阿莫西林克拉维酸钾（Amoxicillin and Clavulanate Potassium）
【商品名】
安美汀、复方羟氨苄青霉素、中诺克林、阿摩克拉、阿莫克拉、阿莫维酸钾、阿莫西林棒酸盐、阿莫西林—克拉维酸钾联合制剂、阿莫西林钠克拉维酸钾、艾克儿、安克、安灭菌、安奇、奥格门汀、棒酸钾－羟氨苄青霉素、比奇尔、博美欣、东元安奇、复方阿莫西林、铿锵、力百汀、诺可、强化羟氨苄青霉素、羟氨苄青霉素／克拉维酸、羟氨苄青霉素／克拉维酸钾、羟氨苄青霉素－棒酸钾、羟氨苄青霉素克拉维酸盐、羟氨青霉素棒酸盐、沃格孟汀、中诺艾林。
【药理】
1.药效学
为阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方制剂。作用机制：阿莫西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。抗菌作用机制与青霉素类药相似，通过与细菌主要青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。作用特点是广谱，不耐青霉素酶。克拉维酸是细菌产生的天然β－内酰胺类抗生素（β－内酰胺酶抑制剂）。克拉维酸结构中含有β－内酰胺环，抗菌作用很弱，但具有强效广谱抑酶作用。其抑酶作用机制是它能与β－内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用。通过克拉维酸分子结构中的β－内酰胺羧基部位使β－内酰胺酶乙酰化，并且β－内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化酶水解非常缓慢，不能很快释放出活性酶。因而可暂时性抑制β－内酰胺酶，从而保护酶的作用底物β－内酰胺类抗生素不被酶水解灭活。阿莫西林与克拉维酸联合，制成复方制剂后，因克拉维酸可保护阿莫西林不被β－内酰胺酶灭活，提高了阿莫西林抗产酶耐药菌的作用。两药联合后扩大了抗菌谱，增强了抗菌活性。
抗菌谱：对需氧粪链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林葡萄球菌除外）、棒状杆菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、厌氧性梭状芽孢杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属等革兰阳性菌及流感杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、百日咳杆菌、布鲁菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、霍乱弧菌、败血性巴斯德菌、厌氧性拟杆菌等革兰阴性菌均有良好的抗菌作用。对某些产β－内酰胺酶的肠杆菌属细菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。对高度耐药的肠杆菌属、铜绿假单胞菌及耐甲氧西林金色葡萄球菌（MRSA）无抗菌活性。
2.药动学
阿莫西林／克拉维酸钾对胃酸稳定，口服吸收良好，口服生物利用度分别为97%和75%。空腹口服375mg（阿莫西林250mg，克拉维酸钾125mg），阿莫西林于1.5小时后达血药浓度峰值，约为5.6mg／L，克拉维酸钾于1小时达血药浓度峰值，约为3.4mg／L静脉给予1.2g（阿莫西林1g，克拉维酸钾0.2g），两者均立即达血药峰浓度。阿莫西林、克拉维酸钾两者血浆蛋白结合率均较低。阿莫西林的消除半衰期为1.03±0.11小时，克拉维酸钾的消除半衰期为0.838±0.04小时。两者均以很高的浓度从尿中排出，8小时尿中排泄率阿莫西林约为60%，克拉维酸钾约为50%。
【临床应用】
1.上呼吸道感染，如扁桃体炎、鼻窦炎、咽炎。
2.下呼吸道感染，如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染。
3.泌尿、生殖系统感染，如膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染、产后感染。
4.皮肤和软组织感染，如疖、脓肿、蜂窝组织炎、外伤感染。
5.骨和关节感染，如骨髓炎。
6.其他感染，如腹内脓毒症、败血症、腹膜炎、中耳炎、术后感染等。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.轻至中度感染每次375mg（阿莫西林250mg，克拉维酸钾125mg），每8小时1次，疗程7～10日。
2.肺炎及其他严重感染每次625mg（阿莫西林500mg，克拉维酸钾125mg），每8小时1次，疗程7～10日。
·静脉给药 每次1200mg（阿莫西林1000mg，克拉维酸钾200mg），每日3次，严重感染者可增加至每日4次，静脉注射或静脉滴注。
肾功能不全时剂量：肌酐清除率大于30ml／min者，不需减量；肌酐清除率为10～30ml／min者，每12小时250～500mg（按阿莫西林计算）；肌酐清除率低于10ml／min者，每24小时250～500mg（按阿莫西林计算）。
透析时剂量：根据病情轻重，每24小时250～500mg（按阿莫西林计算），在血液透析过程中及结束时各加用一次剂量。
儿童
·口服给药
1.对0～3个月以内婴儿每12小时15mg／kg（按阿莫西林计算）。
2.儿童（40kg以下）一般感染（按阿莫西林计算），每12小时25mg／kg，或每8小时20mg／kg严重感染，每12小时45mg／kg，或每8小时40mg／kg，疗程7～10日。
3.儿童（40kg以上）可按成人剂量给药。
·静脉给药
1.对0～3个月的婴儿常用剂量为30mg，阿莫西林25mg，克拉维酸钾5mg／kg，每日2次，随后加至每8小时1次。
2.对3个月至12岁儿童常用剂量为30mg，阿莫西林25mg，克拉维酸钾5mg／kg，每日3次；严重感染者可增加至每日4次。
3.对12岁以上的儿童剂量同成人。
【不良反应】
1.腹泻、恶心、呕吐、消化不良等胃肠道症状较多见，其发生率高于单独使用阿莫西林。
2.皮疹、荨麻疹等过敏反应症状也较多见，偶见药物热、哮喘、过敏性休克。
3.偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少，也偶有引起肝炎和阻塞性黄疸的个案报道。
4.长期用药后可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
5.静脉给药时，有注射部位出现静脉炎的报道。
6.与避孕药同用可干扰避孕药的肠肝循环，降低避孕药药效。
7.与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应。
【注意事项】
1.交叉过敏
与青霉素类药、头孢菌素类药有交叉过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他青霉素类药过敏者。②传染性单核细胞增多症患者。
3.慎用
①孕妇、哺乳期妇女。②严重肝、肾功能障碍者。③有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。④假膜性肠炎患者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。②直接抗人球蛋白实验（Coombs）可呈阳性反应。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①长期或大剂量用药者，应定期检查肝、肾功能和造血系统功能。②大剂量用药者，应监测血清钾、血清钠浓度。
6.特殊人群
（1）妊娠期妇女：孕妇（特别是怀孕前3个月）用药应权衡利弊。
（2）哺乳期妇女：哺乳期妇女应慎用或用药期间暂停哺乳。
【制剂与规格】
阿莫西林克拉维酸钾片 375mg（阿莫西林250mg，克拉维酸钾125mg）；625mg（阿莫西林500mg，克拉维酸钾125mg）。
阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片 375mg（阿莫西林250mg，克拉维酸钾125mg）；625mg（阿莫西林500mg，克拉维酸钾125mg）。
阿莫西林克拉维酸钾颗粒 156.25mg（阿莫西林125mg，克拉维酸钾31.25mg）；187.5mg（阿莫西林125mg，克拉维酸钾62.5mg）。
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾 0.6g（阿莫西林0.5g，克拉维酸钾0.1g）；1.2g（阿莫西林1g，克拉维酸钾0.2g）。
阿莫西林克拉维酸钾混悬液 5ml：156.25mg（阿莫西林125mg，克拉维酸钾31.25mg）；5ml：312.5mg（阿莫西林250mg，克拉维酸钾62.5mg）。
【保存】
密闭，在暗凉干燥处保存。