格列齐特(Gliclazide)

格列齐特(Gliclazide)

【商品名】

格列齐特、达尔得、达美康、弘旭阳、甲磺吡脲、甲磺双环脲、克里克那隆、克里克那萨、来克宜、列克、美齐特、唐清、盐酸格列齐特、宜明、茵平。

【临床应用】

用于经饮食控制、体育锻炼及减轻体重均不能控制血糖的2型糖尿病。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·2型糖尿病

·口服给药 ①普通片剂:推荐初始剂量为一日80mg,一般根据血糖代谢情况确定是否增加剂量,一次增加80mg,每次增量应间隔至少14日。维持剂量为一日80~240mg(标准剂量为一日160mg),特殊情况可用到一日320mg,分2次服用。②普通胶囊:初始剂量为一次80mg,早餐前及午餐前(或晚餐前)各1次。也可一次40mg,一日3次,三餐前服。1周后按疗效调整剂量,最大日剂量为320mg。③缓释片和缓释胶囊:推荐初始剂量为一日30mg,建议于早餐时服用。若血糖获得满意控制,维持剂量为一日30mg;若血糖控制不佳,剂量可逐次增至一日60mg、90mg或120mg,每次增量应间隔至少1个月,但治疗2周后血糖仍无下降时建议于治疗2周后增加剂量,推荐最大日剂量为120mg。④分散片:初始剂量为一日40~80mg,一日1~2次,以后根据血糖水平调整至一日80~240mg,分2~3次服用,最大日剂量为320mg。

·肾功能不全时剂量

(1)肾功能不全者使用本药普通片剂应以最低剂量开始用药,并谨慎增加剂量,以避免低血糖反应的发生。

(2)轻度或中度肾功能不全者使用本药缓释片和缓释胶囊时无须调整剂量,但应密切监测。

·肝功能不全时剂量

肝功能不全者使用本药普通片剂应以最低剂量开始用药,并谨慎增加剂量,以避免低血糖反应的发生。

·老年人剂量

(1)65岁以上患者使用本药普通片剂时,初始剂量为一次40mg,一日1次。可逐渐增量,直至获得满意的血糖控制,每次增量应间隔至少14日,且应严格监测血糖。

(2)65岁以上患者使用本药缓释片和缓释胶囊无须调整剂量。

(3)老年患者使用本药分散片时用量应减少。

·其他疾病时剂量

(1)营养不足、身体状态有较大变化或热量(卡路里)摄入不规律的患者:此类患者使用本药普通片剂时,应以最低剂量开始用药,并谨慎增加剂量,以避免低血糖反应的发生。

(2)营养不足或处于营养不良状态、严重或代偿较差的内分泌疾病(腺垂体功能不足、甲状腺功能减退、肾上腺功能不足)、长期和(或)大剂量使用皮质激素治疗撤停、严重血管性疾病(严重冠心病、颈动脉严重受损、弥漫性血管病变)患者:此类患者使用本药缓释片和缓释胶囊时,推荐以一日30mg的最小剂量开始治疗。

【不良反应】

1.代谢/内分泌系统

主要不良反应为低血糖,在进餐延迟、剧烈体力活动、用量过大或与可致低血糖的药物合用时更易发生。症状较轻者,进食、饮糖水大多可缓解,但肝、肾功能不全者和年老体弱者,或剂量偏大时可引起严重低血糖,重者可危及生命,导致死亡。有时可见体重增加。也可见轻度低钠血症。

2.泌尿生殖系统

可见血清尿素氮、血清肌酸酐升高。

3.神经系统

可有头晕。

4.肝脏

少见黄疸、肝功能异常。少有肝酶(天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶)水平升高的报道。罕见肝炎。

5.胃肠道

可出现上腹灼热感、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、口腔金属味,一般不严重,且多与剂量偏大有关。有时可出现食欲增强。有消化不良、便秘的报道。

6.血液

少见贫血、血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏。

7.皮肤

少有皮疹、瘙痒、风疹、斑丘疹的报道。偶见偶致剥脱性皮炎。罕见荨麻疹、红斑、起泡。

8.眼

可见暂时性视力障碍,可能与开始治疗时血糖水平变化有关。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药或其他磺脲类、磺胺类药物过敏者。②严重肝、肾功能不全者。③1型(胰岛素依赖型)糖尿病患者。④青少年糖尿病、酮症酸中毒、糖尿病昏迷和糖尿病昏迷前期患者。⑤卟啉病患者。⑥伴有严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者。⑦白细胞减少者。⑧呕吐、腹泻等胃肠道障碍者。⑨哺乳期妇女。⑩妊娠期妇女。

2.慎用

①轻至中度肝、肾功能不全者。②体质虚弱者。③高热者。④肾上腺皮质功能或腺垂体功能减退者,尤其是在未经激素替代治疗时。⑤营养不良者。⑥葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者(国外资料)。⑦老人。

3.特殊人群

(1)儿童:尚不明确儿童使用本药的安全性和有效性,儿童不宜使用本药。

(2)老人:老年患者对抗糖尿病药产生的降血糖作用较敏感,应慎用。

(3)妊娠期妇女:动物实验和临床观察证明本药可造成死胎或胎儿畸形,故妊娠期妇女禁用。

(4)哺乳期妇女:本药可随乳汁排泄,为避免婴儿发生低血糖,哺乳期妇女禁用。

(5)特殊疾病状态:①肝、肾功能不全者:本药在此类患者中的药代动力学和(或)药效学会发生变化,若此类患者发生低血糖,则有低血糖持续的危险,应改用其他合适的治疗方法。此外,肝功能不全可降低葡萄糖的生成能力,增加发生严重低血糖的风险。②使用本药后发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷的Ⅱ型糖尿病患者:此类患者使用抗糖尿病药控制血糖的作用会减弱,应停用本药改用胰岛素治疗。③葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者:此类患者发生磺酰脲诱导的溶血性贫血的风险增加,应慎用本药,可考虑改用非磺酰脲类药物。