呋布西林钠(Furbenicillin Sodium)
【商品名】
呋脲苄青霉素钠、呋苄青霉素钠、呋苄西林钠。
【药理】
1.药效学
为半合成的广谱青霉素,属酰脲类青霉素。作用机制与青霉素相似,通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。由于与铜绿假单胞菌生存所必需的PBPs形成多位点结合且对细菌细胞膜具有强大的穿透作用,因此,对假单胞菌(如铜绿假单胞菌)有强大抗菌作用。作用特点是:抗铜绿假单胞菌的作用比羧苄西林强8~16倍,对高度耐羧苄西林的铜绿假单胞菌的作用比羧苄西林强100倍以上;对其他革兰阳性菌、革兰阴性菌的抗菌活性与氨苄西林类似。
抗菌谱:对铜绿假单胞菌具较强的抗菌活性,对大肠埃希菌、奇异变形菌、产碱杆菌、肺炎链球菌、A群链球菌、草绿色链球菌,粪链球菌也有较强的抗菌活性。
2.药动学
口服吸收差。静脉滴注2g,5分钟后达血药浓度峰值,约为1744μg/ml;静脉注射1g,即刻血药浓度可达293μg/ml,2小时和4小时后,血药浓度分别为8.7μg/ml和0.68μg/ml。吸收后在组织中分布广泛,以胆汁及尿液中含量较高,在各脏器中浓度较低。血浆蛋白结合率为90%,12小时内约39.2%的给药量经尿液排出。
【临床应用】
铜绿假单胞菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌等敏感菌所致的败血症、尿路感染、肺部感染、皮肤软组织感染、肝胆系统感染等。
【用法与用量】
成人
·静脉滴注
1.轻至中度感染每日4~8g,分4次给药。
2.极重感染剂量可增加至每日12g,分4次给药
儿童
·静脉滴注 每日50~150mg/kg,分2~4次给药。
【不良反应】
1.腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、上腹部灼热感和胃痛等胃肠道症状较为多见。
2.皮疹、药疹等过敏反应也较为常见,偶见过敏性休克。
3.少数患者用药后可出现一过性血清氨基转移酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞降低。
4.有报道用药后出现口周、面部和四肢皮肤麻木感,严重时可出现肌颤。
5.有报道,长期用药后可出现菌群失调,发生二重感染。
6.肌内注射或静脉给药时,可致注射部位疼痛、红肿、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他青霉素类药过敏者。
3.慎用
①哺乳期妇女。②妊娠期妇女(尤其是妊娠头3个月)。③有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。
【制剂与规格】
注射用呋布西林钠 0.25g;0.5g。
【保存】
室温下,密闭、避光保存。