阿莫西林舒巴坦（Amoxicillin and Sulbactam）
【商品名】
西迪林。
【药理】
1.药效学
为阿莫西林与舒巴坦的复方制剂。一种是阿莫西林钠与舒巴坦钠以2：1效价比组成的复方制剂；一种是阿莫西林与舒巴坦酯以1：1效价比组成的复方制剂，临床上供口服用药。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类，系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。其作用特点是广谱，不耐青霉素酶。舒巴坦为半合成的β－内酰胺酶抑制剂，对多种耐药菌株产生的β－内酰胺酶有不可逆的抑制作用，可保护阿莫西林不被β－内酰胺酶水解，从而增强阿莫西林的抗菌活性。阿莫西林与舒巴坦联合制成复方制剂后，因舒巴坦可保护阿莫西林不被β－内酰胺酶灭活，从而提高了阿莫西林抗产酶耐药菌的作用。两药联合后可扩大抗菌谱，增强抗菌活性。
抗菌谱：①革兰阳性菌：需氧菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、绿色链球菌、酿脓链球菌、粪链球菌、炭疽杆菌、李斯特菌属、棒状杆菌属；厌氧菌如梭形芽孢杆菌属、消化链球菌属及消化球菌属等。②革兰阴性菌：需氧菌如大肠埃希菌、布鲁氏菌、奇异变形杆菌、脑膜炎奈瑟球菌、普通变形杆菌、奈瑟淋球菌、克雷白杆菌属、卡他布兰汉球菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、志贺菌属、杜克雷嗜血杆菌、百日咳杆菌、出血败血性巴斯德菌、小肠结肠炎耶尔森菌、空肠弯曲杆菌、霍乱弧菌；厌氧菌如拟杆菌属等。
2.药动学
阿莫西林钠舒巴坦钠0.75g（阿莫西林0.5g，舒巴坦0.2 5g）快速静脉滴注1分钟后，阿莫西林钠血药浓度为83～112mg／L。口服阿莫西林舒巴坦匹酯片500mg（阿莫西林0.25g，舒巴坦0.25g），吸收迅速，舒巴坦酯吸收后转变为舒巴坦而发挥使用。阿莫西林和舒巴坦血浆峰浓度分别为60mg／L和45mg／L，达峰时间约为90分钟左右，超过85%的舒巴坦匹酯被有效吸收并释放到外周血循环。两者在组织、体液中分布良好，可透过血－脑脊液屏障及胎盘屏障。阿莫西林蛋白结合率为17%，血浆清除半衰期为1.08小时，60%以上原形药自尿中排出，约24%药物在肝内代谢，尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全者血清半衰期可延长至7小时。舒巴坦血浆清除半衰期为1小时，70%～80%经肾脏随尿液排泄。血液透析可消除阿莫西林，腹膜透析则无清除作用。
【临床应用】
1.呼吸系统感染急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、肺炎、脓胸、肺脓肿等。
2.泌尿生殖系统感染急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性下尿路感染、盆腔感染、膀胱炎、淋病等。
3.皮肤软组织感染疖、脓肿、蜂窝组织炎、脓性皮炎和脓疱病、伤口感染等。
4.耳、鼻、喉感染鼻窦炎、扁桃体炎、中耳炎、喉炎、咽炎等。
5.其他系统感染感染性腹泻、腹腔感染、败血症、细菌性心内膜炎、腹膜炎、骨髓炎等。
【用法与用量】
成人
·口服给药 阿莫西林舒巴坦匹酯片每次0.5～1.0g，一日3次。
·静脉滴注 阿莫西林钠舒巴坦钠每日4.5～6g，分2～3次给药；严重感染每日9.0g，疗程7～14日，重症感染可延长疗程。
·肌内注射 用法与用量参见静脉注射。
儿童
·口服给药 ①9个月至2岁患儿，每次0.125g，一日3次。②2～6岁患儿，每次0.25g，一日3次。③6～12岁患儿，每次0.5g，一日3次。④12岁以上患儿，每次0.5～1.0g，一日3次。
【不良反应】
1.常见的全身不良反应有腹泻和面部潮红。
2.少见的全身不良反应有皮疹（红斑性斑丘疹损伤、荨麻疹）、瘙痒、恶心、呕吐、腹胀、疲劳、头痛、胸痛、尿潴留、排尿困难、浮肿、寒战、鼻衄和黏膜出血、舌炎、血清氨基转移酶升高等。
3.长期使用本药时易发生二重感染如假单胞菌和念珠菌感染。
4.肌内注射或静脉给药时可出现注射部位疼痛、血栓性静脉炎等局部不良反应症状。
【注意事项】
1.交叉过敏
本药与青霉素类药、头孢菌素类药有交叉过敏。
2.禁忌证
①对青霉素或其他β－内酰胺类抗生素过敏者。②对舒巴坦过敏者。
3.慎用
①单核细胞增多症患者。②严重肾功能障碍者。③有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①以Clinitest、Benedict溶液或Fehling溶液进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。②孕妇服用时，血浆中的结合雌三醇、雌三醇—葡萄糖苷酸、结合雌酮、雌三醇会出现一过性升高。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
定期检查肝、肾功能和造血系统功能。淋病患者初诊及治疗3个月后应进行梅毒检查。
6.特殊人群
（1）儿童：1岁以下儿童应慎用。
（2）老人：须调整剂量。
（3）妊娠期妇女：孕妇用药应权衡利弊。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女应慎用或用药期间暂停哺乳。
【制剂与规格】
注射用阿莫西林钠舒巴坦钠 0.75g（阿莫西林0.5g，舒巴坦0.25g）；1.5g（阿莫西林1.0g，舒巴坦0.5g）。
阿莫西林舒巴坦匹酯片 0.5g（阿莫西林0.25g，舒巴坦0.25g）。
【保存】
避光、密闭，在凉暗处保存。