倍他米松（Betamethasone）
【商品名】
倍他米松、β－美松、β－米松、贝皮质醇、贝施利、倍氟美松、倍他美松、倍他米松磷酸二钠、倍他米松磷酸钠、丙酸倍他米松、醋布倍他米松、醋酸倍他米松、迪安松、二丙酸倍他米松、力言佳、培他米松、培他米松戊酸酯、舒其松、他瑞松、戊酸倍他米松、右倍他米松磷酸钠、正妥。
【药理】
1.药效学
本药为地塞米松的差向异构体。其作用与地塞米松相同，但抗炎作用较地塞米松、曲安西龙等均强。本药具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。作用机制如下：①抗炎作用：可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。②免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸粒细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白细胞介素的合成与释放，从而降低T细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的发展。③抗毒、抗休克作用：可对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用。
2.药动学
本药极易由消化道吸收，肌内注射1小时达血药峰浓度。软膏外用可经皮肤吸收，在皮肤破损处吸收更快。本药血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低，血浆半衰期为190分钟，组织半衰期为3日。
【临床应用】
1.主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。现多用于活动性风湿病、类风湿关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、急性白血病等，也用于某些感染的综合治疗。
2.本药软膏用于过敏性皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎及瘙痒症等。
3.本药搽剂适用于多种类型的白癜风。
4.用于黏液囊炎（FDA批准适应证）。
5.用于原发性或转移性脑瘤、开颅术或头部损伤引起的脑水肿（FDA批准适应证）。
6.用于内分泌系统紊乱（FDA批准适应证）。
7.用于眼部疾病（FDA批准适应证）。
8.用于胃肠道紊乱（FDA批准适应证）。
9.用于造血功能障碍（FDA批准适应证）。
10.用于呼吸系统障碍（FDA批准适应证）。
11.用于上髁炎（FDA批准适应证）。
12.用于急性恶化的多发性硬化（FDA批准适应证）。
13.用于腱鞘囊肿和滑液囊肿（FDA批准适应证）。
14.用于急性痛风性关节炎（FDA批准适应证）。
15.用于恶性高钙血症（FDA批准适应证）。
16.用于肌肉骨骼系统炎症性疾病（FDA批准适应证）。
17.用于恶性淋巴瘤（FDA批准适应证）。
18.用于蕈样肉芽肿（FDA批准适应证）。
19.用于特发性或红斑狼疮引起的肾病综合征（FDA批准适应证）。
20.用于有症状的类肉状瘤病（FDA批准适应证）。
21.用于由骨性关节炎引起的滑膜炎（FDA批准适应证）。
22.用于颞动脉炎（FDA批准适应证）。
23.用于急性非特异性的腱鞘炎（FDA批准适应证）。
24.用于累及神经或心肌的旋毛虫病（FDA批准适应证）。
25.辅助用于结核性脑膜炎（FDA批准适应证）。
26.用于预防新生儿呼吸窘迫综合征。
27.用于多发性骨髓瘤。
28.用于辅助治疗原发性颅内肿瘤。
29.用于促进早产儿的肺成熟。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·一般用法
·口服给药 本药片剂：起始剂量为一日1～4mg，分次服用；维持剂量为一日0.5～1mg。
·肌内注射 本药注射液、粉针剂：一日2～20mg，分次给药。
·静脉注射 参见“肌内注射”项。
·过敏性皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎及瘙痒症
·局部给药 本药软膏：一日2～4次，涂于患处后轻揉片刻。
·白癜风
·局部给药 本药搽剂：一日1～2次，直接涂于患处，疗程不得少于3个月，坚持用药半年以上，疗效可能更佳。
