倍氯米松（Beclometasone Dipropionate）
【商品名】
丙酸倍氯米松、安德心、贝可乐、倍可松、倍氯美松、倍氯美松双丙酸酯、倍氯米松、倍氯米松二丙酸酯、倍氯米松双丙酸酯、倍氯松、鼻可灵、必可复、必可灵、必可松、必可酮、必可酮乐旋、必酮碟、丙酸倍氯松、伯克纳、二丙酸倍氯米松、二丙酸氯地米松、二丙酸培氯米松、氯倍他美松二丙酸酯、氯倍他米松二丙酸酯、氯地米松、氯地米松双丙酸酯、培氯美松双丙酸酯。
【药理】
1.药效学
本药是一种合成的作用较强的肾上腺皮质激素，是倍氯米松的二丙酸酯，具有抗炎、抗过敏及止痒等作用，可抑制支气管分泌，消除支气管黏膜肿胀，解除支气管痉挛。药理研究表明，本药局部收缩微血管作用为氢化可的松的5000倍，局部抗炎作用是氟氢松和去炎松的5倍，其潴钠作用较弱，也无雄激素、雌激素及蛋白同化激素样作用，对体温和排尿也无明显影响。
2.药动学
本药气雾吸入后可迅速自肺吸收，其中一部分在肺部吸收前即可转化为17－单丙酸倍氯米松。后者在肺部沉积后，系统吸收率为36%。气雾吸入后可有部分药物残留在口腔内，经口腔吞咽的药物的系统吸收率为26%。本药吸收后迅速分布于支气管、肺泡中，发挥强效的抗炎、抗过敏等作用；分布于鼻腔内起对抗过敏性鼻炎的作用；也可分布于肝脏、胎盘等内脏组织中，以肝脏为主。本药经系统循环后可迅速被清除，在大多数组织中经酯酶水解而代谢。约60%的剂量在96小时内随粪便排出，主要为游离的或结合的极性代谢产物，约12%的剂量随尿液以游离的或结合的极性代谢产物分泌。
本药亲脂性较强，易渗透，软膏涂于患处30分钟后即生效，半衰期约为3小时。
【临床应用】
1.本药鼻喷雾剂、气雾剂可预防和治疗常年性及季节性的过敏性鼻炎，也可用于血管舒缩性鼻炎。
2.本药气雾剂、粉雾剂可用于缓解哮喘症状，特别适用于支气管扩张药或其他平喘药（如色苷酸钠）不足以控制哮喘时及依赖激素治疗的哮喘患者。
3.本药乳膏合软膏适用于过敏性与炎症性皮肤病和相关疾病，如湿疹、过敏性皮炎、接触性皮炎、神经性皮炎、扁平苔藓、盘状红斑狼疮、掌跖脓疱病、皮肤瘙痒、银屑病等。
4.用于预防鼻息肉切除手术后的复发。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·常年性及季节性的过敏性鼻炎
·鼻腔喷入 本药鼻喷雾剂，每侧一次100μg，一日2次；也可每侧一次50μg，一日3～4次。一日最大量一般不超过400μg。
·吸入给药 本药气雾剂，一般一次50～100μg，一日3～4次，一日最大量一般不超过1000μg。重症患者应使用全身性皮质激素控制后再用本药治疗。
·支气管哮喘
·吸入给药 ①本药气雾剂，参见“常年性及季节性的过敏性鼻炎”用法用量。②本药粉雾剂，一次200μg，一日3～4次。
·过敏性与炎症性皮肤病和相关疾病
·外用 将本药乳膏或软膏涂抹于患处，一日2～3次，必要时予以封包。
·肾功能不全时剂量
使用本药气雾剂时，肾功能受损患者无须调整剂量。
·肝功能不全时剂量
使用本药气雾剂时，肝功能受损患者无须调整剂量。
·老年人剂量
使用本药气雾剂时，老年患者无须调整剂量。儿童
