卡比马唑（Carbimazole）
【商品名】
卡比马唑、甲亢平、卡比乌唑、新唛苄唑。
【药理】
1.药效学
本药为咪唑类抗甲状腺药。作为甲巯咪唑的前药，在体内逐渐水解为甲巯咪唑而发挥药理作用，其作用机制参见“甲巯咪唑”的“药效学”。
2.药动学
本药口服后吸收完全，在血循环中迅速转化为甲巯咪唑，并聚集于甲状腺组织。口服0.5～1小时后，甲巯咪唑达到血药峰浓度（0.4～1.4μg／ml），半衰期约9小时。本药主要随尿液排泄（85%），且主要为甲巯咪唑的代谢物（仅7%～12%为甲巯咪唑原形），经粪便排泄率不足1%，可经乳汁分泌。
治疗格雷夫斯病时，服用本药后6～12个月达最大疗效。
【临床应用】
适用于多种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大者。②甲状腺手术后复发，但又不适于放射性131 I治疗者。③手术前准备。④作为131I放疗的辅助治疗。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 初始剂量一般为一日30mg，每8小时1次，按病情调整为一日15～40mg。病情控制后逐渐减量，维持量为一日5～15mg，疗程一般至少为18～24个月。
儿童
·常规剂量
·口服给药 初始剂量为一日0.4mg／kg，分次服用，按病情决定维持量。
【不良反应】
1.心血管系统
可见脉管炎。
2.代谢／内分泌系统
可出现甲状腺功能低下、甲状腺肿、甲状腺自身抗体阳性。
3.呼吸系统
罕见间质性肺炎。
4.肌肉骨骼系统
可见关节痛。还可出现肌痛、关节肿胀。
5.泌尿生殖系统
可见肾炎等。
6.免疫系统
可见红斑狼疮样综合征。
7.神经系统
可见头晕、头痛。还可出现感觉异常。
8.肝脏
罕见肝功能损害，导致血清碱性磷酸酶、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、血乳酸脱氢酶及血胆红素升高。
9.胃肠道
可有味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适。
10.血液
白细胞减少较多见，严重粒细胞缺乏较少见，血小板减少、凝血因子Ⅱ或因子Ⅶ降低者少见。有出现再生障碍性贫血的报道。还可出现溶血性贫血。
11.皮肤
较多见皮疹或皮肤瘙痒。还可出现脱发、中毒性表皮松解坏死。
12.耳
有出现单侧听力丧失、耳鸣的个案报道。
13.其他
可出现药物热。
【注意事项】
1.交叉过敏
本药与丙硫氧嘧啶之间可能存在交叉过敏反应。
2.禁忌证
对本药或甲巯咪唑过敏者（国外资料）。
3.慎用
①对丙硫氧嘧啶过敏者（国外资料）。②肝功能不全者。③血白细胞计数偏低者。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
服药期间宜定期检查甲状腺激素水平、血常规及肝功能。
5.特殊人群
（1）儿童：用药过程中应注意监测甲状腺激素水平，避免出现甲状腺功能减低，必要时可酌情加用甲状腺激素类药。
（2）老人：老年人（尤其肾功能不全者）应酌情减量给药，必要时加用甲状腺激素类药。
（3）妊娠期妇女：国外早期资料认为，婴儿先天皮肤缺损与其母亲妊娠时使用本药有关，但后来证实这种关系不确切；最近有国外资料认为孕妇在需要时可以使用本药，但国内资料认为，因甲巯咪唑可透过胎盘，孕妇用药应谨慎。必须使用本药时宜采用最小有效剂量；甲亢孕妇在妊娠后期病情可减轻，此时可减少抗甲状腺药物的用量，部分患者于分娩前2～3周可停药，但分娩后不久可再次出现明显的甲亢症状。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为D级。
（4）哺乳期妇女：本药可由乳汁分泌，哺乳期妇女服用较大剂量时可能引起婴儿甲状腺功能减退，故服药时不宜哺乳。
【制剂与规格】
卡比马唑片 5mg。
贮法：遮光，密封保存。