格列喹酮(Gliquidone)

格列喹酮(Gliquidone)

【商品名】

格列喹酮、环甲苯脲、捷适、卡瑞林、喹磺环己脲、喹磺环己酮、普怡、糖肾平、糖适平。

【药理】

1.药效学

本药为第二代短效磺酰脲类抗糖尿病药,可降低空腹及餐后血糖,对大多数2型糖尿病患者有效。本药主要通过与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,刺激β细胞分泌胰岛素,同时还可增加外周组织(肌肉、肝脏、脂肪)对胰岛素的敏感性。

2.药动学

本药口服吸收快,口服后2~3小时血药浓度达峰值,作用可持续8小时,半衰期为1~2小时。95%经肝脏较快代谢(代谢产物几乎无降血糖活性),并由胆汁分泌入肠道随粪便排出体外。仅5%经肾排出,是第二代SU降糖药中主要从肝脏排出的唯一药物。

【临床应用】

用于非胰岛素依赖型糖尿病患者(NIDDM)口服降血糖。尤其适用于:①有轻度肾功能不全的糖尿病患者(但患者如肾小球滤过率<30ml/分者禁用)。②中老年糖尿病患者。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药 应从15~30mg开始,根据血糖水平逐渐加量(一次加量15~30mg)。一日剂量一般为15~180mg,最大日剂量不超过180mg。日剂量低于30mg时可于早餐前顿服,高于30mg时可酌情按早、晚(或早、中、晚)分次服用。

【不良反应】

1.代谢/内分泌系统

低血糖是最常见的不良反应,可表现为头痛、嗜睡、震颤、大汗、心动过速、面色苍白、焦虑、感觉迟钝、疲倦、注意力不集中、饥饿感、恶心、视物模糊等。严重低血糖可导致癫痫发作、偏瘫和昏迷。当存在下列一些危险因素时,发生更频繁:如不良饮食习惯、老年患者、剧烈或持久的运动、肝肾功能不全、虚弱或饮酒等。

2.神经系统

较少见头痛。

3.肝脏

极少见肝功能异常,可能出现胆汁淤积性黄疸。

4.胃肠道

胃肠道症状发生率为1%,主要表现为恶心、上腹胀满及胃灼热感。

5.血液

少见白细胞减少、粒细胞缺乏、贫血、血小板减少等。这些反应通常是可逆的,但仍应注意。

6.皮肤

可引起皮肤过敏(0.35%),出现皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹、斑丘疹等。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药及磺胺类药物过敏者。②已确诊的1型糖尿病患者。③糖尿病酮症酸中毒以及昏迷、感染、创伤、术后等应激状况下的患者。④严重肝、肾功能不全者。⑤白细胞减少患者。⑥卟啉病患者。⑦孕妇。⑧哺乳期妇女。

2.慎用

①伴有高热、恶心和呕吐者。②肝功能异常者。③合并肾上腺皮质功能减退或腺垂体功能减退者(尤其未经激素替代治疗者)。

3.用药前后及用药时应当检查或监测

用药期间需定期检查血糖及尿糖。

4.特殊人群

(1)妊娠期妇女:动物试验和临床观察证明本药可造成死胎和胎儿畸形,孕妇禁用。

(2)哺乳期妇女:本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女禁用,以免婴儿发生低血糖。

【制剂与规格】

格列喹酮片 30mg。

格列喹酮胶囊 ①15mg。②30mg。