苄星青霉素（Benzathine Benzylpenicilline）
【商品名】
苄星青霉素G、长效青霉素、长效西林、安唐西林、比西林、苄星青、二苄乙二胺青霉素、唐西灵。
【药理】
1.药效学
为青霉素G的二苄基乙二胺盐，是一种青霉素G的长效制剂。吸收后逐渐水解为活性物苄青霉素，使作用时间延长。作用机制与青霉素G相同，通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。作用特点是：吸收缓慢，血药浓度较低，但维持时间较长。
抗菌谱：对溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌具有很强的抗菌活性。对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、厌氧的破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、肉毒梭菌、放线菌属、真杆菌属、短棒菌苗等革兰阳性杆菌、螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体）、梭状芽孢杆菌（破伤风杆菌、气性坏疽杆菌）以及个别阴性杆菌（如嗜血杆菌属）也有较强的活性。
2.药动学
胃肠吸收不完全，口服后血药浓度很低。肌内注射后，药物在体内缓慢释放、水解成青霉素G，血液中药物浓度虽然较低，但血药浓度可维持2～4周。成人肌内注射240万U，14天后血药浓度为0.12μg／ml新生儿肌内注射5万U，13～24小时达血药浓度峰值，约为1.23μg／ml，4天和12天后的血药浓度分别为0.65～0.92μg／ml和0.07～0.09μg／ml；儿童肌内注射60万U、120万U，24小时后血药浓度达峰值，分别为0.16μg／ml、0.15μg／ml，给药后18天，血药浓度为0.01μg／ml。吸收后可广泛分布于各组织、体液中。主要经肾随尿液排泄，另有少量经胆汁排泄。
【临床应用】
1.对青霉素G高度敏感的A组β—溶血性链球菌引起的咽炎和反复发作的急性风湿热。
2.预防小儿风湿热及其他链球菌感染。
3.预防链球菌脓疱病及治疗急性中耳炎、猩红热、梅毒。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 每次60万～120万U，每2～4周1次。
儿童
·肌内注射 每次30万～60万U，每2～4周1次。
【不良反应】
1.毒性较低，以过敏反应较为多见。可发生青霉素引起的各种过敏反应，包括过敏性休克。
2.肌内注射后可出现注射部位疼痛、压痛等局部刺激症状。
3.少数患者用药后可出现低度发热，但可在24～48小时内自行消失。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他青霉素类药过敏者。
3.慎用
①有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。②孕妇及哺乳期妇女。③肾功能严重损害者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。②少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。
5.特殊人群
（1）妊娠期妇女：孕妇仅在确有必要时才能使用本药。
（2）哺乳期妇女：哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【制剂与规格】
注射用苄星青霉素（每1mg苄星青霉素相当于1309个青霉素单位） 30万U；60万U；120万U。
【保存】
密闭，在干燥处保存。