头孢哌酮钠舒巴坦钠(Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium...

头孢哌酮钠舒巴坦钠(Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium)

【商品名】

海舒必、舒普深、哌舒平、二叶仙、锋派新、浩欣、博青、康力舒、可倍、拉非、铃兰欣、瑞普欣、噻洛新、舒巴同、舒哌纳、舒派、帅迪、中诺克迪、中诺哌舒。

【药理】

1.药效学头孢哌酮,系第三代头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。舒巴坦,系β-内酰胺酶抑制剂,单独应用除对淋球菌和不动杆菌属有较弱抗菌活性外,不具有其他抗菌活性,但对由耐药菌株产生的多种β-内酰胺酶具有不可逆的抑制作用,可增强头孢哌酮对抗多种β-内酰胺酶的降解能力。进入菌体后,与菌体内的β-内酰胺酶(或胞外酶)产生不可逆的结合,保护头孢哌酮不受β-内酰胺酶水解,对头孢哌酮具有明显的增效作用。

舒巴坦与头孢哌酮组成联合制剂抗菌谱:对流感嗜血杆菌、产气杆菌、摩根杆菌、类杆菌、大肠埃希菌、氟劳地枸橼酸杆菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、肺炎杆菌等具有很强的抗菌作用;对脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌及部分粪链球菌也有较好的抗菌作用。

2.药动学

舒巴坦和头孢哌酮两者药代动力学具有一致性。静脉注射本药2g(头孢哌酮钠1g,舒巴坦钠1g),5分钟后,头孢哌酮与舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L,两者的血药浓度与使用剂量成正比,且与单独使用两药的血药浓度一致。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18~20L/kg与10.2~11.3L/kg。吸收后,头孢哌酮和舒巴坦均能广泛分布于胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、卵巢、子宫及其他组织及体液中。头孢哌酮和舒巴坦的血浆半衰期分别为1.7小时和1小时,肝、肾功能损害者半衰期延长,清除率降低,而分布容积相应增大。84%的舒巴坦及25%的头孢哌酮经肾脏排出体外,一部分头孢哌酮可由胆汁排泄。多次给药,药代动力学无明显变化,每8~12小时给药1次也未见蓄积现象。

【临床应用】

1.呼吸系统感染。

2.腹内感染,如腹膜炎、胆囊炎、胆管炎。

3.泌尿、生殖系统感染,如尿路感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病等。

4.皮肤、软组织感染。

5.骨、关节感染。

6.其他严重感染,如败血症、脑膜炎等。

【用法与用量】

成人

·静脉滴注

1.一般感染每日2~4g。分等量每12小时给药1次,滴注时间为30~60分钟。

2.严重或难治性感染剂量可增加至每日9.0g,分等量每12小时给药1次,滴注时间为30~60分钟。舒巴坦钠的最大剂量每日不得超过4g,若头孢哌酮钠的需要量超过每日4g时,应另行单独加用头孢哌酮钠。

儿童

·静脉滴注

1.一般感染每日40~80mg/kg,分2~4次给药。

2.严重或难治性感染剂量可增加至每日160mg/kg,分2~4次给药;新生儿出生第一周内,应每隔12小时给药1次。舒巴坦钠的最大剂量每日不得超过80mg/kg,若头孢哌酮钠的需要量超过每日80mg/kg时,应另行单独加用头孢哌酮钠。

【不良反应】

1.胃肠道

恶心、呕吐、腹泻等症状,偶见假膜性肠炎。

2.过敏反应

皮疹(如荨麻疹)、皮肤瘙痒及药物热等。

3.肝脏

少数出现一过性肝功能异常(血清氨基转移酶、碱性磷酸酶或胆红素升高)。

4.血液

少数出现可逆性的中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多及血小板减少、凝血酶原时间延长等。

5.局部反应

注射部位疼痛、硬结,严重可致血栓性静脉炎。

【注意事项】

1.交叉过敏

对其他头孢菌素类药过敏者,也可对本药过敏。

2.禁忌证

①对本药任一成分过敏者。②对其他头孢菌素类药过敏者。

3.慎用

①对青霉素类抗生素过敏者。②妊娠、哺乳期妇女。③早产儿、新生儿。④严重胆道梗阻者。⑤严重肝脏疾病者。⑥肾功能障碍同时存在肝功能不全者。⑦维生素K缺乏、营养不良、吸收障碍者。⑧年老、体弱患者。

4.药物对检验值或诊断的影响

①直接抗人球蛋白试验(Coombs试验)呈阳性反应。②铜还原试验测定尿糖时可呈现假阳性。

5.用药前后及用药时应当检查或监测

应定期检查肝、肾功能及血常规、凝血酶原时间。

6.特殊人群

(1)儿童:新生儿和早产儿用药须权衡利弊。

(2)妊娠期妇女:孕妇仅在确有必要时才能使用本药。

(3)哺乳期妇女:哺乳期妇女应慎用。

【制剂与规格】

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠 0.5g(头孢哌酮0.25g,舒巴坦0.25g);1g(头孢哌酮0.5g,舒巴坦0.5g);2.0g(头孢哌酮1.0g,舒巴坦1.0g);3.0g(头孢哌酮1.5g,舒巴坦1.5g)。

【保存】

密闭,在凉暗干燥处保存。