丙硫氧嘧啶（Propylthiouracil）
【商品名】
丙硫氧嘧啶、敖康欣、丙基硫氧嘧啶、丙赛优、佳抗宁、立达丙硫氧嘧啶、普康抗平、新亚可宁。
【药理】
1.药效学
本药为硫脲类抗甲状腺药，主要抑制甲状腺素的合成。其作用机制为抑制甲状腺内过氧化物酶，阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及酪氨酸的偶联，从而阻碍四碘甲状腺原氨酸（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。因本药不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能发挥疗效，故作用较慢。此外，本药还可抑制外周组织中的T4脱碘生成T3，使血清中活性较强的T3含量较快下降。
2.药动学
本药口服经胃肠道迅速吸收，生物利用度为50%～80%。给药后4小时达血药峰浓度。药物吸收后分布至全身各组织，主要聚集于甲状腺，肾上腺及骨髓中浓度亦较高，还可透过胎盘，血浆蛋白结合率约为76.2%。药物主要经肝脏代谢，60%被代谢破坏；其余部分24小时内随尿排出，亦可随乳汁排出。在血中半衰期较短（1～2小时），但生物作用可持续较长时间。当肾功能不全时，半衰期可长达8.2小时。
【临床应用】
用于多种类型的甲状腺功能亢进症，包括格雷夫斯病。在格雷夫斯病中，尤其适用于：①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大者。②儿童、青少年及老年患者。③甲状腺手术后复发，但又不适于放射性131I治疗者。④手术前准备。⑤作为131 I放疗的辅助治疗。⑥用于甲状腺危象。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·甲状腺功能亢进
·口服给药 治疗可分为三个阶段：①治疗：一日300～400mg，分3～4次服用，重症甲亢可适当加量，极量一日600mg，症状控制之后逐渐减量，一般需要1～3个月。②减量：根据病情、血压及血促甲状腺素（TSH）水平酌情减量，一次可减量50～100mg，3～4周减量1次。③维持量：一日50～150mg，需用药6～12个月甚至更长。
·甲状腺功能亢进的手术前准备
·口服给药 一次100mg，一日3～4次。术前服用本药可使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，后加服碘剂两周再进行手术，术前1～2日停服本药。
·作为放射性碘治疗的辅助治疗
·口服给药 一次100mg，一日3次。需放射性碘治疗的重症甲亢患者，可先服本药治疗，放射性碘治疗后症状仍未缓解者，可短期用药。
·肾功能不全时剂量
肾功能不全者药物半衰期延长，应减量使用。
·老年人剂量
老年（尤其是肾功能减退）患者，应减量使用。如发现甲状腺功能减低时应加用甲状腺片。
儿童
·常规剂量
·甲状腺功能亢进
·口服给药 初始剂量为一日4mg／kg，分次口服，维持量酌减。
【不良反应】
本药的不良反应大多发生在用药的最初2个月。
1.心血管系统
可见脉管炎（表现为患部红、肿、痛）。有致抗中性粒细胞胞浆抗体相关性肺小血管炎的个案报道。
2.代谢／内分泌系统
有溢乳、卟啉病、性早熟的个案报道。
3.呼吸系统
罕见间质性肺炎。还有引起呼吸困难、低氧血症、弥漫性肺泡损害、咯血和成人呼吸窘迫综合征（ARDS）的个案报道。
4.肌肉骨骼系统
常见关节痛。还可引起关节炎、骨髓炎、类风湿关节炎、滑膜炎。
5.泌尿生殖系统
罕见肾炎。
6.免疫系统
常见淋巴结肿大。还可出现红斑狼疮样综合征。有引起免疫系统功能紊乱的个案报道。
7.神经系统
常见头痛、眩晕。
8.肝脏
常见肝功能损害（如肝酶升高）。还有发生肝肿大、肝坏死、肝细胞损害和胆汁淤积性肝炎的个案报道。
9.胃肠道
常见唾液腺肿大。
10.血液
可见白细胞减少、粒细胞缺乏、凝血酶原时间延长、再生障碍性贫血。据个案报道，还可引起溶血性贫血、弥散性血管内凝血（DIC）、白血病、凝血障碍、血小板减少性紫癜和嗜酸粒细胞增多等。
11.皮肤
罕见脱发，有引起Stevens－Johnson综合征（表现为全身的瘙痒性斑疹，伴口腔和生殖器黏膜糜烂，并有急性肾功能不全）的个案报道。
12.耳
有感觉神经性听力丧失或耳聋的报道。
13.过敏反应
可见皮疹、药物热等过敏反应。
【注意事项】
1.特别警示
①有用药后出现严重肝损伤和急性肝衰竭的报道，包括需进行肝移植的成人和儿童（FDA药品说明书－丙硫氧嘧啶片）。②本药可用于甲巯咪唑不耐受或不能进行手术、放射性碘治疗的患者（FDA药品说明书－丙硫氧嘧啶片）。③基于甲巯咪唑有导致胎儿畸形的风险，妊娠前或妊娠早期需使用抗甲状腺药时可选择本药（FDA药品说明书－丙硫氧嘧啶片）。
2.禁忌证
①对硫脲类药物过敏者。②严重肝功能损害者。③白细胞严重缺乏者。④结节性甲状腺肿伴甲状腺功能亢进者。⑤甲状腺癌患者。⑥哺乳期妇女。
3.慎用
①外周血白细胞计数偏低者。②肝功能异常者。③妊娠期妇女。
3.特殊人群
（1）儿童：一般情况下不推荐儿童使用本药。
（2）老人：老人用药见“用法与用量”项。
（3）妊娠期妇女：①本药透过胎盘量较甲巯咪唑少，妊娠合并格雷夫斯病可选用本药。鉴于妊娠期妇女用药后可导致胎儿甲状腺肿、甲状腺功能减退，故妊娠期妇女慎用，宜采用最小有效剂量，一旦出现甲状腺功能偏低即应减量。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为D级。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女服用剂量较大时，可能引起婴儿甲状腺功能减退，故哺乳期妇女禁用本药。
【制剂与规格】
丙硫氧嘧啶片 ①50mg。②100mg。
贮法：遮光，密封保存。
丙硫氧嘧啶肠溶片 50mg。
贮法：遮光，密封保存。
丙硫氧嘧啶肠溶胶囊 50mg。
贮法：遮光，密封保存。