氨苄西林钠舒巴坦钠（Ampicillin Sodium and Sulbactam Sodium）
【商品名】
安美丁、舒氨新、氨苄青霉素—舒巴克坦、氨苄西林—舒巴坦、氨苄西林—舒巴坦联合制剂、次安林、凯兰欣、强力安必仙、青霉矾氨苄、青霉烷砜—氨苄青霉素、青霉烷砜—氨苄西林、施坦宁、舒氨西林、舒巴坦钠—氨苄西林、舒敌、舒嘉青、欣安林。
【药理】
1.药效学
氨苄西林钠舒巴坦钠是由属于β－内酰胺酶抑制剂的舒巴坦和属于β－内酰胺类抗生素的氨苄西林共同组成的混合物，重量（效价）比为1：2，临床上供注射用药。氨苄西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。通过与细菌主要青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。特点是广谱，不耐青霉素酶。舒巴坦为半合成的β－内酰胺酶抑制剂。它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β－内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。当药物进入细菌体后，舒巴坦与细菌体内的β－内酰胺酶（或胞外酶）产生不可逆的结合，可保护β－内酰胺类抗生素不受β－内酰胺酶水解，增强β－内酰胺类抗生素抗菌作用。舒巴坦与氨苄西林联合应用，可保护β－内酰胺类抗生素（氨苄西林）免受酶的水解破坏，增强其抗菌作用，还扩大了抗菌谱，增强了抗菌活性，具有广谱、耐酶的特点。
抗菌谱：包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。
2.药动学
静脉给予2g氨苄西林，1g舒巴坦后，血药浓度峰值分别为109～150μg／ml和44～88μg／ml。肌注1g氨苄西林，0.5g舒巴坦后的血药浓度峰值分别为8～37μg／ml和6～24μg／ml。两者在组织、体液中分布良好。在胆汁中药物浓度较高，在脑脊液中药物浓度较低。不能很好渗透进脑脊液，但在脑膜炎患者的脑脊液中能达到可检出的程度。目前尚不清楚能否分泌入乳汁中。舒巴坦与氨苄西林的血浆蛋白结合率分别为38%和28%，血清半衰期分别为0.75小时与1小时。两药主要以原形经肾随尿液排泄，给药后8小时两者约75%～85%以原形随尿液排出，另有部分经胆汁排泄（氨苄西林2.8%，舒巴坦1%）。两药均可经血液透析有效清除。
【临床应用】
1.治疗敏感菌（包括产β－内酰胺酶菌株）所致的呼吸道感染、肝胆系统感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染。
2.治疗需氧菌与厌氧菌混合感染（特别是腹腔感染和盆腔感染）。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 每次0.75～1.5g，每日2～4次。每日最大剂量不超过6g。
·静脉给药 每次1.5～3g，每日2～4次。每日最大剂量不超过12g（其中舒巴坦钠每日剂量最高不超过4g）。
肾功能不全者须根据血浆肌酐清除率调整剂量：①血浆肌酐清除率大于或等于30ml／min者，其半衰期为1小时，给药间期应调整为每6～8小时1次。②血浆肌酐清除率为15～29ml／min者，其半衰期为5小时，给药间期应调整为每12小时1次。③血浆肌酐清除率为5～14ml／min者，其半衰期为9小时，给药间期应调整为每24小时1次。
儿童
·静脉给药 每日0.1～0.2g／kg，分次给药。
【不良反应】
1.肌内注射或静脉给药时致注射部位疼痛较为多见，约占3.6%。
2.皮疹发生率较其他青霉素类药高，占1%～6%。偶有发生剥脱性皮炎、过敏性休克的报道。
3.少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。
4.偶有腹泻、恶心等胃肠道症状。
【注意事项】
1.交叉过敏
本药与青霉素类药有交叉过敏。
2.禁忌证
①对本药任一组分过敏者。②对青霉素类药过敏者。③单核细胞增多症患者。
3.慎用
①孕妇及哺乳期妇女。②早产儿、新生儿。③有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。④肾功能不全者。⑤对头孢菌素类药物过敏者。
4.药物对检验值或诊断的影响
以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
应常规监测肝、肾功能及血常规。
6.特殊人群
（1）妊娠期妇女：可透过胎盘进入，妊娠妇女应慎用本药。
（2）哺乳期妇女：孕妇应慎用本药。
【制剂与规格】
注射用氨苄西林钠舒巴坦钠 0.75g（氨苄西林钠0.5g，舒巴坦钠0.25g）；1.5g（氨苄西林钠1.0g，舒巴坦钠0.5g）；3g（氨苄西林钠2g，舒巴坦钠1g）。
【保存】
密闭，在凉暗干燥处保存。