美西林（Mecillinam）
【商品名】
氮草脒青霉素、氮草西林。
【药理】
1.药效学
为一种新型的半合成青霉素类抗生素，属窄谱抗革兰阴性杆菌青霉素。作用机制与其他青霉素类药相似，通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合（其靶位蛋白为PBP－2），干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。为抑菌药，毒性极低。其对β－内酰胺酶的耐受性比氨苄西林强，对部分肠道革兰阴性杆菌有良好抗菌作用，对革兰阳性菌作用很弱。
抗菌谱：对大肠埃希菌、克雷白菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等革兰阴性杆菌具有良好的抗菌活性，对铜绿假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无抗菌活性。
2.药动学
口服不吸收，肌注或静脉给药吸收迅速。肌内注射0.4g后，约45～60分钟达血药浓度峰值；静脉注射或在半小时内静脉滴注0.4g后即可达血药浓度峰值。吸收后广泛分布于体内各组织中，分布浓度以肾脏最高，心、肺、肌肉、脾次之，腺体分泌物中含量较少，穿透血－脑脊液屏障的能力较弱。半衰期约为1小时。主要以原形通过肾脏随尿液排泄，按10mg／kg剂量静脉注射（历时15分钟），70%的药物可经尿液排泄，尿中活性药物浓度在30分钟内可达1000μg／ml；静脉滴注4～6小时后，尿中药物浓度为97～135μg／ml。无蓄积作用。肾功能不全时，药物排泄时间明显延长。
【临床应用】
敏感菌所致的单纯性（或复合性）泌尿道感染，及败血症（对严重感染，宜与其他β－内酰胺类抗生素联用）。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 单独给药时，每日60mg／kg，分4～6次作深部肌内注射；与其他β－内酰胺类抗生素联用时，每日40mg／kg，分4次给药；一般疗程为7～10日，对于复合感染，则需延长疗程。
静脉给药：单独使用时，每日60mg／kg，分4～6次给药，与其他β－内酰胺类抗生素联用时，每日40mg／kg，分4次给药，缓慢静脉注射（不少于4～6分钟）或静脉滴注。一般疗程为7～10日，对于复合感染，则需延长疗程。
儿童
·静脉滴注 每日30～60mg／kg，分2～4次静脉滴注。
·静脉注射 每日30～60mg／kg，分4次静脉注射。
【不良反应】
1.皮疹、药物热等较多见，过敏性休克极少见。
2.可见恶心、呕吐、腹泻、腹痛等胃肠道症状。
3.少数患者用药后可出现暂时肝功能异常。
4.少数患者用药后可出现贫血、眩晕等症状。
5.注射给药时可致注射部位局部疼痛、硬结。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他青霉素类药过敏者。
3.慎用
①妊娠前3个月孕妇。②哺乳期妇女。③严重肝、肾功能障碍者。
4.药物对检验值或诊断的影响
少数可出现嗜酸粒细胞及血小板计数增高，中性粒细胞计数降低，氨基转移酶和碱性磷酸酶一过性升高等。
【制剂与规格】
美西林脱水粉针 0.4g。注射用美西林 0.5g；1g。
【保存】
室温下、密闭、避光保存。