药滴眼液经眼给药后，可快速穿透角膜。滴药后达房水的达峰时间为30～45分钟，在人房水中的半衰期约为30分钟。
本药软膏可经皮肤吸收，尤其在皮肤破损处吸收更快。本药无须经肝脏代谢即可发挥作用。
【临床应用】
1.本药主要用于过敏性与自身免疫性炎症疾病、结缔组织病。现多用于活动性风湿、类风湿关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合征、血小板减少性紫癜、粒细胞减少、严重皮炎、急性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、无疱疮神经性皮炎、类湿疹等，也用于某些感染的综合治疗。
2.本药滴眼液适用于短期治疗对糖皮质激素敏感的眼部炎症（排除病毒、真菌和细菌病原体感染）。
3.本药软膏用于过敏性、非感染性皮肤病和某些增生性皮肤疾病，如皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎及瘙痒症等。
4.用于内分泌系统紊乱（FDA批准适应证）。
5.用于胃肠道紊乱（FDA批准适应证）。
6.用于造血功能障碍（FDA批准适应证）。
7.用于呼吸系统障碍（FDA批准适应证）。
8.用于霍奇金淋巴瘤（FDA批准适应证）。
9.用于肌肉骨骼系统炎症性疾病（FDA批准适应证）。
10.用于肿瘤疾病（FDA批准适应证）。
11.用于非霍奇金淋巴瘤（FDA批准适应证）。
12.用于由旋毛虫病引起的神经或心肌疾病（FDA批准适应证）。
13.与抗结核治疗联合辅助用于伴蛛网膜下腔阻滞（或即将阻滞）的脑膜结核（FDA批准适应证）。
14.用于由脑瘤、穿颅术或头部外伤引起的脑水肿（FDA批准适应证）。
15.用于急性恶化的多发性硬化（FDA批准适应证）。
16.用于器官移植排斥反应（FDA批准适应证）。
17.用于急性恶化的慢性阻塞性肺疾病（FDA批准适应证）。
18.用于乳腺癌。
19.用于恶性肿瘤引起的发热。
20.用于原发性颅内肿瘤。
21.用于麻风病引起的神经损伤（包括神经炎）。
22.用于多发性骨髓瘤。
23.用于前列腺癌。
24.用于严重酒精中毒性肝炎。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·过敏性、自身免疫性炎症疾病
·口服给药 开始一日量为15～40mg（根据病情确定），需要时可用至一日60mg（或0.5～1mg／kg）。发热患者分3次服用；体温正常者于晨起顿服。病情稳定后应逐渐减量，维持量为5～10mg，视病情而定。
·肌内注射 醋酸泼尼松龙注射液，一日10～40mg，必要时可增量。
·关节腔内注射 参见“肌内注射”项。
·静脉滴注 泼尼松龙注射液，一次10～20mg，加入5%葡萄糖注射液500m1中滴注。
·静脉注射 泼尼松龙注射液，用于危重患者，一次l0～20mg，必要时可重复。
·对糖皮质激素敏感的眼部炎症
·经眼给药 本药滴眼液，一次1～2滴，一日2～4次，开始治疗的24～48小时，剂量可酌情增加至每小时2滴。不宜过早停药。
·过敏性、非感染性皮肤病和某些增生性皮肤疾病
·局部外用 本药软膏，一日2～4次，涂于患处，并轻揉片刻。
·老年人剂量
老年患者使用本药滴眼液无须调整剂量。
儿童
·常规剂量
·过敏性、自身免疫性炎症疾病
·口服给药 初始用量为一日1mg／kg，病情稳定后应逐渐减量。
【不良反应】
1.代谢／内分泌系统
①本药潴钠作用较可的松和氢化可的松弱，一般不易引起水肿或电解质紊乱等不良反应。②长期使用本药可引起医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、低钾血综合征、儿童生长受抑制、糖耐量降低和糖尿病加重。③糖皮质激素可使血糖、血胆固醇、血脂肪酸、血钠水平升高，使血钙、血钾降低。
2.肌肉骨骼系统
长期使用本药可引起肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩。
3.泌尿生殖系统
长期使用本药可引起月经紊乱。
4.神经系统
长期使用本药可引起良性颅内压升高综合征。
5.精神
可出现精神症状（如欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可以表现为抑制），尤易发生于患慢性消耗性疾病的患者及以往有精神病史者。
6.胃肠道