·常规剂量
·常年性及季节性的过敏性鼻炎
·吸入给药 本药气雾剂，用量按年龄酌减，一日最大量一般不超过800μg，症状缓解后逐渐减量。
·支气管哮喘
·吸入给药 ①本药气雾剂，参见“常年性及季节性的过敏性鼻炎”用法用量。②本药粉雾剂，一次100μg，一日3～4次。
【不良反应】
1.本药气雾剂对个别人有刺激感，可出现咽喉部念珠菌感染；偶见声嘶或口干，少数可因变态反应引起皮疹；非常罕见呼吸综合征［呼吸困难和（或）支气管痉挛］、过敏样反应、库欣氏综合征（Cushing′s Syndrome）、库欣样特征（Cushingoid features）、肾上腺抑制、儿童和青少年的生长发育迟缓、骨矿物质密度减少、白内障和青光眼、焦虑、睡眠紊乱、行为改变。
2.少数患者使用鼻喷雾剂可见鼻、咽部干燥或烧灼感、喷嚏、鼻出血、味觉及嗅觉改变，偶见过敏反应（如皮疹、荨麻疹、瘙痒、皮肤红斑、眼、面、唇、咽喉部水肿），罕见鼻中隔穿孔、眼压升高。
3.使用本药粉吸入气雾剂时，个别患者有白色念珠菌感染、声音嘶哑、喉部不适等。
4.使用乳膏和软膏易引起局部红斑、灼热、丘疹、痂皮等。长期用药可出现皮肤萎缩、毛细血管扩张、多毛、毛囊炎等。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏及对其他皮质激素有过敏史者。②细菌、真菌、病毒感染患者禁用本药乳膏和软膏（可使感染恶化）。③严重高血压、糖尿病、胃十二指肠溃疡、骨质疏松症、青光眼及有精神病史、癫痫病史患者禁用本药鼻喷雾剂。④哮喘持续状态或急性哮喘发作患者禁用本药口腔吸入气雾剂（国外资料）。
2.慎用
①活动期和静止期肺结核患者慎用本药气雾剂和粉雾剂。②糖尿病患者慎用本药口腔吸入气雾剂（国外资料）。③心力衰竭患者慎用本药口腔吸入气雾剂（国外资料）。④肝功能损害（包括肝硬化）、肾功能损害患者慎用本药口腔吸入气雾剂（国外资料）。⑤重症肌无力患者慎用本药口腔吸入气雾剂（国外资料）。⑥急性心肌梗死患者慎用本药口腔吸入气雾剂（国外资料）。⑦胃肠道疾病患者慎用本药口腔吸入气雾剂（国外资料）。⑧骨质疏松患者慎用本药口腔吸入气雾剂（国外资料）。⑨有癫痫病史的患者慎用本药口腔吸入气雾剂（国外资料）。⑩哺乳期妇女慎用本药乳膏。
3.用药警示
①本药气雾剂仅用于慢性哮喘，待急性症状控制后再改用本药维持治疗。②用药后应在哮喘控制良好的情况下逐渐停用口服皮质激素，一般在本药气雾剂治疗4～5日后才缓慢减量停用。有停止口腔吸入治疗后，出现全身性皮质激素停药症状（如关节／肌肉痛、疲乏、抑郁）的报道。③本药鼻喷雾剂自我治疗时间不可超过3个月，如需超过3个月，应谨慎。④本药乳膏和软膏用于治疗顽固、斑块状银屑病时，如用药面积仅占体表面积的5%～10%，可连续应用4周，每周用量均不可超过50g。⑤本药乳膏和软膏均不可用于眼部。
4.不良反应的处理方法
①本药气雾剂用药后漱口可减轻刺激感。②用药后如出现白色念珠菌感染，可用局部抗菌药控制感染。
5.其他注意事项
①鼻腔和鼻窦伴有细菌感染时，应给予适当的抗菌治疗。②虽然本药鼻喷雾剂可控制季节性鼻炎的大多数症状，但当受到夏季异常的变应原诱发时（尤其是有眼部症状时），应同时采用其他治疗。
