门冬胰岛素(Insulin Aspart)

门冬胰岛素(Insulin Aspart)

【商品名】

门冬胰岛素、诺和锐。

【药理】

1.药效学

本药是由基因重组技术生产的人胰岛素类似物,由门冬氨酸代替人胰岛素氨基酸链的β28位脯氨酸而产生。胰岛素的降血糖作用是通过胰岛素分子与肌肉及脂肪细胞上的胰岛素受体结合,从而促进葡萄糖吸收,同时抑制肝糖原释放,以发挥降血糖作用。

2.药动学

本药形成六聚体的倾向比可溶性人胰岛素低,与可溶性人胰岛素相比,其皮下吸收速度更快,有利于控制餐后迅速升高的高血糖。皮下注射本药生物利用度为38%,注射后15分钟起效,1~3小时达最大效应,作用可持续3~5小时。血药浓度达峰时间为30~70分钟,4~5小时回到基值水平,血药峰浓度有年龄差异。消除半衰期为81分钟。

【临床应用】

1.用于治疗糖尿病。

2.用于轻至中度糖尿病酮症酸中毒(DKA)、轻至中度高血糖高渗状态(HHS)。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·糖尿病

·皮下注射 剂量因人而异,通常为一日0.5~1U/kg。一般应与至少一日1次的中效胰岛素或长效胰岛素联合使用。

·肾功能不全时剂量

肾功能不全者通常对本药的需要量减少。

·肝功能不全时剂量

参见“肾功能不全时剂量”。

·其他疾病时剂量

伴发其他疾病(尤其是感染)患者,通常对胰岛素需要量增加。

儿童

·常规剂量

·糖尿病

·皮下注射 参见成人“用法与用量”项。

【不良反应】

1.代谢/内分泌系统

低血糖。

2.神经系统

罕见(>1/10000且<1/1000)周围神经系统病变。快速改善血糖水平控制可能发生急性痛性神经病变,此症状通常可逆。还可见头痛。

3.皮肤

少见(>1/1000且<1/100)荨麻疹、皮疹。

4.眼

少见屈光不正、糖尿病视网膜病变。

5.过敏反应

非常罕见(<1/10000)过敏反应,全身性过敏反应的症状可能包括全身性皮疹、瘙痒、多汗、胃肠道不适、血管神经性水肿、呼吸困难、心悸和血压下降。

6.其他

少见水肿。注射部位可能发生脂肪代谢障碍、超敏反应(如红、肿、瘙痒)。另外,临床试验中发现了抗人正规胰岛素和门冬胰岛素的抗体,该抗体与上述胰岛素间可有交叉反应。

【注意事项】

1.交叉过敏

对其他胰岛素过敏者可能对本药过敏。

2.禁忌证

①对本药过敏者。②低血糖发作患者。

3.慎用

①肾功能不全者。②肝功能不全者(以上均选自国外资料)。

4.用药警示

①若增强体力活动或改变正常饮食,需调整本药剂量。②曾有胰岛素全身过敏史者,使用本药前应接受脱敏治疗。③本药使用剂量不足或间断治疗可能导致高血糖和糖尿病酮症酸中毒,尤其是1型糖尿病患者更易发生。④本药与其他胰岛素相互转用时,在首次给药或给药后的最初几周或数月内,应严密监测,调整注射次数或剂量。⑤血糖控制有显著改善的患者(如接受胰岛素强化治疗的患者),其低血糖的先兆症状可能有所改变。⑥漏餐或进行无计划、高强度的体力活动,可导致低血糖,且餐后立即运动可增加低血糖的危险。⑦本药可引起低血糖,应注意避免在驾驶或操作机械时出现低血糖,尤其是低血糖先兆症状不明显或缺乏及以往常发生低血糖的患者。

5.用药前后及用药时应当检查或监测

①定时(如三餐前、后及睡前)检测血糖并定期监测血糖化血红蛋白。②随访时应监测体重、体重指数、血压、足背动脉搏动等,并进行尼龙丝试验。③部分患者应定期监测视力、眼底、血脂谱、肝肾功能、尿常规、尿白蛋白排泄率、心电图、神经传导速率等,以发现微血管、大血管病变或神经病变等。

6.其他注意事项

①本药笔芯制剂与其他胰岛素笔芯制剂同用时,应分别使用不同的注射器。②本药笔芯卡式制剂仅供个人单独使用,使用前应检查笔芯是否完整,如有任何损坏或橡皮活塞的宽度大于白色码带的宽度时,则不可使用。插入针头注射前应上下轻摇笔芯卡式瓶,直至胰岛素呈白色均匀混悬液。注射后应让针头在皮下停留至少6秒钟,并压住笔芯按钮直至针头从皮肤拔出为止。使用笔芯制剂后,必须除去针头,因温度的改变可使溶液自瓶中流出,导致胰岛素浓度改变。使用该卡式笔芯量不应超过色条码带,不能自行装满药液重新使用,如溶液变浑浊则不可再使用。③接受连续皮下胰岛素输注治疗的患者必须随身配备备用的胰岛素,以防胰岛素泵系统损坏而影响用药。

7.特殊人群

(1)儿童:儿童使用本药治疗可获得与可溶性人胰岛素同样的长期血糖控制。

(2)老人:一项在老年2型糖尿病患者中进行的试验显示,本药与人胰岛素在老年患者中药效学特征的相对差异与其在健康和较年轻糖尿病受试者中的差异相似。

(3)妊娠期妇女:①有临床试验数据显示本药制剂较人胰岛素制剂对妊娠期妇女、胎儿或新生儿无不良反应,建议用药时对整个孕期进行监测。妊娠早期用量通常需减少,中、晚期后逐渐增加。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

(4)哺乳期妇女:哺乳期妇女使用胰岛素不会对婴儿产生危害,但可能需调整剂量。

【制剂与规格】

门冬胰岛素注射液 3ml:300U。

贮法:于2~8℃冷藏保存,不得冷冻。