氯替泼诺（Loteprednol）
【商品名】
氯替泼诺、露达舒、洛替泼诺、洛替泼诺依他泊酸酯、依他泊酸洛替泼诺、依碳酸氯替泼诺。
【药理】
1.药效学
皮质类固醇可抑制对不同刺激物的炎症反应，推迟和延缓愈合，并可抑制水肿、纤维蛋白的沉积、毛细血管的扩张、白细胞的迁移、毛细血管的增生，成纤维细胞的增殖，胶原的沉积及与炎症相关的瘢痕的形成。可通过诱导磷脂酶A2抑制蛋白发挥作用，所以被称为脂皮质素。这些蛋白可有效地控制炎症介质的生物合成，通过抑制他们相同前体物质花生四烯酸的释放，从而抑制前列腺素和白细胞三烯的生物合成。花生四烯酸是通过磷脂酶从细胞膜的磷脂中被释放出来的。皮质类固醇可升高眼内压。本药在结构上与其他皮质类固醇类相似，但在20号位上无酮基且有高脂溶性，可增强对细胞的渗透性。由于本药是通过对强的松龙类化合物进行结构改造的基础上合成的，故可经过一个可预测的转变而被广泛代谢为无活性的羧基代谢产物。
2.药动学
健康志愿者的生物利用度研究发现，本药和△1cortienic酸碳酸乙酯（PJ91）（本药最初的无活性代谢产物）的血浆水平均低于定量检测限（1ng／ml），全身性的吸收有限（＜1ng／mg）。
【临床应用】
1.使用皮质类固醇药可减轻水肿和炎症的情况下，用于治疗眼睑和球结膜炎、葡萄膜炎、角膜和眼前节的炎症等对皮质类固醇敏感性的炎症（如季节性过敏性结膜炎、红斑痤疮性角膜炎、浅层点状角膜炎、带状疱疹性角膜炎、虹膜炎、睫状体炎、特异反应性角结膜炎等）。
2.用于治疗各种眼部手术后的术后炎症。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·对皮质类固醇敏感性的眼部疾病
·经眼给药 将本药滴眼液滴入侧眼结膜囊中，一次1～2滴，一日4次。在用药的第1周，剂量可增加至每小时1滴。
·眼部手术后的炎症
·经眼给药 将本药滴眼液滴入眼结膜囊中，一次1～2滴，一日4次，术后24小时至2周持续使用。
【不良反应】
1.呼吸系统
少见（＜15%）鼻炎、咽炎。
2.神经系统
少见头痛。
3.眼
可能引起视神经损伤后的眼内压增高（≥10mmHg）、视力和视野的缺损、后囊下白内障的形成，包括单纯疱疹病毒在内的病原体引起的继发眼部感染及角膜或巩膜变薄部位的眼球穿孔。少见视力异常或视物模糊，滴眼时产生烧灼感、球结膜水肿、分泌物、干眼、溢泪、异物感、瘙痒、刺痛和畏光。极少见（＜5%）结膜炎、角膜异常、眼睑发红、角膜结膜炎、眼部刺激或疼痛或不适、巨乳头性结膜炎。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药和其他皮质类固醇药过敏者。②大多数角膜和结膜病毒性疾病［包括上皮单纯疱疹病毒性角膜炎（树枝状角膜炎）、牛痘、水痘］及眼部支原体感染和真菌性疾病患者。
2.慎用
①青光眼患者。②有单纯疱疹病毒感染史者。③妊娠期妇女。④哺乳期妇女。
3.用药警示
①本药只可用于眼部，且用药时不可佩戴角膜接触镜。②初次处方和用药超过14日的患者，应用放大设备（如裂隙灯和合适的荧光染色）检查后方可使用。③对需要更有效的皮质激素治疗急性前葡萄膜炎的患者，不应使用本药。④使用本药2日后，症状和体征未改善，应进行重新检查。⑤本药不可过早停药。⑥在白内障手术后使用皮质类固醇药可能会延长愈合，并增加囊泡形成的发生率。⑦长期使用皮质类固醇药可能会抑制宿主反应，增加眼部继发感染的危险。⑧当眼部有急性化脓性感染时，皮质类固醇药可能掩盖感染或加重已存在的感染。
4.不良反应的处理方法
如疼痛加重、发红、瘙痒或炎症恶化，应谨慎。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①如使用本药时间达到10日或以上，对儿童和依从性差的患者，应监测眼内压。②长期局部使用类固醇，易发生角膜真菌感染（顽固的角膜溃疡），应适当进行真菌培养。
6.特殊人群
（1）儿童：①儿童用药的安全性和有效性尚不明确。②儿童眼部手术后不可使用本药眼膏，可能干扰弱视的治疗。
（2）老人：老年人用药应权衡利弊。
（3）妊娠期妇女：①动物试验显示，给予家兔和大鼠高于临床最大日剂量时可出现胚胎毒性和致畸性及母体毒性，尚无妊娠期妇女用药的相关研究，故妊娠期妇女慎用。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：目前尚未明确皮质类固醇眼部用药是否会充分的全身吸收以至在母乳中产生可检测的量；全身用药可随母乳排泄，并可抑制生长，影响内源性皮质类固醇的产生或产生其他不利影响，故哺乳期妇女慎用。
（5）特殊疾病状态：①青光眼患者：长期使用皮质类固醇可能导致损害视神经的青光眼、视力和视野的缺损、后囊下白内障的形成，故此类患者应慎用类固醇药物。②有单纯疱疹病毒感染史者：眼部类固醇的使用可能延长许多眼部病毒感染（包括单纯疱疹病毒）的病程，还可能加重其严重程度，故此类患者在使用皮质类固醇进行治疗时应谨慎。
【制剂与规格】
氯替泼诺混悬滴眼液 0.5%（1ml：5mg）。
贮法：于15～25℃竖直放置保存，不得冷冻。
依碳酸氯替泼诺眼膏 0.5%。
贮法：于15～25℃保存。
依碳酸氯替泼诺眼用凝胶 0.5%。
贮法：于15～25℃保存。