【不良反应】
使用糖皮质激素生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生于使用药理剂量时，且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切联系。本药的不良反应较少，潴钠作用微弱，但其作用时间较长（半衰期长），对生长的抑制作用较强，对下丘脑－垂体－肾上腺皮质轴功能的抑制也较短效糖皮质激素明显。
1.代谢／内分泌系统
①长期用药可见医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、低钾血症、儿童生长抑制、糖耐量减低、糖尿病加重。②糖皮质激素可使血糖升高、血胆固醇升高、血脂肪酸升高、血钠水平升高，使血钙下降、血钾下降。
2.肌肉骨骼系统
长期用药可见肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松、骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩。
3.泌尿生殖系统
长期用药可见月经紊乱。
4.神经系统
长期用药可见良性颅内压升高综合征。
5.精神
可见欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。
6.胃肠道
长期用药可见胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔。
7.血液
糖皮质激素对外周血液的影响为：淋巴细胞减少、真核细胞减少、嗜酸粒细胞减少、嗜碱粒细胞减少、多核白细胞增多、血小板增多或减少。
8.皮肤
①长期用药可见紫纹、痤疮。②长期使用本药软膏或搽剂可引起局部皮肤萎缩、毛细血管扩张、色素沉着、毛囊炎、口周皮炎及继发感染。
9.眼
长期用药可见青光眼、白内障。
10.其他
①长期用药可见下肢水肿、易出血倾向、创口愈合不良。②用药后可见并发感染（以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌和各种疱疹病毒为主）。③有的患者在停药后出现头晕、头痛、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、乏力等，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复发，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药及其他甾体类激素过敏者。②感染性皮肤病（如脓疱病、体癣、股癣等）患者禁用本药软膏和搽剂。
2.慎用
①肾功能损害或结石患者。②肝功能损害（包括肝硬化）者。③心脏病、急性心力衰竭或急性心肌梗死患者。④糖尿病患者。⑤憩室炎、胃溃疡、胃炎或食管炎患者。⑥全身性真菌感染者。⑦白内障和（或）青光眼患者。⑧眼单纯性疱疹患者。⑨高脂蛋白血症患者。⑩高血压患者。[11]甲状腺功能减退者。[12]重症肌无力患者。[13]骨质疏松患者。[14]结核病患者。[15]情绪不稳定和有精神病倾向者。[16]有癫痫史的患者（国外资料）。[17]老人应慎用全身性糖皮质激素（国外资料）。
3.用药警示
①诱发感染：在激素作用下，已被控制的感染可复发，最常见结核感染复发。对某些感染应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但同时必须使用有效的抗生素治疗，并密切观察病情变化。在短期用药后，应迅速减量、停药。②本药潴钠作用较弱，故不宜用于肾上腺皮质功能减退症患者的替代治疗。③大剂量的皮质类固醇不可用于颅脑损伤。④本药停药时应逐渐减量至停药。⑤本药软膏不宜长期使用，并避免全身大面积用药。⑥本药搽剂不可涂入眼结膜囊内，慎用于眼周。⑦本药搽剂不宜与其他皮肤科药物同时使用。⑧不可在渗出性病灶处使用封闭敷料，且使用封闭敷料时应谨慎，以免增加不良反应。
4.不良反应的处理方法
本药软膏涂抹部位若有灼烧感、瘙痒、红肿等，应停药并洗净。
5.药物对检验值或诊断的影响
①长期大剂量使用本药可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞质菌素试验和过敏反应皮试等。②本药可使甲状腺131 I摄取率下降，减弱促甲状腺素（TSH）对促甲状腺素释放素（TRH）刺激的反应，使TRH兴奋试验结果呈假阳性，干扰促性腺素释放激素（LHRH）兴奋试验的结果。③本药使放射性核素脑和骨显像减弱或稀疏。
