替卡西林钠克拉维酸钾（Ticarcillin Disodium and Potassium clav...
【商品名】
特美汀、羧噻吩青霉素钠／克拉维酸、羧噻吩青霉素钠－棒酸钾、泰门汀、特泯菌、替卡西林克拉维酸钾、替卡西林克拉维酸盐、替曼汀、替门汀。
【药理】
1.药效学
替卡西林为广谱半合成青霉素，属羧基青霉素类。抗菌作用机制与其他青霉素类药相似，系通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的生物合成，而起抗菌作用。其作用特点是广谱，但不耐青霉素酶。克拉维酸是细菌产生的天然β－内酰胺类抗生素（β－内酰胺酶抑制剂）。克拉维酸结构中含有非典型β－内酰胺环，抗菌作用很弱，但具有强效广谱抑酶作用。其抑酶作用机制是它能与β－内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用。通过克拉维酸分子结构中的β－内酰胺羧基部位使β－内酰胺酶乙酰化，并且β－内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化酶水解非常缓慢，不能很快释放出活性酶，可暂时抑制β－内酰胺酶，从而保护酶的作用底物β－内酰胺类抗生素不被酶水解灭活。替卡西林钠与克拉维酸钾两者联合制成复方制剂后，因克拉维酸可在不同程度上保护替卡西林不被β－内酰胺酶灭活，从而提高了替卡西林抗产酶耐药菌的作用。两药联合后既扩大了抗菌谱，又增强了抗菌活性。
抗菌谱：对产酶或不产酶的葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、脆弱拟杆菌具有较强的抗菌活性。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽孢杆菌、消化球菌、消化链球菌等也有一定抗菌活性。
2.药动学
口服不易吸收，肌肉或静脉给药后吸收迅速。静脉给药3.2g，替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度，平均浓度分别为330μg／ml和16μg／ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹水、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林及克拉维酸血清蛋白结合率分别为45%和9%，平均血清半衰期分别为68分钟和64分钟。两者在体内几乎不代谢，约60%～70%的替卡西林和35%～45%的克拉维酸以原形药物经肾随尿液排泄，另有部分药物随胆汁排泄。
【临床应用】
敏感菌所致的败血症、腹膜炎、呼吸道感染、胆道感染、泌尿系统感染、骨和关节感染、术后感染、皮肤和软组织感染、耳鼻喉感染等。
【用法与用量】
成人
·静脉滴注 每次1.6～3.2g，每6～8小时1次；最大剂量，每次3.2g，每4小时1次。
肾功能不全时剂量：肌酐清除率大于30ml／min者，每8小时3.2g；肌酐清除率为10～30ml／min者，每8小时1.6g；肌酐清除率小于10ml／min者，每16小时1.6g。
儿童
·静脉滴注
1.小儿用量每次80mg／kg，每6～8小时1次。
2.早产儿及足月新生儿每次80mg／kg，每12小时1次。
【不良反应】
1.过敏反应
表现为皮疹、大疱疹、荨麻疹、药物热等症状；偶见过敏性休克。
2.胃肠道反应
表现为恶心、呕吐和腹泻；罕见假膜性结肠炎。
3.肝脏
少数患者用药后可出现肝功能异常；也有出现肝炎和胆汁淤积性黄疸的报道。
4.血液系统
有报道，肾功能损害者大剂量用药时，可出现白细胞减少、血小板减少、出血等。
5.中枢神经系统
有报道，高浓度用药时偶可出现惊厥、抽搐、癫痫发作、短暂的精神失常等神经毒性症状。肾功能不全者尤易发生。
6.局部反应
肌内注射或静脉给药时，可出现局部疼痛、红肿、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
本药与β内酰胺类抗生素有交叉过敏。
2.禁忌证
①对本药任一成分过敏者。②对其他β－内酰胺类抗生素、β－内酰胺酶抑制剂过敏者。
3.慎用
①孕妇。②严重肝、肾功能不全者。③凝血功能异常者。④高度过敏性体质者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①抗人球蛋白试验（Coomb’s）可呈阳性反应。②尿蛋白试验可呈假阳性。③少数患者用药后可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶及乳酸脱氢酶值升高、血小板功能异常、凝血酶原时间延长等。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①肾功能减退者大剂量用药时，应监测出、凝血时间。②长期用药者应监测肝、肾功能和血象。
6.特殊人群
（1）妊娠期妇女：孕妇用药应权衡利弊。
（2）哺乳期妇女：可用于哺乳期妇女。
【制剂与规格】
注射用替卡西林钠克拉维酸钾 1.6g（含替卡西林钠1.5g，克拉维酸钾0.1g）；3.2g（含替卡西林钠3g，克拉维酸钾0.2g）。
【保存】
应于5℃贮存，配制好的溶液不可冷冻。