6.特殊人群
（1）儿童：①本药乳膏不推荐用于12岁以下儿童，因儿童皮肤表面积与体重的比率比高于成人，故儿童对局部皮质激素更加敏感，易引起下丘脑－垂体－肾上腺轴（HPA）的抑制（表现包括线性生长延迟、体重增加延缓、血皮质醇水平低及对ACTH刺激缺乏反应）和库欣综合征。有儿童使用本药可出现HPA轴抑制、库欣综合征和颅内高压（表现为囟门膨出、头痛及双侧视神经盘水肿）的报道。②鼻内吸入及口腔吸入皮质激素可能导致儿童生长速率减慢，为使皮质激素的全身性效应最小化，应将剂量调整至最低有效剂量并监测儿童生长情况。
（2）老人：参见“老年人用法用量”。
（3）妊娠期妇女：①本药乳膏尚未在妊娠期妇女中进行充分、严格的对照研究，妊娠期妇女使用时应权衡利弊，且不可大面积、大量或较长时间用药。②暂无有关本药透过人体胎盘并影响胎儿的数据，暂未观察到妊娠期使用吸入性皮质激素造成胎儿生长减慢的现象。推荐在妊娠期使用吸入性皮质激素治疗哮喘与过敏性鼻炎。③美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：尚不明确局部使用的皮质激素是否可随乳汁排泄，故哺乳期妇女应慎用本药乳膏。推荐在哺乳时使用吸入性皮质激素治疗哮喘。
（5）特殊疾病状态：①皮肤感染患者：如患者在治疗期间伴有皮肤感染，必须同时使用抗感染药物。②糖尿病患者：本药气雾剂可与胰岛素产生拮抗作用，可能改变葡萄糖的生成和调节进而导致高血糖症，故此类患者慎用本药口腔吸入气雾剂，禁用本药鼻喷雾剂。③心力衰竭患者：长期使用本药可引发体液潴留及高血压，故此类患者慎用本药口腔吸入气雾剂。④胃肠道疾病患者：由于可能具有穿孔危险，此类患者（憩室炎、消化性溃疡、溃疡性结肠炎）应慎用本药口腔吸入气雾剂。⑤肾损伤患者：此类患者可发生体液潴留，故应慎用本药口腔吸入气雾剂。⑥重症肌无力患者：此类患者采用皮质激素治疗可加重症状，尤其是首次使用时。故应慎用本药口腔吸入气雾剂。⑦急性心肌梗死患者：皮质激素可引发心肌破裂，故此类患者慎用本药口腔吸入气雾剂。⑧骨质疏松患者：大剂量和（或）长期使用皮质激素可引发骨质流失增加和骨质疏松性骨折，故此类患者慎用本药口腔吸入气雾剂。⑨有癫痫病史的患者：有出现肾上腺危象伴癫痫发作的报道，故此类患者慎用本药口腔吸入气雾剂。⑩甲状腺疾病患者：皮质激素的代谢清除在甲状腺功能亢进患者中升高，在甲状腺功能减退患者中降低，如甲状腺状态发生改变，需调整剂量。
【制剂与规格】
丙酸倍氯米松气雾剂 ①50μg×200揿。②250μg×80揿。
贮法：密闭，避光，阴凉处（不超过20℃）保存。丙酸倍氯米松粉雾剂 ①100μg。②200μg。
贮法：密闭，避光保存。
丙酸倍氯米松鼻喷雾剂 ①50μg×100揿。②50μg×200揿。
贮法：不可冷藏，30℃以下保存。
丙酸倍氯米松乳膏 10g：2.5mg。
贮法：密闭，阴凉处（不超过20℃）保存。丙酸倍氯米松软膏 10g：2.5mg。
贮法：密闭，阴凉处保存。
丙酸倍氯米松霜 ①0.025%。②0.05%。