羧苄西林钠（Carbenicillin Sodium）
【商品名】
羧苄青霉素钠。
【药理】
1.药效学
为广谱半合成青霉素，属羧基青霉素类。作用机制与其他青霉素类药相似，通过与细菌细胞膜有关的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的生物合成，从而起抗菌作用。作用特点是：对铜绿假单胞菌和吲哚阳性的变形杆菌作用较强，但对青霉素敏感的革兰阳性菌的作用不及青霉素；对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用不及氨苄西林。
抗菌谱：对铜绿假单胞菌、变形杆菌（产青霉素酶奇异变形杆菌除外），多数大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌和奈瑟菌属有较强的抗菌活性；对厌氧菌，包括脆弱拟杆菌也有一定抗菌作用。不耐青霉素酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效。
2.药动学
口服不吸收，肌内注射或静脉给药吸收良好。健康成人肌内注射1g，1小时后血药浓度达峰值，约为3.8μg／ml，4小时后降至10μg／ml。静脉注射5g，15分钟后血药浓度超过300μg／ml，2小时后降至约125μg／ml。持续静脉滴注12～30μg，同时口服丙磺舒，血药浓度为50～400μg／ml。新生儿肌内注射100mg／kg，血药峰值浓度可达147μg／ml。分布容积为0～18L／kg。吸收后广泛分布于体内各组织，尤以肾脏、肝脏、血液、皮肤、肌肉、心肺组织中最高。可进入胎儿和浆膜腔；腺体分泌物中的药物浓度较低，乳汁中也含有少量药物。较难透过正常脑脊液，但脑膜发炎时，由于脑部微血管扩张，通透性增加，药物可达确有效抗菌浓度。与血浆蛋白结合率约为50%。血浆半衰期为1～1.5小时。尿毒症或无尿者，血浆半衰期可延长至13～15小时；新生儿的血浆半衰期分别为2.7小时和4小时。药物在体内较少代谢（在肝中代谢率约为给药量的2%），大部分以原形经肾随尿液排泄。肌内注射0.5g，约82%的给药量以原形于12小时内经肾排泄，尿中浓度可达2～4g／L。几乎无蓄积作用。血透可有效清除药物，腹透可清除部分药物。
【临床应用】
1.铜绿假单胞菌所致败血症、脑膜炎、呼吸道感染、尿路感染以及皮肤、软组织感染。
2.对本药敏感的某些肠杆菌属和不产青霉素酶的变形杆菌所致腹腔感染和女性生殖系统感染。
3.小儿铜绿假单胞菌脑膜炎、乳突炎等。
【用法与用量】
成人
·静脉给药
1.铜绿假单胞菌尿路感染或其他敏感菌所致的各种感染每次1～2g，每隔6小时1次，静脉注射或静脉滴注。
2.铜绿假单胞菌所致的败血症、肺部感染、脑膜炎等严重感染每日20～30g，分2～3次静脉注射或静脉滴注。
严重肾功能不全者，每8～12小时静脉给药2g维持100μg／ml的血药浓度。严重肾功能不全合并肝功能不全者，推荐每日静脉给药2g。
儿童
·静脉给药
（1）儿童：①铜绿假单胞菌尿路感染或其他敏感菌所致的各种感染：每日15～50mg／kg，每隔6小时1次静脉注射或静脉滴注。②铜绿假单胞菌所致的败血症、肺部感染、脑膜炎等严重感染，每日100～300mg／kg，分2～3次静脉注射或静脉滴注。
（2）新生儿：①体重小于2kg的新生儿，首次剂量100mg／kg，第1周按每12小时75mg／kg，静脉滴注；第2周起每次100mg／kg，每6小时1次。②体重超过2kg者，第1周按每8小时75mg／kg，静脉滴注，以后每6小时75mg／kg。
【不良反应】
1.过敏反应
主要以皮疹较为多见，偶见过敏性休克。
2.肝毒性
少数患者用药后可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶及乳酸脱氢酶升高。也偶有出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症状及肝活检显示点状肝细胞坏死。
3.肾毒性
偶有出现间质性肾炎的报道。
4.血液系统
肾功能损害者大剂量（每日24g）用药时可使血小板功能异常或干扰其他凝血机制，发生出血性疾患，如紫癜、黏膜出血、鼻衄及注射部位或小手术操作出血等。也有出现可逆性中性粒细胞减少伴骨髓髓细胞抑制。
5.神经系统
静脉大剂量注射可出现抽搐、癫痫发作等神经毒性反应。
6.其他
血药浓度过高时可发生急性酸中毒，发生高钠和低钾血症。大剂量用药时对心功能不全者可能导致急性肺水肿，多见于肾病患者且已有酸中毒者。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他青霉素类药过敏者。
3.慎用
①孕妇、哺乳期妇女。②严重肝、肾功能障碍者。③限制钠盐摄入的患者［本药为二钠盐，含钠量较高，每1g羧苄西林钠含4.7～5.3mmoL（108～122mg）钠］
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①肾功能减退者大剂量用药时，应监测出血时间、凝血时间、凝血酶原时间。②长期大剂量用药应定期检查肝、肾功能。③长期大剂量用药应检测血清钠、钾浓度。
5.特殊人群
（1）妊娠期妇女：孕妇用药应权衡利弊。
（2）哺乳期妇女：哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
【制剂与规格】
注射用羧苄西林钠 1g；2g；5g。
【保存】
密闭，在干燥处保存。