普鲁卡因青霉素（Procaine－Benzylpenicillin）
【商品名】
苄青霉素普鲁卡因、普鲁卡因青霉素G、普青、青霉素普鲁卡因。
【药理】
1.药效学
为青霉素G的一种长效肌内注射用药，是普鲁卡因与青霉素G的等摩尔复合物。通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细胞壁破坏，细菌溶解，从而产生抗菌作用。特点是吸收缓慢，血药浓度维持时间较长且达峰时间慢。在临床所用的普鲁卡因青霉素制剂内，除普鲁卡因青霉素外，含有一定量的青霉素G（钠或钾），两者之比为3：1。青霉素G吸收快，半小时达峰值，迅速发挥抗菌作用，鲁卡因青霉素则缓慢吸收，维持较长时间的血药浓度，发挥其长效的特点。
抗菌谱：对革兰阳性球菌（溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌和厌氧的阳性球菌）及革兰阴性球菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌）具有很强的抗菌活性。对革兰阳性杆菌（白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、厌氧的破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、肉毒杆菌、放线菌属、真杆菌属、短棒菌苗）、螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体）及个别阴性杆菌（如嗜血杆菌属）也有较强的活性。对产青霉素酶的葡萄球菌无活性。
2.药动学
在血清中水解为青霉素G，成人肌内注射30万U，2小时后达血药浓度峰值，约为1.6mg／L，24小时后仍可测得。一周内新生儿肌内注射50，000 U／kg，2～12小时后平均血药浓度为7.4～8.8mg／L，24小时后为1.5mg／L。一周以上的新生儿，肌内注射50，000U／kg，4小时后血药浓度为5～6mg／L，24小时后为0.4mg／L。有30%在肝脏代谢，60%～90%的给药量以原形快速从肾小管排泄，清除半衰期约为30分钟。血液透析可清除大部分药物。
【临床应用】
1.青霉素G高度敏感的A组溶血性链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、丹毒、肺炎球菌肺炎、青霉素G敏感金黄色葡萄球菌所致的疖、痈等皮肤软组织感染、樊尚咽峡炎。
2.钩端螺旋体病、回归热和早期梅毒等。
【用法与用量】
·肌内注射 每次40万～80万U，每日1～2次，成人每次肌注剂量最大为100万U。临用前加适量灭菌注射用水制成混悬液。
【不良反应】
1.过敏反应
包括严重的过敏反应，如过敏性休克（Ⅰ型变态反应）和血清病型反应（Ⅲ型变态反应）以及溶血性贫血（Ⅱ型变态反应）、药疹、接触性皮炎、哮喘发作等其他过敏反应症状。
2.毒性反应
本药肌内注射时偶可发生肌肉挛缩、局部或足趾缺血性坏疽；如药物不慎注入血管内可引起脊髓病变和缺血性坏死。
3.二重感染
可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。
4.中枢神经系统
大剂量用药后偶致焦虑、精神错乱、激动、幻觉等中枢神经症状。
发生过敏性休克的抢救原则与方法与青霉素钠（钾）相同。应立即给患者肌注0.1%肾上腺素0.5～1ml，必要时以5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次；心跳停止者，可作肾上腺素气管内黏膜滴入，同时静脉滴注肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管插管或气管切开。
【注意事项】
1.交叉过敏
①患者对一种青霉素类药过敏可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。②患者对普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏也可能对本药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他青霉素类药过敏者。②对普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏者。
3.慎用
①对头孢菌素类药过敏者。②有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏史者。③妊娠及哺乳期妇女。④肾功能严重损害者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，用葡萄糖酶法者测定则不受影响。②少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高。
5.特殊人群
（1）妊娠期妇女：孕妇应用仍须权衡利弊。
（2）哺乳期妇女：哺乳期妇女用药时应暂停哺乳。
【制剂与规格】
注射用普鲁卡因青霉素（每1mg的普鲁卡因青霉素相当于1011个青霉素单位） 40万U（含普鲁卡因青霉素30万U和青霉素钠或钾10万U）；80万U（含普鲁卡因青霉素60万U和青霉素钠或钾20万U）。
【保存】
密闭、干燥处保存。