长期使用本药可引起胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔。
7.血液
糖皮质激素可使淋巴细胞、真核细胞、嗜酸粒细胞、嗜碱粒细胞数减少，多核白细胞和血小板增多，血小板也可减少。
8.皮肤
长期使用本药可引起紫纹、痤疮。长期使用本药软膏可引起局部皮肤萎缩、毛细血管扩张、色素沉着、毛囊炎、口周皮炎及继发感染。
9.眼
①长期使用本药可引起青光眼、白内障。②经眼给药后，可能引起眼局部刺激，长期使用可能引起眼压升高，导致视神经损害、视野缺损。也可能导致后囊膜下白内障形成，继发眼部真菌或病毒感染；角膜或巩膜变薄的患者，使用后可能引起眼球穿孔。另外，可能引起伤口愈合延缓。含皮质类固醇的制剂也可能引起急性眼前段葡萄膜炎或眼球穿孔。偶有眼部应用皮质类固醇引起瞳孔散大、眼调节能力降低和上睑下垂的报道。
10.其他
①并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应，以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌和各种疱疹病毒为主。②长期使用本药可引起下肢水肿、易出血倾向、创口愈合不良。③停药后可见糖皮质激素停药综合征。有时患者可出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头痛、乏力、软弱，若经检查排除肾上腺皮质功能减退和原疾病的复发，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
【注意事项】
1.交叉过敏
皮质类固醇之间可出现交叉过敏。
2.禁忌证
①对本药及甾体激素类药物过敏者。②未进行抗感染治疗的急性化脓性眼部感染、急性单纯疱疹病毒性角膜炎（树枝状角膜炎）、牛痘、水痘及其他大多数的角结膜病毒感染患者禁用本药滴眼液。③感染性皮肤病（如脓包病、体癣、股癣等）患者禁用本药软膏。④妊娠期妇女禁用泼尼松龙注射液，妊娠早期妇女禁用醋酸泼尼松龙注射液。⑤哺乳期妇女禁用泼尼松龙注射液。
3.慎用
①肝功能损害者。②肾功能损害者。③心脏病或急性心力衰竭患者。④糖尿病患者。⑤憩室炎、胃溃疡、胃炎或食管炎患者。⑥情绪不稳定和有精神病倾向患者。⑦全身性真菌感染患者。⑧青光眼患者。⑨眼单纯性疱疹患者。⑩高脂蛋白血症患者。[11]高血压患者。[12]甲状腺功能减退者（此时糖皮质激素作用增强）。[13]重症肌无力患者。[14]骨质疏松患者。[15]结石患者。[16]结核病患者。[17]急性心肌梗死患者（国外资料）。[18]有癫痫病史者（国外资料）。[19]妊娠期妇女慎用本药软膏。[20]哺乳期妇女慎用本药滴眼液。[21]儿童。[22]老人应慎用全身性糖皮质激素。
4.用药警示
①本药抗炎作用较强，水盐代谢作用较弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症的替代治疗。②本药可直接发挥效应，无须经肝脏转化，可用于肝功能不全患者。③本药可诱发感染：在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时使用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，短期用药后迅速减量、停药。④与抗菌药物并用于细菌感染疾病时，应在抗菌药物使用之后使用，而停药则应在用抗菌药物之前，以免掩盖症状，延误治疗。⑤本药软膏不宜长期使用，并避免全身大面积使用。⑥本药滴眼液对斯耶格伦综合征和芥子气角膜炎无效。⑦停用本药（包括本药滴眼液）时应逐渐减量。⑧肾上腺皮质功能亢进症、严重精神病（曾经或现在）和癫痫、活动性消化性溃疡、新近胃肠吻合手术、骨折、创伤修复期、角膜溃疡、较重的骨质疏松患者：以上患者一般不宜使用本药。⑨急性化脓性眼部感染患者：局部使用类固醇，可能掩盖病情或使病情恶化。长期使用可抑制眼部的免疫反应，从而增加眼部继发感染的可能性。⑩有长期局部使用（经眼给药）皮质类固醇时并发角膜真菌感染的报道，因此使用类固醇后或正在使用时，出现任何难愈的角膜溃疡，应怀疑为真菌感染。
5.不良反应的处理方法
①使用本药滴眼液若出现过敏反应或其他严重反应，应立即停用。②使用本药软膏时，涂抹部位如有灼烧感、瘙痒、红肿等，应停止用药，并洗净。
6.药物对检验值或诊断的影响
