格列本脲(Glibenclamide)

格列本脲(Glibenclamide)

【商品名】

格列本脲、达安辽、达安宁、格列赫素、乙磺己脲、优降糖。

【临床应用】

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病(胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,且无严重的并发症)。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·2型糖尿病

·口服给药 ①片剂:用量个体差异较大。开始时一次2.5mg,早餐前服用,或早餐及午餐前各1次;轻症患者一次1.25mg,一日3次,于三餐前服用。用药7日后剂量递增(一周增加2.5mg)。一般用量为一日5~10mg,最大日剂量为15mg。②胶囊:开始时一次1.75mg,早餐前服用,或早餐及午餐前各1次。必要时一日5.25~7mg。最大日剂量为10.5mg。

【不良反应】

1.心血管系统

可见血管炎。

2.代谢/内分泌系统

主要不良反应为低血糖,在热量摄入不足、剧烈体力活动、饮酒、用量过大或与可致低血糖的药物合用时更易发生。症状较轻者,进食、饮糖水大多可缓解(这与阿卡波糖、伏格列波糖不同),但肝、肾功能不全者、年老体弱者以及营养不良者和垂体功能不足者,或剂量偏大时可引起严重低血糖,甚至死亡。另可见甲状腺功能低下。

3.肌肉骨骼系统

可有关节痛、肌肉痛。

4.泌尿生殖系统

青年人夜间遗尿十分常见。

5.神经系统

可见头痛。

6.肝脏

少见黄疸、肝功能损害。

7.胃肠道

可出现胃痛、上腹灼热感、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、口腔金属味,一般不严重,且多与剂量偏大有关。部分患者可因食欲增强而使体重增加。

8.血液

少见粒细胞减少、血小板减少、贫血(溶血性贫血及再生障碍性贫血)、白细胞减少。

9.过敏反应

可出现皮疹,偶致剥脱性皮炎。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药或其他磺酰脲类药物过敏者,或对磺胺类药物过敏者。②1型糖尿病患者。③伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者。④肝、肾功能不全者。⑤白细胞减少者。

2.慎用

①体质虚弱者或营养不良者。②高热、恶心、呕吐患者。③甲状腺功能亢进者。④有肾上腺皮质功能或腺垂体功能减退者(尤其是未经激素替代治疗者)。⑤葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者(国外资料)。

3.特殊人群

(1)儿童:儿童使用本药的安全性和有效性尚不明确,故不推荐儿童使用本药。

(2)老人:老年患者对磺酰脲类药的代谢和排泄能力下降,且本药降血糖作用较强,故老年患者不宜使用本药,可选用其他作用时间较短的磺酰脲类降糖药。

(3)妊娠期妇女:①动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药可造成死胎和胎儿畸形,故妊娠期妇女不宜使用本药。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

(4)哺乳期妇女:本药可随乳汁排泄,哺乳期妇女不宜使用,以免受乳婴儿发生低血糖。

(5)特殊疾病状态:①葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者:此类患者发生磺酰脲诱导的溶血性贫血的风险增加,应慎用本药,可考虑改用非磺酰类药物。②肥胖糖尿病患者:服用磺酰脲类药可增加体重,加重肥胖糖尿病患者病情,此类患者应限制每日摄入总热量。③处于应激状态(如发热、创伤、感染、外科手术)的患者:此类患者应停用本药改用胰岛素。