阿莫西林（Amoxicillin）
【商品名】
阿莫仙、羟氨苄青霉素钠、阿林新、阿莫灵、阿莫西林钠、阿莫西林三水合物、阿莫西林三水化合物、阿莫西林三水物、阿莫新、安福喜、奥纳欣、酚塔西林、弗莱莫星、广林、摩林、奈他美、强必林、羟氨苄青霉素、羟氨苄青霉素三水化合物、羟氨苄青霉素三水酸、羟氨苄青霉素三水物、三水羟氨苄、三水羟氨苄青霉素、特力士、新达贝宁、益萨林、再林。
【药理】
1.药效学
为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素G相同，通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用（使细菌迅速成为球形体而破裂溶解）。作用特点是：耐酸性比氨苄西林强（口服等量药物，血药浓度比氨苄西林高一倍）。杀菌作用（尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用）优于氨苄西林。
抗菌谱：对青霉素敏感的革兰阳性细菌有效；对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、痢疾志贺菌、脑膜炎奈瑟菌和不产酶的淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有很强的抗菌活性；对某些大肠杆菌、军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性；对钩端螺旋体、梅毒螺旋体也有较好的作用。大部分志贺菌、多数肠杆菌、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对阿莫西林耐药。
2.药动学
口服后吸收迅速，75%～90%可经胃肠道吸收。口服0.25g、0.5g和1g后的血药峰浓度分别为5.1μg／ml、10.8μg／ml和20.6μg／ml，达峰时间约为2小时。肌内注射阿莫西林钠0.5g，血药峰浓度为14μg／ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1小时。静脉注射阿莫西林钠0.5g，5分钟后血药浓度为42.6μg／ml，5小时后为lμg／ml。吸收后分布广泛，表观分布容积为0.41L／kg。可透过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1／4～1／3。乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。肺炎或慢性支气管炎急性发作者口服0.5g，2～3小时和6小时后的痰中平均药物浓度分别为0.52μg／ml和0.53μg／ml，同期的血药浓度分别为1lμg／ml和3.5μg／ml。口服2小时后，唾液中药物浓度为0.32μg／ml。慢性中耳炎儿童口服1g，1～2小时后中耳液中药物浓度为6.2μg／ml。结核性脑膜炎患者口服1g，2小时后脑脊液中药物浓度为0.1～1.5μg／ml，相当于同期血药浓度的0.9%～21.1%。静脉注射2g，1.5小时后脑脊液中药物浓度达2.9～40μg／ml，约为血药浓度的8%～93%。尿中药物浓度很高，口服0.25g后尿中药物浓度高达0.3～1.3mg／ml。蛋白结合率为17%～20%。半衰期为1～1.3小时；严重肾功能不全者半衰期可延长至5～20小时。单次口服0.25g和0.5g后，分别有24%和33%的给药量在肝内代谢。约60%的口服药量于6小时内以原形经肾小球滤过和肾小管分泌，随尿液排出；20%的口服量则以青霉噻唑酸随尿液排泄，部分药物可经胆汁排泄。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析不能清除本药。
【临床应用】
1.治疗敏感菌所致的下列感染：①中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。②急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。③泌尿、生殖道感染。④皮肤、软组织感染。
2.急性单纯性淋病。
3.伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病。
4.与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.一般感染每次0.5～1g，每6～8小时1次，每日剂量不宜超过4g。
2.治疗无并发症的急性尿路感染单次口服3g，也可于10～12小时后再增加3g。
3.淋病单次口服3g，常加用丙磺舒1g。
4.预防感染性心内膜炎单次口服3g，于手术（如拔牙）前1小时给予。
·肌内注射 每次0.5～1g，每6～8小时1次。
·静脉滴注 每次0.5～1g，每6～8小时1次。
肾功能不全时剂量：肌酐清除率为10～30ml／min者，间隔12小时给药0.25～0.5g；肌酐清除率小于10ml／min者，间隔24小时给药0.25～0.5g。
血液透析可影响血药浓度，每次血液透析后应补充给予1g剂量。
儿童
·口服给药
1.对3个月以上小儿：每日20～40mg／kg，间隔8小时，分3次给药。
2.对3个月以下婴儿：每日30mg／kg，间隔12小时，分2次给药。
·肌内注射 每日50～100mg／kg，分3～4次给药。
·静脉滴注 每日50～100mg／kg，分3～4次给药。
【不良反应】
1.腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状较为多见，约占3.1%。偶有致假膜性肠炎的报道。
2.皮疹、药物热、哮喘等过敏反应症状也较为常见，偶可引起过敏性休克，尤易发生于传染性单核细胞增多症者。
3.偶致肝、肾毒性（肝功能异常、急性间质性肾炎等）。
4.少数患者用药后偶出现血小板减少、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少。
5.偶有出现兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状的报道。
6.长期、大剂量用药可致菌群失调，出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他青霉素类药过敏者。②传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者。
3.慎用
①肾功能严重损害者。②有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。③孕妇及哺乳期妇女。④年老、体弱者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。②少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。
5.特殊人群
（1）妊娠期妇女：孕妇仅在有明确指征时才应用本药。
（2）哺乳期妇女：应用时须权衡利弊。
【制剂与规格】
阿莫西林片（按无水物计） 0.125g；0.25g。
阿莫西林胶囊 0.125g；0.25g。
注射用阿莫西林钠（按阿莫西林计） 0.5g。
阿莫西林颗粒 0.05g；0.125g；0.25g。
阿莫西林分散片 0.125g；0.25g；0.5g。
阿莫西林干混悬剂 0.125g；0.25g。
【保存】
密闭、避光贮存。