达格列净（Dapagliflozin）
【商品名】
安达唐、Farxiga。
【药理】
1.药效学
本药为SGLT2抑制药，通过抑制SGLT2减少葡萄糖的重吸收并降低肾糖阈，从而增加尿糖的排泄。SGLT2位于肾近端小管，负责肾小管内大部分葡萄糖的重吸收。
2.药动学
空腹口服本药，2小时后达Cmax。治疗剂量范围内，Cmax及AUC与剂量成正比。口服本药10mg，绝对生物利用度为78%。蛋白结合率约为91%。本药主要经尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）1A9代谢为无活性代谢产物3－氧－葡糖苷酸达格列净。3－氧－葡糖苷酸达格列净为人类血浆中的主要药物相关组分。本药及其代谢物主要经肾脏排泄，单次给予［14 C］本药50mg，约75%随尿液排泄，21%随粪便排泄。尿液中药物原形约占2%，粪便中占15%。单次口服本药10mg，平均血浆消除半衰期为12.9小时。
【临床应用】
用于配合饮食控制和运动改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·2型糖尿病
·口服给药 初始剂量为一次5mg，一日1次，清晨服用，可与或不与食物同服。如患者耐受初始剂量且血糖控制不佳，可将剂量增至一次10mg，一日1次。
·肾功能不全时剂量
轻度肾功能损害者［肾小球滤过率（eGFR）≥60ml／（min·m2）］无须调整剂量。
·肝功能不全时剂量
肝功能损害者无须调整剂量。
·老年人剂量
老年人无须调整剂量。
【不良反应】
1.心血管系统
血容量不足［包括脱水、血容量减少、低血压（包括直立性低血压）］。
2.代谢／内分泌系统
低密度脂蛋白胆固醇（LDL－C）升高、血脂异常、低血糖、血清磷升高。
3.呼吸系统
鼻咽炎。
4.肌肉骨骼系统
四肢疼痛。
5.泌尿生殖系统
血清肌酸酐升高、eGFR降低、排尿不适、女性生殖器真菌感染（包括外阴阴道念珠菌病、外阴阴道炎、外阴炎、外阴脓肿）、男性生殖器真菌感染（包括龟头炎、阴茎感染、龟头包皮炎、包皮炎）、尿路感染（包括膀胱炎、肾盂肾炎、膀胱三角炎、尿道炎、前列腺炎）、排尿增加（包括尿频、多尿、尿量增加）。
6.免疫系统
有出现超敏反应（如血管神经性水肿、荨麻疹）的报道。
7.胃肠道
恶心、便秘。
8.血液
血细胞比容升高。
9.其他
背痛、流行性感冒。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药有严重过敏史者。②重度肾功能损害［eGFR＜30ml／（min·m2）］、终末期肾病、透析患者。
2.慎用
尚不明确。
3.用药警示
①不推荐将本药用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。②用药期间应监测是否出现低血压、生殖器真菌感染、超敏反应。
4.不良反应的处理方法
①如eGFR持续低于60ml／（min·m2），应停药。②如出现生殖器真菌感染、LDL－C升高，应给予适当治疗。③如出现超敏反应，应停药并给予标准治疗，监测超敏反应症状和体征直至恢复。
5.药物对检验值或诊断的影响
①钠－葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制药（包括本药）可增加尿糖的排泄，导致尿糖试验结果呈阳性，故不推荐使用本药的患者以该试验监测血糖控制。②使用SGLT2抑制药（包括本药）的患者所测得的1，5－脱水葡萄糖醇（1，5－AG）试验结果不可靠，故不推荐使用本药的患者以该试验监测血糖控制。
6.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药前及用药期间定期监测肾功能。②用药期间应监测LDL－C、血糖［包括糖化血红蛋白（HbA1c）］。
7.高警讯药物
美国安全用药规范研究院（ISMP）将本药定为高警讯药物，使用不当将给患者带来严重危害。
【制剂与规格】
达格列净片 ①5mg。②10mg。
贮法：20～25℃（15～30℃）保存。