磺苄西林钠（Sulbenicillin Sodium）
【商品名】
卡他西林、格达西林、磺苄青霉素钠。
【药理】
1.药效学
为半合成的广谱青霉素，属磺基青霉素类。作用机制与其他青霉素类药相似。通过与细菌主要青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。
抗菌谱：与羧苄西林相似，但对铜绿假单胞菌的活性比羧苄西林稍强。对铜绿假单胞菌、变形杆菌、流感杆菌、肠杆菌等革兰阴性菌、葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性菌具有较强的抗菌活性。
2.药动学
口服不吸收。肌内注射或静脉给药后，吸收迅速。肌内注射1g，0.5小时后达血药浓度峰值，约为30μg／ml。吸收后可广泛分布于胆汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宫、脐带、羊水中，在胆汁中药物浓度较高，可达700μg／ml。血浆蛋白结合率较高（约为50%），半衰期约2.5～3.2小时。肾功能不全时，半衰期延长。主要经肾脏排泄，静脉给药后6小时内尿中排泄率约50%，尿中浓度为400～500μg／ml。部分药物可经胆汁排泄。
【临床应用】
敏感的铜绿假单胞菌、某些变形杆菌属以及其他敏感革兰阴性菌所致肺炎、尿路感染、复杂性皮肤软组织感染和败血症等。但对本药敏感菌所致的腹腔感染、盆腔感染宜与抗厌氧菌药物联合应用。
【用法与用量】
成人
·肌内注射
1.中度感染每口4～8g，分2～4次给药。
2.铜绿假单胞菌和变形杆菌引起的严重感染可增至每日20g，分4次给药。
·静脉给药
1.一般感染每日4～8g，分2～4次给药。
2.铜绿假单胞菌和变形杆菌所致严重感染可增至每日20g，分4次静脉滴注或静脉注射。
儿童
·肌内注射 每日80～300mg／kg，分4次给药。
·静脉给药 每日80～300mg／kg，分4次静脉滴注或静脉注射。
【不良反应】
1.过敏反应
以皮疹、药物热较为多见，偶见过敏性休克。
2.胃肠道反应
可出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状。
3.肝毒性
少数出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酯酶升高。
4.肾毒性
偶致间质性肾炎。
5.血液系统
可出现白细胞或中性粒细胞减少。大剂量用药时可出现血小板功能或其他凝血机制异常，发生出血倾向。
6.其他
注射部位局部疼痛、硬结等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他青霉素类药过敏者。
3.慎用
①有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。②孕妇及哺乳期妇女。③严重肝、肾功能障碍者。
【制剂与规格】
注射用磺苄西林钠 0.5g；1g；2g；4g。
【保存】
密封，在凉暗干燥处保存。