青霉素V钾（Phenoxymethylpenicillin Potassiun）
【商品名】
苯氧甲基盘尼西林钾、苯氧－甲基—盘尼西林—钾盐、苯氧甲基青霉钾、苯氧甲基青霉素钾、苯氧甲基青霉素钾盐、美格西、青霉素－VK、青霉素V钾盐。
【药理】
1.药效学
青霉素V为口服耐酸不耐酶的半合成青霉素类药。作用机制同青霉素G相似，通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细胞壁破坏，细菌溶解，从而起抗菌作用。青霉素V钾为青霉素V的钾盐，其吸收比青霉素V游离酸快而完全，血药浓度比游离酸高2～5倍。对青霉素酶不稳定，但被青霉素酶灭活比青霉素G稍慢，对某些金黄色葡萄球菌的作用略强于青霉素G，但对大多数敏感菌株的抗菌活性比青霉素G弱2～5倍。特点是耐酸，口服吸收明显优于青霉素G。
抗菌谱：对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌及梅毒螺旋体具有很强的活性；对白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、梭状芽孢杆菌、牛放线菌、念珠状链杆菌、单核细胞增多性李斯菌、钩端螺旋体及淋病奈瑟菌也有一定的作用。
2.药动学
口服后不被破坏，在胃中不分解。药物主要在十二指肠吸收，吸收率为60%。口服0.5g，1小时后达血药浓度峰值，为3～5mg／L。药物吸收后广泛分布于各组织、体液中。易透入有炎症的组织，可透过胎盘，在乳汁中也有一定的含量，但不易渗入眼、骨组织、无血供区域和脓肿腔中，也难以透过血－脑脊液屏障。血浆蛋白结合率为75%～80%，半衰期约为0.5小时。给药量的56%经肝脏代谢失活，主要经肾随尿液排泄。其中20%～35%以原形排出，约34%以水解产物青霉噻唑酸排出。血液透析可有效清除药物，但腹膜透析无此作用。
【临床应用】
1.敏感菌所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒；肺炎链球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎；敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。
2.螺旋体感染。
3.风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.链球菌感染每次125～250mg，每6～8小时1次，疗程10日。
2.肺炎球菌感染每次250～500mg，每6小时1次，疗程至退热后至少2日。
3.葡萄球菌感染、螺旋体感染（樊尚咽峡炎）每次250～500mg，每6～8小时1次。
4.预防风湿热复发每次250mg，每日2次。
5.预防细菌引起的心内膜炎手术前1小时服用2g，手术后6小时再服用1g。
肾功能不全时根据肌酐清除率调整剂量。
儿童
·口服给药 每次2.5～9.3mg／kg，每4小时1次；或每次3.75～14mg／kg，每6小时1次；或每次5～18.7mg／kg，每8小时1次。
【不良反应】
1.胃肠道反
应较多见，表现为恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等症状，
2.过敏反应
可出现皮疹（多见于传染性单核细胞增多症者）、荨麻疹、药物热、喉水肿、嗜酸粒细胞增多等；极少见过敏性休克。
3.二重感染
长期或大剂量用药可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。
4.其他
少数患者用药后偶可出现溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少、神经毒性及肝、肾毒性等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他青霉素类药过敏者。②传染性单核细胞增多症患者。
3.慎用
①有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。②肾功能严重损害者。③孕妇或哺乳期妇女。④老年人。
4.药物对检验值或诊断的影响
①以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。②大剂量给药时可出现血清钾浓度升高。③少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
长期、大剂量用药时应检测血清钾浓度。
6.特殊人群
（1）妊娠期妇女：孕妇慎用。
（2）哺乳期妇女：哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
【制剂与规格】
青霉素V钾片 0.125g（20万U）；0.25g（40万U）；0.5g（80万U）。
青霉素V钾颗粒 0.05g；0.125g；0.25g。
青霉素V钾干糖浆 1ml：0.125g；1ml：0.25g。
【保存】
遮光、密闭，在凉暗处保存。