①长期大剂量使用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验，组织胞质菌素试验和过敏反应皮试等。②本药可使甲状腺131Ⅰ摄取率下降，减弱促甲状腺素（TSH）对TSH释放素（TRH）刺激的反应，使TRH兴奋实验结果呈假阳性，干扰促性腺激素释放激素（LHRH）兴奋试验的结果。③本药可使脑和骨放射性核素显像减弱或稀疏。
7.用药前后及用药时应当检查或监测
长期使用糖皮质激素者，应定期监测：①血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。②小儿应定期监测生长和发育情况。③眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生，使用本药滴眼液的患者应常测眼压（尤其患青光眼或曾患青光眼的患者）。④进行血清电解质和大便隐血检查。⑤进行高血压和骨质疏松的检查（尤其老年人）。
8.特殊人群
（1）儿童：①本药可抑制患儿的生长和发育，引起自身肾上腺皮质功能减退，并发骨质疏松、骨坏死、青光眼、白内障等，长期使用肾上腺皮质激素应特别慎重，如确有必要长期使用，应采用短效或中效制剂。②应对用药患儿的生长情况进行常规检查。
（2）老人：①老年患者使用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病，老年患者尤其更年期后的女性使用糖皮质激素易加重骨质疏松。②对长期用药的老年患者应监测骨密度，并预防骨折。
（3）妊娠期妇女：①激素可通过胎盘。动物试验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂、胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。妊娠期妇女使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，故妊娠期妇女禁用泼尼松龙注射液，妊娠早期禁用醋酸泼尼松龙注射液。使用醋酸泼尼松龙片时应权衡利弊，尽量避免使用，并慎用本药软膏。②妊娠期妇女大剂量及长期眼局部使用糖皮质激素的安全性尚未确立。③美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女；①质激素可随乳汁排泄，对授乳婴儿造成不良影响（如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等），故哺乳期妇女禁用泼尼松龙注射液，使用醋酸泼尼松龙注射液和醋酸泼尼松龙片时应权衡利弊，尽量避免使用。②尚不明确本药经眼给药时吸收到全身的量是否足以使其随乳汁排泄，故哺乳期妇女慎用本药滴眼液。
（5）特殊疾病状态：①肝功能不全者（包括肝硬化患者）：长期用药可造成体液潴留，故此类患者应慎用。②肾功能不全者：由于可能发生体液潴留，故此类患者应慎用。③心力衰竭患者：长期用药可造成体液潴留和高血压，故此类患者应慎用。④糖尿病患者：本药可能影响葡萄糖生成和调节从而导致高血糖，故此类患者应慎用。⑤胃肠道疾病患者（包括憩室炎、消化性溃疡、溃疡性结肠炎患者）：由于穿孔的风险，故此类患者应慎用。⑥重症肌无力患者：此类患者用药后可出现症状恶化，尤其在皮质类固醇治疗的初期，故此类患者应慎用。⑦骨质疏松症患者或有骨质疏松风险者：大剂量和（或）长期使用皮质类固醇可引起骨质丢失和骨质疏松性骨折，故此类患者应慎用。⑧急性心肌梗死患者：由于皮质类固醇可引起心肌破裂，故此类患者应慎用。⑨有癫痫病史者：有出现肾上腺危象伴癫痫发作的报道，故此类患者应慎用。⑩甲状腺疾病患者：皮质类固醇的代谢清除在甲状腺功能亢进的患者中增加，在甲状腺功能减退的患者中减少。
【制剂与规格】
醋酸泼尼松龙片 5mg。
贮法：遮光，密封保存。
醋酸泼尼松龙口服混悬液 ①5ml：5.6mg（以泼尼松龙计5mg）。②5ml：16.7mg（以泼尼松龙计15mg）。
贮法：于20～25℃保存。
醋酸泼尼松龙注射液 ①1ml：25mg。②2ml：50mg。③5ml：125mg。
贮法：遮光，密封保存。
醋酸泼尼松龙软膏 ①4g：20mg。②10g：50mg。
贮法：于凉处密封保存。
醋酸泼尼松龙滴眼液 ①5ml：50mg。②10ml：100mg。
贮法：于15～25℃保存，不得冷冻。
泼尼松龙磷酸钠注射液 1ml：20mg。
泼尼松龙注射液 2ml：10mg。