6.用药前后及用药时应当检查或监测
①监测血糖、尿糖或糖耐量（尤其糖尿病患者或有患糖尿病倾向者）。②小儿应定期监测生长和发育情况。③应进行眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。④检查血电解质和大便隐血。⑤监测血压和骨密度（尤其老年人）。
7.特殊人群
（1）儿童：①本药长期使用可能影响生长速度，儿童长期用药应特别慎重，且应定期监测生长情况。②儿童局部使用本药后可能成比例的大量吸收，且可能更易出现全身性不良反应。已有儿童局部用药后发生下丘脑－垂体－肾上腺轴的抑制、颅内压增高和库兴综合征的报道。
（2）老人：老年患者使用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病，老年患者尤其更年期后的女性患者使用糖皮质激素易加重骨质疏松，故老人应慎用全身性糖皮质激素。
（3）妊娠期妇女：①本药可透过胎盘。动物试验证实孕期给药可增加胚胎腭裂、胎盘功能不全、自发性流产和胎儿宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减轻或死胎的发生率。妊娠期妇女用药应权衡利弊，尽可能避免使用。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：本药可随乳汁排泄，对授乳婴儿可造成不良影响（如生长抑制、肾上腺皮质功能抑制等），哺乳期妇女用药应权衡利弊，尽可能避免使用。
（5）特殊疾病状态：①严重的精神病（过去或现在）和癫痫、活动性消化性溃疡、新近胃肠吻合手术、骨折、创伤修复期、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、抗菌药物不可控制的感染（如水痘、麻疹）、较重的骨质疏松症患者：以上患者一般不宜使用本药，特殊情况用药应权衡利弊，但应注意病情恶化的可能。②肾功能不全者：由于可能发生体液潴留，故此类患者慎用。③肝功能不全（包括肝硬化）者：长期用药可造成体液潴留，故此类患者慎用。④心力衰竭患者：长期用药可造成体液潴留和高血压，故此类患者慎用。⑤急性心肌梗死患者：由于皮质类固醇可引起心肌破裂，故此类患者慎用。⑥糖尿病患者：本药可能影响葡萄糖生成和调节从而导致高血糖，故此类患者慎用。⑦胃肠道疾病（包括憩室炎、消化性溃疡、溃疡性结肠炎）患者：由于存在胃肠穿孔的风险，故此类患者慎用。⑧白内障和（或）青光眼患者：长期用药可引起眼内压升高、开角型青光眼和白内障，故此类患者慎用。长期用药者考虑进行常规的眼科检查。⑨甲状腺疾病患者：皮质类固醇的代谢清除率在甲状腺功能亢进的患者中增加，在甲状腺功能减退的患者中减少，甲状腺功能减退者应慎用。⑩重症肌无力患者：此类患者用药后可出现症状恶化，尤其在皮质类固醇治疗的初期，故此类患者慎用。[11]骨质疏松患者：大剂量和（或）长期使用皮质类固醇可引起骨质丢失和骨质疏松性骨折，故此类患者慎用。[12]有癫痫史的患者：有出现肾上腺危象伴癫痫发作的报道，故此类患者慎用。[13]慢性消耗性疾病或有精神疾病史者：此类患者用药更易出现精神症状。
【制剂与规格】
倍他米松片 0.5mg。
贮法：遮光，密封保存。
倍他米松醋酸酯注射液 1ml：1.5mg。
倍他米松磷酸钠注射液 1ml：5.26mg（相当于倍他米松4mg）。
贮法：遮光，密封保存。
倍他米松软膏 ①4g：4mg。②10g：10mg。
贮法：于凉暗处密封保存。
醋酸倍他米松搽剂（另含二甲基亚砜30%、乙醇70%） ①0.025%（10ml：2.5mg）。②0.025%（40ml：10mg）。③0.025%（105ml：26.25mg）。
贮法：遮光，于阴凉处密封保存。
注射用倍他米松磷酸钠 ①2.63mg（相当于倍他米松2mg）。②5.26mg（相当于倍他米松4mg）。
贮法：遮光，密封保存。
二丙酸倍他米松洗剂 0.05%。
贮法：于25℃（15～30℃）保存。
二丙酸倍他米松乳膏 0.05%。
贮法：于25℃（15～30℃）保存。
二丙酸倍他米松凝胶 0.05%。
贮法：于2～25℃保存。
戊酸倍他米松泡沫剂 0.12%。
贮法：于20～25℃保存。