替卡西林（Ticarcillin）
【商品名】
的卡青霉素、的卡西林、羧噻吩青霉素、羧噻吩青霉素钠、羧噻酚青霉素钠、替卡青霉素、替卡青霉素钠、替卡西林钠、铁卡霉素。
【药理】
1.药效学
为广谱半合成青霉素，属羧基青霉素类。作用机制与其他青霉素类药相同，通过与细菌细胞壁青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的生物合成，而起抗菌作用。
抗菌谱：与羧苄西林近似，但抗菌活性略强于羧苄西林。作用特点是对铜绿假单胞菌和吲哚阳性变形杆菌等革兰阴性杆菌作用强（比青霉素G强数倍），但对革兰阳性菌的作用比天然青霉素或氨苄西林差。对大肠杆菌、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、铜绿假单胞菌等具有良好的抗菌活性。
2.药动学
口服不吸收，肌注生物利用度为86%。肌注1g，血药浓度于0.5小时达峰值，约为31μg／ml。静脉注射3g，1小时后血药浓度达100μg／ml。吸收后在体内分布广泛，可渗透脑脊液和胎盘。脑脊液中药物浓度为血药浓度的30%～50%，痰和胸腔积液中药物浓度分别为血药浓度的3%～5%和30%～60%，胆汁中药物浓度为血药浓度的数倍。蛋白结合率为45%～60%，清除半衰期为72～77分钟。静脉给药80%以原形经肾随尿液排泄，3.5%从粪便排泄，极少量可经乳汁排出。血透可有效清除血清中药物。
【临床应用】
1.敏感菌所致的下呼吸道感染、骨和骨关节感染、皮肤及软组织感染、尿路感染及败血症等。
2.与氨基糖苷类、喹诺酮类等抗菌药联用，可用于治疗铜绿假单胞菌所致感染。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 泌尿系统感染，每次1g，一日4次，深部肌内注射。
·静脉给药 每次3g，每隔3小时、4小时或6小时1次；或每日200～300mg／kg，分次给药。缓慢静脉注射或于0.5～1小时内静脉滴注。
儿童
·静脉给药
1.儿童每日200～300mg／kg，分次给药。
2.婴儿每日225mg／kg，分次给药。
3.对7日龄以下新生儿每日150mg／kg，分次给药。
【不良反应】
1.过敏反应
皮疹、皮肤瘙痒、药热等过敏反应较为多见，少见过敏性休克。
2.血液系统
肾功能损害大剂量用药时，可出现血小板功能异常或干扰其他凝血机制。发生出血性疾患，如紫癜、黏膜出血、鼻衄及注射部位或小手术操作出血等。
3.肝脏
少数出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高；偶有恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症状，肝活检显示点状肝细胞坏死。
4.神经毒性
静注高浓度替卡西林可出现惊厥、抽搐、癫痫发作、短暂性精神失常等神经毒性症状。肾功能不全者尤易发生。
5.其他
可出现注射部位疼痛、红肿、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。
2.禁忌证
对本药或其他青霉素类药过敏者。
3.慎用
①对头孢菌素类药有过敏史者。②孕妇及哺乳期妇女。③严重肝、肾功能障碍者。④凝血功能异常者。
4.药物对检验值或诊断的影响
尿液中高浓度替卡西林可致尿蛋白试验出现假阳性（假性蛋白尿）。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①肾功能减退者大剂量用药时，应随访出血时间、凝血时间、凝血酶原时间等。②长期大剂量用药应常规检查肝、肾功能和血常规。
【制剂与规格】
注射用替卡西林钠 1g；3g；6g。
【保存】
密闭贮存。