舒他西林（Sultamicillin）
【商品名】
优力新、贝隆、博德、甲苯磺酸舒他西林、丽泰、舒氨、托西酸舒他西林。
【药理】
1.药效学
由氨苄西林和β－内酰胺酶抑制剂舒巴坦两种成分通过一个亚甲基连接成的双酯化合物（1：1分子比），临床上供口服用。氨苄西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同，舒巴坦为半合成β－内酰胺酶抑制剂，对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β－内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。当药物进入细菌体内后，舒巴坦与细菌体内的β－内酰胺酶（或胞外酶）产生不可逆的结合，可保护β－内酰胺类抗生素不受β－内酰胺酶水解，增强β－内酰胺类抗生素抗菌作用。作为舒巴坦与氨苄西林结合成的双酯化合物，吸收后发生水解，释放出等摩尔质量的氨苄西林和舒巴坦而起联合抗菌作用。不仅保护了β－内酰胺类抗生素（氨苄西林）免受酶的水解破坏，增强其抗菌作用，而且还扩大了抗菌谱，具有广谱、耐酶、高效的特点。氨苄西林与舒巴坦制成一个由亚甲基连接的双酯化合物后，极大提高了两种成分的口服生物利用度（舒他西林血药浓度是单独口服两药的2倍）。
抗菌谱：对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、粪链球菌、流感嗜血杆菌与副流感杆菌（包括产酶菌与不产酶菌）、卡他莫拉菌、厌氧菌（包括脆弱拟杆菌）、大肠埃希菌、克雷白杆菌属、变形杆菌属具有较强的抗菌活性。
2.药动学
口服后在胃肠道吸收迅速，口服生物利用度高达80%。口服1.5g，1.5小时后平均血药浓度峰值为23.1μg／ml（氨苄西林）和10μg／ml（舒巴坦）。吸收后，被分布于肠壁的非特异性酯酶水解为舒巴坦与氨苄西林。氨苄西林和舒巴坦的分布容积相似（大约为160ml／kg）。在胆汁中浓度较高，在脑脊液中浓度较低，不能很好渗透进脑脊液，但在脑膜炎患者的脑脊液中能达到可检出的程度。舒巴坦与氨苄西林的血浆蛋白结合率较低，分别约为38%和28%；血清半衰期分别为0.75小时与l小时。两药主要以原形经肾随尿液排泄。给药后8小时两者约75%～85%以原形经尿排出，少部分经胆汁排泄。两药可经血液透析有效清除。
【临床应用】
1.治疗敏感菌（包括产β－内酰胺酶菌株）引起的下列感染①鼻窦炎、中耳炎与扁桃体炎等上呼吸道感染。②细菌性肺炎、支气管炎等下呼吸道感染。③泌尿系统感染（包括淋病）。④皮肤软组织感染。
2.经初期使用氨苄西林／舒巴坦（肌肉或静脉给药）治疗后的维持治疗。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.一般感染每次375～750mg，每日2次。
2.溶血性链球菌引起的感染每次375～750mg，每日2次，至少用药10日。
3.淋病单次口服2250mg，宜同时服用丙磺舒1000mg。
儿童
·口服给药
1.体重小于30kg的儿童每日50mg／kg，分2次给药。
2.体重大于30kg的儿童按成人剂量给药。
【不良反应】
1.胃肠道反应发生率较高，主要表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。
2.皮疹发生率较高，主要表现为皮疹、皮肤瘙痒、药物热等症状，偶有致过敏性休克。
3.少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高。
4.偶有出现嗜睡、疲劳、头痛。
【注意事项】
1.交叉过敏
本药与青霉素类药有交叉过敏。
2.禁忌证
①对舒巴坦或氨苄西林过敏者。②对青霉素类药过敏者。③传染性单核细胞增多症患者。
3.慎用
①早产儿、新生儿。②有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。③肾功能不全者。④对头孢菌素类药物过敏者。
4.药物对检验值或诊断的影响
以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
应常规监测肝、肾功能及血常规。
6.特殊人群
（1）妊娠期妇女：可透过胎盘，妊娠期妇女应慎用本药。
（2）哺乳期妇女：孕妇应慎用本药。
【制剂与规格】
舒他西林片 375mg。
舒他西林干混悬剂 250mg。
【保存】
密闭，在凉暗干燥处保存。