阿帕西林钠(Apalcillin Sodium)
【商品名】
萘啶青霉素钠、萘啶西林钠。
【药理】
1.药效学
为广谱半合成的抗假单胞菌青霉素,作用机制同其他青霉素类药相似,通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。作用特点是:抗菌谱与哌拉西林近似,抗菌活性比羧苄西林强7~10倍,对铜绿假单胞菌的抗菌活性比羧苄西林强35倍,且略优于庆大霉素。
抗菌谱:对铜绿假单胞菌、沙门菌属、志贺菌属、梭状芽孢菌属、奈瑟菌属和大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形菌等均有较强的抗菌活性。
2.药动学
口服不吸收,肌肉或静脉给药后吸收迅速。健康成年人肌内注射0.25g,30分钟后达血药浓度峰值,约为11μg/ml静脉滴注或静脉注射0.25g,2小时后血药浓度分别为50μg/ml和500μg/ml。吸收后在体内分布广泛,尤以肝脏、肾脏、血清、胆汁中浓度较高。可透过血—脑脊液屏障进入脑组织,但含量极低。血浆蛋白结合率很高,为91%~96%,半衰期约为4.7小时。药物可在肝脏进行部分代谢,50%~60%的药物以原形通过胆道随粪便排泄。体内无蓄积作用。
【临床应用】
敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、胆道感染、腹腔感染及手术后感染等。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 每次2~3g,每日3次。
·静脉给药 每次2~3g,每日3次,静脉滴注或静脉注射。
儿童
·肌内注射
1.儿童(10岁以下)每日60~220mg/kg,分3~4次给药。
2.儿童(10岁以上)剂量同成人。
·静脉滴注
1.儿童(10岁以下)每日60~220mg/kg,分为3~4次持续静脉滴注。
2.儿童(10岁以上)剂量同成人。
【不良反应】
1.多见药疹、药热、荨麻疹等过敏反应,极少见过敏性休克。
2.偶见腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状。
3.少数患者用药后可出现氨基转移酶和碱性磷酸酶暂时性升高。
4.肌肉或静脉给药可引起局部疼痛、红肿、硬结;严重者可致血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他青霉素类药过敏者。
3.慎用
①对头孢菌素类药过敏者。②有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。③孕妇及哺乳期妇女。④严重肝、肾功能障碍者。
4.药物对检验值或诊断的影响
直接抗人球蛋白试验(Coombs)可呈阳性反应。
【制剂与规格】
注射用阿帕西林钠 1g;3g。
【保存】
室温下、密闭、避光保存。